公开(公告)号：CN113304154B

公开(公告)日：2024-06-21

申请号：CN202110507114.5

申请日：2021-05-10

Applicant: 澳门科技大学

Inventor： 周华 ,  刘良 ,  姚小军 ,  罗进芳 ,  姚允达 ,  廖俊杰

IPC: A61K31/519 ,  A61P29/00

Abstract: 本申请涉及生物医药技术领域，提供了一种嘧啶二酮类化合物作为微粒体前列腺素E2合酶抑制剂的应用，其中，微粒体前列腺素E2合酶抑制剂为嘧啶二酮类化合物，且所述嘧啶二酮类化合物为为2‑{[((3‑氯苯基)甲基]硫烷基}‑5‑(3,4‑二羟基苯基)‑3H，4H，5H，6H，7H，8H‑吡啶基[2,3‑d]嘧啶‑4,7‑二酮(简称CLOS)，其通过显著地降低PGE2的生成，并抑制了mPGES‑1蛋白的活性，进而调控mPGES‑1蛋白表达以抑制PGE2产生而体现抗炎活性；同时，CLOS对COX‑1、COX‑2无明显的影响，因此，CLOS可用于炎症的治疗，同时不会引起心血管疾病的副作用，效果佳。

公开(公告)号：CN113304154A

公开(公告)日：2021-08-27

申请号：CN202110507114.5

申请日：2021-05-10

Applicant: 澳门科技大学

Inventor： 周华 ,  刘良 ,  姚小军 ,  罗进芳 ,  姚允达 ,  廖俊杰

IPC: A61K31/519 ,  A61P29/00

Abstract: 本申请涉及生物医药技术领域，提供了一种嘧啶二酮类化合物作为微粒体前列腺素E2合酶抑制剂的应用，其中，微粒体前列腺素E2合酶抑制剂为嘧啶二酮类化合物，且所述嘧啶二酮类化合物为为2‑{[((3‑氯苯基)甲基]硫烷基}‑5‑(3,4‑二羟基苯基)‑3H，4H，5H，6H，7H，8H‑吡啶基[2,3‑d]嘧啶‑4,7‑二酮(简称CLOS)，其通过显著地降低PGE2的生成，并抑制了mPGES‑1蛋白的活性，进而调控mPGES‑1蛋白表达以抑制PGE2产生而体现抗炎活性；同时，CLOS对COX‑1、COX‑2无明显的影响，因此，CLOS可用于炎症的治疗，同时不会引起心血管疾病的副作用，效果佳。

公开(公告)号：CN113384578A

公开(公告)日：2021-09-14

申请号：CN202110509474.9

申请日：2021-05-10

Applicant: 澳门科技大学

Inventor： 周华 ,  刘良 ,  姚小军 ,  罗进芳 ,  廖俊杰 ,  姚允达

IPC: A61K31/427 ,  A61P29/00

Abstract: 本申请涉及化学医药技术领域，尤其涉及一种呋喃苯甲酸类化合物作为微粒体前列腺素E2合酶1抑制剂的应用，该呋喃苯甲酸类化合物的化学结构通式如说明书中式I所示。该呋喃苯甲酸类化合物可以降低PGE2的生成，抑制mPGES‑1蛋白的活性，因此，该类呋喃苯甲酸类化合物可以被开发为一种新型的抗炎mPGES‑1抑制剂，在临床上具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN113384578B

公开(公告)日：2024-06-21

申请号：CN202110509474.9

申请日：2021-05-10

Applicant: 澳门科技大学

Inventor： 周华 ,  刘良 ,  姚小军 ,  罗进芳 ,  廖俊杰 ,  姚允达

IPC: A61K31/427 ,  A61P29/00

Abstract: 本申请涉及化学医药技术领域，尤其涉及一种呋喃苯甲酸类化合物作为微粒体前列腺素E2合酶1抑制剂的应用，该呋喃苯甲酸类化合物的化学结构通式如说明书中式I所示。该呋喃苯甲酸类化合物可以降低PGE2的生成，抑制mPGES‑1蛋白的活性，因此，该类呋喃苯甲酸类化合物可以被开发为一种新型的抗炎mPGES‑1抑制剂，在临床上具有很好的应用前景。