公开(公告)号：CN1048541A

公开(公告)日：1991-01-16

申请号：CN90104638.8

申请日：1990-07-07

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 田中守诚 ,  浜岛好男

IPC: C07C69/63 ,  C07C67/20

CPC classification number: C07C67/11 ,  C07C69/63

Abstract: 链烷酸卤代烷基酯(III)是用作制备某些口服抗菌剂的试剂。现发现：在2至5份(重量)链烷酸二烷基酰胺中使链烷酸盐(I)与10当重或更多的二卤代烷(II)反应，可以经济、安全地制得前述化合物(III)。(式中R和R′分别是氢或任意取代的烷基，M是成盐原子或基团，X和Hal分别是卤素)。

公开(公告)号：CN1019969C

公开(公告)日：1993-03-03

申请号：CN85101417

申请日：1985-04-01

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 浜岛好男

IPC: C07C51/00 ,  C07C57/00

Abstract: 本发明是制备羧基链烯酸(Ⅰ)或它的衍生物的方法，用羧基亚烷基三芳基正膦化物(Ⅳ)或它的衍生物处理羰基链烷酸(Ⅱ)或它的反应衍生物，然后在用酸或碱逐渐作用下，它的双键自动地发生位移，给出共轭的羧基链烯酸(Ⅰ)或它的衍生物，按照下式进行：其中：Ar是芳基；R是芳基或杂环基团；R1是单键或亚烃基；R2和R3是氢原子或者是成盐或成酯的基团，

公开(公告)号：CN1012268B

公开(公告)日：1991-04-03

申请号：CN85101165

申请日：1985-04-01

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 浜岛好男

IPC: C07C51/00 ,  C07C57/00

Abstract: 本发明是制备羧基链烯酸(I)或它的衍生物的方法，根据下面反应式用羧基亚烷基三芳基正膦化物(II)或它的反应衍生物处理氧代醋酸盐或它的反应衍生物其中：Ar是芳基R是芳基或杂环基团R1是氢或卤素R2是单键，亚烃基，或硫杂亚烃基；R3和R4各是一个氢原子或生成盐，或生成酯的基团。

公开(公告)号：CN1017430B

公开(公告)日：1992-07-15

申请号：CN86103606

申请日：1986-05-28

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 浜岛好男 ,  石仓公二 ,  南恭二 ,  久保田忠俊 ,  吉田亚

IPC: C07D501/20 ,  A61K31/545

Abstract: 下式所示的口服抗菌素，7β-[(Z)-2-(2-氨基噻唑基-4-基)-2-链烯酰氨基)-3-头孢烯-4-羧酸药物学上合理的酯的制备方法。该方法包括(1)酰胶化反应；或(2)酯化反应；或(3)氨保护基。所说结构式为：(式中R、R1、R2、R3和X的定义详见说明书)。

公开(公告)号：CN86103606A

公开(公告)日：1987-12-09

申请号：CN86103606

申请日：1986-05-28

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 浜岛好男 ,  石仓公二 ,  南恭二 ,  久保田忠俊 ,  吉田亚

IPC: C07D501/20 ,  C07D501/04 ,  A61K31/545

Abstract: 口服抗菌素，7β-[(Z)-2-(2-氨基噻唑基-4-基)-2-链烯酰氨基]-3-头孢烯-4-羧酸药物学上合理的酯以(I)式表示：(式中R是氨基或保护了的氨基，R1是由烷氧基取代或不取代的直链，支链或环烷基，R2是氢或头孢菌素类的3位取代基，R3是药物学上合理的酯基，和X是硫或硫酰基)。

公开(公告)号：CN85101417A

公开(公告)日：1987-01-10

申请号：CN85101417

申请日：1985-04-01

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 浜岛好男

IPC: C07C51/00 ,  C07C57/00 ,  C07F9/50

Abstract: 本发明是制备羧基链烯酸(I)或它的衍生物的方法，用羧基亚烷基三芳基正膦化物(Ⅳ)或它的衍生物处理羰基链烷酸(Ⅱ)或它的反应衍生物，然后在用酸或碱逐渐作用下，它的双键自动地发生位移，给出共轭的羧基链烯酸(I)或它的衍生物，按照下式进行：其中：Ar是芳基；R是芳基或杂环基团；R1是单键或亚烃基；R2和R3是氢原子或者是成盐或成酯的基团。

公开(公告)号：CN1023322C

公开(公告)日：1993-12-29

申请号：CN85101470

申请日：1985-04-01

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 浜岛好男

IPC: C07D501/20 ,  A61K31/545

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 新抗菌剂7β-(羧基链烯酰基氨基)-3-头孢烯-4-羧酸化合物(I)或其衍生物的制法，该法通过(1)按以下反应式用羧酸链烯酸化合物(III)或其易反应衍生物将7β-氨基-3-头孢烯-4-羧酸化合物(II)酰胺化，(2)将反应产物有选择地脱去保护基和/或(3)使成盐而制得此抗菌剂。式中R是芳基或杂环基，R1是氢或卤素，R2是单键、亚烷基或硫杂亚烷基，R3是氢原子或形成盐或脂的基团，R4是氢或甲氧基，R5是氢或头孢菌素3位取代基，R6是氢原子或形成盐或酯的基团，X是氧、硫或亚硫酰基。

公开(公告)号：CN85101470A

公开(公告)日：1987-04-15

申请号：CN85101470

申请日：1985-04-01

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 浜岛好男

IPC: C07D501/04 ,  C07D501/14

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 新抗菌剂7β-(羧基链烯酰基氨基)-3-头孢烯-4-羧酸化合物(I)或其衍生物的制法，该法通过(1)按以下反应式用羧酸链烯酸化合物(III)或其易反应衍生物将7β-氨基-3-头孢烯-4-羧酸化合物(II)酰胺化，(2)将反应产物有选择地脱去保护基和/或(3)使成盐而制得此抗菌剂。式中R是芳基或杂环基，R1是氢或卤素，R2是单键、亚烷基或硫杂亚烷基，R3是氢原子或形成盐或酯的基团，R4是氢或甲氧基，R5是氢或头孢菌素3位取代基，R6是氢原子或形成盐或酯的基团，X是氧、硫或亚硫酰基。

公开(公告)号：CN85101165A

公开(公告)日：1987-01-10

申请号：CN85101165

申请日：1985-04-01

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 浜岛好男

IPC: C07C51/00 ,  C07C57/00 ,  C07F9/50

Abstract: 本发明是制备羧基链烯酸(I)或它的衍生物的方法，根据下面反应式用羧基亚烷基三芳基正膦化物(Ⅲ)或它的反应衍生物处理氧代醋酸盐或它的反应衍生物：其中：Ar是芳基；R是芳基或杂环基团；R1是氢或卤素；R2是单键，亚烃基，或硫杂亚烃基；R3和R4各是一个氢原子或生成盐，或生成酯的基团。