公开(公告)号：CN120058674A

公开(公告)日：2025-05-30

申请号：CN202311624961.5

申请日：2023-11-30

Applicant: 烟台新药创制山东省实验室

Inventor： 靳鑫 ,  郭跃伟 ,  苏明智 ,  李强 ,  常媛敏 ,  许含

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497

Abstract: 本发明提供一种含4(1H‑吡唑‑3‑基)哌啶基衍生物，4(1H‑吡唑‑3‑基)哌啶基衍生物的结构式如式I所示，其中，R1为芳香环或取代芳香环，所述取代芳香环为所述芳香环上具有取代基，所述取代基选自C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6烷基胺基、C1‑C6烷氧基、5元至6元杂环基、卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、羰基取代的含有1‑2个氮原子的5元至6元杂环基；R2为H或C1‑C6烷基。该4(1H‑吡唑‑3‑基)哌啶基衍生物具有MNK1和/或MNK2抑制活性，具有抗癌、抗炎活性；本发明还提供上述4(1H‑吡唑‑3‑基)哌啶基衍生物的制备方法及其在制备MNK1和/或MNK2抑制剂中的应用、在制备抗炎、抗癌药物中的应用。

公开(公告)号：CN119569805A

公开(公告)日：2025-03-07

申请号：CN202411723241.9

申请日：2024-11-28

Applicant: 烟台新药创制山东省实验室

Inventor： 郭跃伟 ,  苏明智 ,  朱盛辉 ,  常媛敏 ,  靳鑫

IPC: C07J7/00 ,  C07J11/00 ,  A61K31/57 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明提供一种含芳香环的孕甾烷类化合物，及其立体异构体、互变异构体、几何异构体或药学上可接受的盐，所述含芳香环的孕甾烷类化合物的结构如式I所示：#imgabs0#其中，#imgabs1#表示单键或双键；R1、R2分别独立地选自氢、羟基、羰基和C1‑6烷基。本发明还提供该含芳香环的孕甾烷类化合物在制备抗菌药物中的应用。

公开(公告)号：CN115611814B

公开(公告)日：2024-11-19

申请号：CN202211253177.3

申请日：2022-10-13

Applicant: 烟台新药创制山东省实验室

Inventor： 李序文 ,  郭跃伟 ,  刘三宏 ,  付盼盼 ,  王群 ,  金洋

IPC: C07D233/88 ,  C07D417/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4168 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种含有2‑氨基咪唑环的化合物及其制备方法和应用，属于有机合成和药物化学药物技术领域，具有结构通式Ⅰ或者结构通式Ⅱ所示结构，具有选择性强、毒副性小、不损伤机体正常免疫功能的优势，且对PD‑L1具有显著的降解效果，可用于制备肿瘤免疫抑制剂药物。

公开(公告)号：CN119684287A

公开(公告)日：2025-03-25

申请号：CN202411868666.9

申请日：2024-12-18

Applicant: 烟台新药创制山东省实验室 ,  中国药科大学

Inventor： 靳鑫 ,  黄张建 ,  郭跃伟 ,  吴建兵 ,  李强 ,  李存睿

IPC: C07D471/04 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61K31/4545

Abstract: 本发明提供一种4‑(3‑(哌啶‑4‑基)‑1H‑吡唑‑5‑基)‑1H‑吡咯[2,3‑b]吡啶衍生物，及其立体异构体、互变异构体、几何异构体或药学上可接受的盐，其特征在于，所述4‑(3‑(哌啶‑4‑基)‑1H‑吡唑‑5‑基)‑1H‑吡咯[2,3‑b]吡啶衍生物的结构如式I所示：#imgabs0#本发明还提供了上述化合物的制备方法，其制备工艺简单，易于产业化。本发明还提供了上述化合物或其立体异构体、互变异构体、几何异构体或药学上可接受的盐在制备抗炎药物、ROCK激酶抑制剂或降低眼压药物中的应用。

公开(公告)号：CN118307500A

公开(公告)日：2024-07-09

申请号：CN202310027040.4

申请日：2023-01-09

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  烟台新药创制山东省实验室

Inventor： 郭跃伟 ,  苏明智 ,  刘进 ,  沈寿茂 ,  于丹丹

IPC: C07D307/58 ,  A61P29/00 ,  A61K31/341 ,  A61K45/06 ,  A61K35/618

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种二萜类化合物及其制备方法和用途。本发明的二萜类化合物选自式(I)、式(II)或式(Ⅲ)所示的化合物。本发明的二萜类化合物经过细胞水平抗炎实验表明其对脂多糖诱导的炎症具有明显的抗炎作用，可用于制备新型的治疗炎症性疾病的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118304293A

公开(公告)日：2024-07-09

申请号：CN202310027037.2

申请日：2023-01-09

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  烟台新药创制山东省实验室

Inventor： 郭跃伟 ,  章海燕 ,  苏明智 ,  刘进 ,  傅燕 ,  沈寿茂 ,  于丹丹

IPC: A61K31/365 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及一种式I所示的5,19环克罗烷型二萜化合物在制备抗炎和/或抗菌药物中的用途。本发明所述的化合物经过细胞水平抗炎实验表明其对脂多糖诱导的炎症具有明显的抗炎作用，抗菌实验表明其具有较强的抗菌能力，尤其是对人类病原细菌和鱼类致病菌，可以为研制新型的抗炎或抗菌药物提供先导化合物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115611814A

公开(公告)日：2023-01-17

申请号：CN202211253177.3

申请日：2022-10-13

Applicant: 烟台新药创制山东省实验室

Inventor： 李序文 ,  郭跃伟 ,  刘三宏 ,  付盼盼 ,  王群 ,  金洋

IPC: C07D233/88 ,  C07D417/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4168 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种含有2‑氨基咪唑环的化合物及其制备方法和应用，属于有机合成和药物化学药物技术领域，具有结构通式Ⅰ或者结构通式Ⅱ所示结构，具有选择性强、毒副性小、不损伤机体正常免疫功能的优势，且对PD‑L1具有显著的降解效果，可用于制备肿瘤免疫抑制剂药物。