公开(公告)号：CN120058674A

公开(公告)日：2025-05-30

申请号：CN202311624961.5

申请日：2023-11-30

Applicant: 烟台新药创制山东省实验室

Inventor： 靳鑫 ,  郭跃伟 ,  苏明智 ,  李强 ,  常媛敏 ,  许含

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497

Abstract: 本发明提供一种含4(1H‑吡唑‑3‑基)哌啶基衍生物，4(1H‑吡唑‑3‑基)哌啶基衍生物的结构式如式I所示，其中，R1为芳香环或取代芳香环，所述取代芳香环为所述芳香环上具有取代基，所述取代基选自C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6烷基胺基、C1‑C6烷氧基、5元至6元杂环基、卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、羰基取代的含有1‑2个氮原子的5元至6元杂环基；R2为H或C1‑C6烷基。该4(1H‑吡唑‑3‑基)哌啶基衍生物具有MNK1和/或MNK2抑制活性，具有抗癌、抗炎活性；本发明还提供上述4(1H‑吡唑‑3‑基)哌啶基衍生物的制备方法及其在制备MNK1和/或MNK2抑制剂中的应用、在制备抗炎、抗癌药物中的应用。

公开(公告)号：CN119684287A

公开(公告)日：2025-03-25

申请号：CN202411868666.9

申请日：2024-12-18

Applicant: 烟台新药创制山东省实验室 ,  中国药科大学

Inventor： 靳鑫 ,  黄张建 ,  郭跃伟 ,  吴建兵 ,  李强 ,  李存睿

IPC: C07D471/04 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61K31/4545

Abstract: 本发明提供一种4‑(3‑(哌啶‑4‑基)‑1H‑吡唑‑5‑基)‑1H‑吡咯[2,3‑b]吡啶衍生物，及其立体异构体、互变异构体、几何异构体或药学上可接受的盐，其特征在于，所述4‑(3‑(哌啶‑4‑基)‑1H‑吡唑‑5‑基)‑1H‑吡咯[2,3‑b]吡啶衍生物的结构如式I所示：#imgabs0#本发明还提供了上述化合物的制备方法，其制备工艺简单，易于产业化。本发明还提供了上述化合物或其立体异构体、互变异构体、几何异构体或药学上可接受的盐在制备抗炎药物、ROCK激酶抑制剂或降低眼压药物中的应用。