公开(公告)号：CN119569803A

公开(公告)日：2025-03-07

申请号：CN202311137408.9

申请日：2023-09-05

Applicant: 秦皇岛紫竹药业有限公司 ,  上海格苓凯生物科技有限公司

Inventor： 汤杰 ,  戴龙华 ,  刘时阳 ,  阮礼波 ,  杨帆 ,  单益凡 ,  李志峰 ,  丁晓勇

IPC: C07J1/00

Abstract: 本发明公开了一种制备高纯度雌甾‑1,3,5(10)‑三烯‑3,15α,16α,17β‑四醇(简称：雌四醇)的方法，以3‑羟基‑17β‑羟基雌甾‑1,3,5(10),15‑四烯为原料，经过酚羟基保护、不对称双羟基化、水解三步制备雌四醇。本发明制备方法中，以3‑羟基‑17β‑羟基雌甾‑1,3,5(10),15‑四烯为原料，利用烷氧基取代的苯甲酰基保护3‑羟基，通过锇酸钾催化氧化进行不对称双羟基反应，在15,16‑位引入双α‑羟基，制备方法中无需使用成本高的化学试剂和催化剂，双羟基化具有高立体选择性，纯化分离容易，反应条件温和，操作简单方便，可以实现高纯度雌四醇(≥99.5％)的高效制备。

公开(公告)号：CN119080864A

公开(公告)日：2024-12-06

申请号：CN202411201558.6

申请日：2024-08-29

Applicant: 上海格苓凯生物科技有限公司

Inventor： 汤杰 ,  阮礼波 ,  刘时阳 ,  戴龙华 ,  单益凡

IPC: C07J71/00

Abstract: 本发明公开了一种依托孕烯中间体(3,3‑亚乙二氧基‑13‑乙基‑11‑亚甲基‑5‑雌烯‑17‑酮)的制备方法，本发明采用市售11α,17β‑二羟基‑18‑甲基雌甾‑4‑烯‑3‑酮为起始原料，经选择性保护、氧化反应、保护、Wittig反应、氧化反应获得3,3‑亚乙二氧基‑13‑乙基‑11‑亚甲基‑5‑雌烯‑17‑酮，整个制备过程反应条件温和、工艺简单、安全、易于放大生产，为依托孕烯的制备提供了一条安全高效的技术方案。本发明具有广泛应用前景。