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公开(公告)号：CN111363062B
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN201811603795.X
申请日：2018-12-26
Applicant: 福建中医药大学
IPC: C08B37/08 , A61K9/107 , A61K47/36 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种如式Ⅰ所示的TPGS修饰的羧甲基壳聚糖‑大黄酸偶联物，其中，A和B分别独立选自大黄酸或TPGS；n＝436～512。本发明还提供了该偶联物的合成工艺，以及偶联物在制备载药胶束中的应用。本发明制备的TPGS修饰的羧甲基壳聚糖‑大黄酸偶联物在水中能自组装成胶束；该胶束对紫杉醇有非常高的载药量，粒径小；显著促进紫杉醇在胃肠道的吸收；载药胶束抗肿瘤作用显著，能抑制肿瘤的产生的抗药耐药作用，且毒副作用小。
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公开(公告)号：CN115554240B
公开(公告)日：2023-09-15
申请号：CN202110753677.2
申请日：2021-07-02
Applicant: 福建中医药大学
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种雷公藤红素/甘草次酸‑羧甲基壳聚糖‑酮缩硫醇‑大黄酸胶束。本发明的胶束是将雷公藤红素负载在胶束中得到的；所述胶束是由偶联物分子构成；所述胶束是由改性羧甲基壳聚糖构成；所述改性羧甲基壳聚糖是被如下两种取代基取代的羧甲基壳聚糖:#imgabs0#本发明得到的负载有雷公藤红素药物的胶束表现出对肝组织和肿瘤组织的靶向性，且在体内具有缓释药物的作用。该特性使得本发明的偶联物及胶束在肝癌药物的制备中具有很高的应用潜力。
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公开(公告)号：CN111363062A
公开(公告)日：2020-07-03
申请号：CN201811603795.X
申请日：2018-12-26
Applicant: 福建中医药大学
IPC: C08B37/08 , A61K9/107 , A61K47/36 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种如式Ⅰ所示的TPGS修饰的羧甲基壳聚糖-大黄酸偶联物，其中，A和B分别独立选自大黄酸或TPGS；n＝436～512。本发明还提供了该偶联物的合成工艺，以及偶联物在制备载药胶束中的应用。本发明制备的TPGS修饰的羧甲基壳聚糖-大黄酸偶联物在水中能自组装成胶束；该胶束对紫杉醇有非常高的载药量，粒径小；显著促进紫杉醇在胃肠道的吸收；载药胶束抗肿瘤作用显著，能抑制肿瘤的产生的抗药耐药作用，且毒副作用小。
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公开(公告)号：CN119097720A
公开(公告)日：2024-12-10
申请号：CN202310684302.4
申请日：2023-06-09
Applicant: 福建中医药大学
IPC: A61K47/61 , A61K47/22 , A61K9/107 , A61K31/337 , A61K31/192 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种口服递送紫杉醇的聚乙二醇化生物素与大黄酸偶联物混合胶束及其制备方法和用途，属于生物医药领域。本发明选用PTX作为模型药物，包载于TCR‑BPB中，制备成PTX/TCR‑BPB混合胶束，该PTX/TCR‑BPB胶束对PTX具有良好包载能力，粒径小，分布均匀，具有缓释作用，对肿瘤细胞有良好的杀伤作用，能靶向肿瘤细胞，毒副作用小，能够促进PTX在肠道中的吸收，且吸收路径与P‑gp无关。该PTX/TCR‑BPB胶束提高了PTX的口服生物利用度，具有良好的抗肿瘤效果，降低了PTX的毒副作用，是一种具有良好发展前景的纳米递药系统。
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公开(公告)号：CN119097701A
公开(公告)日：2024-12-10
申请号：CN202310686222.2
申请日：2023-06-09
Applicant: 福建中医药大学
Abstract: 本发明提供了一种光动力结合活性氧响应型雷公藤红素聚合物胶束及其制备方法和用途，属于医药技术领域。本发明结合光动力疗法，将光敏剂Ce6与抗肿瘤药Cela共包载于活性氧(ROS)响应型肝靶向聚合物胶束中，制备的载药胶束粒径小，稳定性高。当光敏剂吸收外源可见‑近红外光光能后可以产生ROS自由基，提高肿瘤部位的ROS浓度，加速胶束中酮缩硫醇键的断裂速度，加快释药。该聚合物胶束载药体系生物安全性好，具有ROS响应型释药的特性，联合光动力疗法充分发挥了协同效应，延长了在体内的滞留时间，增强了对肝肿瘤的靶向性，提高了Cela的生物利用度及抗肿瘤效果，降低了对健康组织脏器的毒副作用，发挥了更优的抗肿瘤协同治疗效果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115558039B
