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公开(公告)号：CN113384578B
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202110509474.9
申请日：2021-05-10
Applicant: 澳门科技大学
IPC: A61K31/427 , A61P29/00
Abstract: 本申请涉及化学医药技术领域，尤其涉及一种呋喃苯甲酸类化合物作为微粒体前列腺素E2合酶1抑制剂的应用，该呋喃苯甲酸类化合物的化学结构通式如说明书中式I所示。该呋喃苯甲酸类化合物可以降低PGE2的生成，抑制mPGES‑1蛋白的活性，因此，该类呋喃苯甲酸类化合物可以被开发为一种新型的抗炎mPGES‑1抑制剂，在临床上具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111362894B
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202010171191.3
申请日：2020-03-12
IPC: C07D307/91 , A61K31/343 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一种NHTD的合成方法，包括以下步骤：(1)将化合物I与化合物II反应合成化合物III；(2)在卤化锌作催化剂的条件下，化合物III与叔丁基氯经取代反应制得化合物IV；(3)在碱的作用下，化合物IV与氯甲基甲醚发生反应，制得化合物V；(4)将化合物V与正丁基锂、二甲基甲酰胺进行反应，制得化合物VI；(5)化合物VI在酸性条件下反应生成化合物VII；(6)化合物VII与化合物VIII进行缩合制得化合物IX，即NHTD。该合成方法具有原料便宜易得，反应条件温和，反应路线短，合成产率高、环境污染低的优点，适宜工业化生产。
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公开(公告)号：CN112386654B
公开(公告)日：2021-11-23
申请号：CN202011329003.1
申请日：2020-11-24
Applicant: 澳门科技大学
IPC: A61K36/8969 , A61P31/04 , A61P37/04 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明提供一种中药组合物、提取物及其制备方法与应用，所述中药组合物主要包含以下原料：太子参、百合、黄精、金银花、炒苦杏仁、桔梗、陈皮。所述制备方法包括：粗粉脱脂水提，精制即得中药提取物。该提取物主要成分为50～100kDa的多糖、生物碱类、黄酮、多酚和皂苷。本发明制备得到的中药提取物在改善病人围手术期病人的免疫力，降低炎症程度，提高术后恢复能力的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN113304154A
公开(公告)日：2021-08-27
申请号：CN202110507114.5
申请日：2021-05-10
Applicant: 澳门科技大学
IPC: A61K31/519 , A61P29/00
Abstract: 本申请涉及生物医药技术领域，提供了一种嘧啶二酮类化合物作为微粒体前列腺素E2合酶抑制剂的应用，其中，微粒体前列腺素E2合酶抑制剂为嘧啶二酮类化合物，且所述嘧啶二酮类化合物为为2‑{[((3‑氯苯基)甲基]硫烷基}‑5‑(3,4‑二羟基苯基)‑3H，4H，5H，6H，7H，8H‑吡啶基[2,3‑d]嘧啶‑4,7‑二酮(简称CLOS)，其通过显著地降低PGE2的生成，并抑制了mPGES‑1蛋白的活性，进而调控mPGES‑1蛋白表达以抑制PGE2产生而体现抗炎活性；同时，CLOS对COX‑1、COX‑2无明显的影响，因此，CLOS可用于炎症的治疗，同时不会引起心血管疾病的副作用，效果佳。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112546038A
公开(公告)日：2021-03-26
申请号：CN202011301170.5
申请日：2020-11-19
Applicant: 澳门科技大学
IPC: A61K31/352 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61K8/49 , A61Q19/00 , A23L33/105
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了杨梅素在制备预防或治疗冠状病毒、流感病毒的药物中的应用，杨梅素或其药学上可接受的盐的给药剂量为0.1‑1000mg/kg。杨梅素对新型冠状病毒SARS‑CoV‑2相互作用的靶点及其对SARS‑CoV‑2的Spike蛋白结合域的RBD蛋白、受体蛋白ACE2具有高蛋白亲和力；此外，杨梅素还可抑制SAR‑Cov‑2、HCoV‑229E、H1N1病毒活性，且可减轻炎症动物模型的体内炎症反应。本发明首次确定杨梅素具有对SARS‑CoV‑2的抑制作用及其作用靶点，且未见毒性反应。
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公开(公告)号：CN113304154B
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202110507114.5
申请日：2021-05-10
Applicant: 澳门科技大学
IPC: A61K31/519 , A61P29/00
Abstract: 本申请涉及生物医药技术领域，提供了一种嘧啶二酮类化合物作为微粒体前列腺素E2合酶抑制剂的应用，其中，微粒体前列腺素E2合酶抑制剂为嘧啶二酮类化合物，且所述嘧啶二酮类化合物为为2‑{[((3‑氯苯基)甲基]硫烷基}‑5‑(3,4‑二羟基苯基)‑3H，4H，5H，6H，7H，8H‑吡啶基[2,3‑d]嘧啶‑4,7‑二酮(简称CLOS)，其通过显著地降低PGE2的生成，并抑制了mPGES‑1蛋白的活性，进而调控mPGES‑1蛋白表达以抑制PGE2产生而体现抗炎活性；同时，CLOS对COX‑1、COX‑2无明显的影响，因此，CLOS可用于炎症的治疗，同时不会引起心血管疾病的副作用，效果佳。
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公开(公告)号：CN111362894A
公开(公告)日：2020-07-03
申请号：CN202010171191.3
申请日：2020-03-12
IPC: C07D307/91 , A61K31/343 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一种NHTD的合成方法，包括以下步骤：(1)将化合物I与化合物II反应合成化合物III；(2)在卤化锌作催化剂的条件下，化合物III与叔丁基氯经取代反应制得化合物IV；(3)在碱的作用下，化合物IV与氯甲基甲醚发生反应，制得化合物V；(4)将化合物V与正丁基锂、二甲基甲酰胺进行反应，制得化合物VI；(5)化合物VI在酸性条件下反应生成化合物VII；(6)化合物VII与化合物VIII进行缩合制得化合物IX，即NHTD。该合成方法具有原料便宜易得，反应条件温和，反应路线短，合成产率高、环境污染低的优点，适宜工业化生产。
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公开(公告)号：CN113384578A
公开(公告)日：2021-09-14
申请号：CN202110509474.9
申请日：2021-05-10
Applicant: 澳门科技大学
IPC: A61K31/427 , A61P29/00
Abstract: 本申请涉及化学医药技术领域，尤其涉及一种呋喃苯甲酸类化合物作为微粒体前列腺素E2合酶1抑制剂的应用，该呋喃苯甲酸类化合物的化学结构通式如说明书中式I所示。该呋喃苯甲酸类化合物可以降低PGE2的生成，抑制mPGES‑1蛋白的活性，因此，该类呋喃苯甲酸类化合物可以被开发为一种新型的抗炎mPGES‑1抑制剂，在临床上具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN112386654A
公开(公告)日：2021-02-23
申请号：CN202011329003.1
申请日：2020-11-24
Applicant: 澳门科技大学
IPC: A61K36/8969 , A61P31/04 , A61P37/04 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明提供一种中药组合物、提取物及其制备方法与应用，所述中药组合物主要包含以下原料：太子参、百合、黄精、金银花、炒苦杏仁、桔梗、陈皮。所述制备方法包括：粗粉脱脂水提，精制即得中药提取物。该提取物主要成分为50～100kDa的多糖、生物碱类、黄酮、多酚和皂苷。本发明制备得到的中药提取物在改善病人围手术期病人的免疫力，降低炎症程度，提高术后恢复能力的药物中的应用。
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