公开(公告)号：CN111363062A

公开(公告)日：2020-07-03

申请号：CN201811603795.X

申请日：2018-12-26

Applicant: 福建中医药大学

Inventor： 王晓颖 ,  邱梁桢 ,  欧阳惠枝 ,  王夏英

IPC: C08B37/08 ,  A61K9/107 ,  A61K47/36 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种如式Ⅰ所示的TPGS修饰的羧甲基壳聚糖-大黄酸偶联物，其中，A和B分别独立选自大黄酸或TPGS；n＝436～512。本发明还提供了该偶联物的合成工艺，以及偶联物在制备载药胶束中的应用。本发明制备的TPGS修饰的羧甲基壳聚糖-大黄酸偶联物在水中能自组装成胶束；该胶束对紫杉醇有非常高的载药量，粒径小；显著促进紫杉醇在胃肠道的吸收；载药胶束抗肿瘤作用显著，能抑制肿瘤的产生的抗药耐药作用，且毒副作用小。

公开(公告)号：CN111363062B

公开(公告)日：2022-04-26

申请号：CN201811603795.X

申请日：2018-12-26

Applicant: 福建中医药大学

Inventor： 王晓颖 ,  邱梁桢 ,  欧阳惠枝 ,  王夏英

IPC: C08B37/08 ,  A61K9/107 ,  A61K47/36 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种如式Ⅰ所示的TPGS修饰的羧甲基壳聚糖‑大黄酸偶联物，其中，A和B分别独立选自大黄酸或TPGS；n＝436～512。本发明还提供了该偶联物的合成工艺，以及偶联物在制备载药胶束中的应用。本发明制备的TPGS修饰的羧甲基壳聚糖‑大黄酸偶联物在水中能自组装成胶束；该胶束对紫杉醇有非常高的载药量，粒径小；显著促进紫杉醇在胃肠道的吸收；载药胶束抗肿瘤作用显著，能抑制肿瘤的产生的抗药耐药作用，且毒副作用小。