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202110753678.7
申请日：2021-07-02
Applicant: 福建中医药大学
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种甘草次酸‑羧甲基壳聚糖‑酮缩硫醇‑大黄酸偶联物、其制备方法及其用途。本发明的偶联物是一种改性羧甲基壳聚糖，它是被如下两种取代基取代的羧甲基壳聚糖:本发明的偶联物构成的胶束能够用于负载药物雷公藤红素，得到的负载有药物的胶束表现出对肝组织和肿瘤组织的靶向性，且在体内具有缓释药物的作用。该特性使得本发明的偶联物及胶束在肝癌药物的制备中具有很高的应用潜力。
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公开(公告)号：CN111297926B
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：CN202010193346.3
申请日：2020-03-18
Applicant: 福建中医药大学
Abstract: 本发明提供了一种盐肤木总酚酸微丸及其制备方法，属于中药领域。该盐肤木总酚酸微丸是由以下重量配比的原料制备而成：盐肤木总酚酸35～55份，微晶纤维素75～115份，乳糖8～13份，二氧化硅5～8份。本发明采用挤出滚圆法，通过选择特定的原料配比和特定的工艺参数，克服了现有技术中盐肤木总酚酸由于引湿性强、黏性强而难以制备成微丸的问题，制备出成丸性能好、收率高的盐肤木总酚酸微丸。该制备方法得到的盐肤木总酚酸微丸具有很高的载药量，可满足临床需求。同时，该制备方法重现性好，利于大规模工业生产。本发明可在将来投入生产时，对GMP生产环境做出指导，为盐肤木总酚酸微丸的工业化生产提供理论参考依据。
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公开(公告)号：CN106860874B
公开(公告)日：2021-04-02
申请号：CN201710058384.6
申请日：2017-01-23
Applicant: 福建中医药大学
IPC: A61K47/61 , A61K47/69 , A61K31/192 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 一种羧甲基壳聚糖‑大黄酸偶联物及其合成工艺，包括：称取羧甲基壳聚糖于蒸馏水溶胀30min；取大黄酸粉末于1％NaHCO3溶液，加热溶解，冷却至室温，加入EDC·HCl，活化20min，再加入NHS；然后边搅拌边将混合液加入到羧甲基壳聚糖溶液中，避光搅拌反应24h；用95％乙醇沉淀，抽滤，并用95％乙醇洗涤沉淀物；将沉淀物溶解于水中，冰水浴条件下探头超声，离心10min，取上清液过0.8μm的滤膜，取滤液透析72h；将所述滤液再置于冰水浴中探头超声，离心，取上清液过0.8μm的滤膜，滤液冷冻干燥，即得产品。本发明反应条件温和，所用溶剂毒性小，操作简单易行，无需控制反应温度及气体保护。
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公开(公告)号：CN115558039A
公开(公告)日：2023-01-03
申请号：CN202110753678.7
申请日：2021-07-02
Applicant: 福建中医药大学
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种甘草次酸‑羧甲基壳聚糖‑酮缩硫醇‑大黄酸偶联物、其制备方法及其用途。本发明的偶联物是一种改性羧甲基壳聚糖，它是被如下两种取代基取代的羧甲基壳聚糖:本发明的偶联物构成的胶束能够用于负载药物雷公藤红素，得到的负载有药物的胶束表现出对肝组织和肿瘤组织的靶向性，且在体内具有缓释药物的作用。该特性使得本发明的偶联物及胶束在肝癌药物的制备中具有很高的应用潜力。
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公开(公告)号：CN115554240A
公开(公告)日：2023-01-03
申请号：CN202110753677.2
申请日：2021-07-02
Applicant: 福建中医药大学
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种雷公藤红素/甘草次酸‑羧甲基壳聚糖‑酮缩硫醇‑大黄酸胶束。本发明的胶束是将雷公藤红素负载在胶束中得到的；所述胶束是由偶联物分子构成；所述胶束是由改性羧甲基壳聚糖构成；所述改性羧甲基壳聚糖是被如下两种取代基取代的羧甲基壳聚糖:本发明得到的负载有雷公藤红素药物的胶束表现出对肝组织和肿瘤组织的靶向性，且在体内具有缓释药物的作用。该特性使得本发明的偶联物及胶束在肝癌药物的制备中具有很高的应用潜力。
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