公开(公告)号：CN1789277A

公开(公告)日：2006-06-21

申请号：CN200510101669.0

申请日：2005-11-18

Applicant: 清华大学深圳研究生院

Inventor： 蒋宇扬 ,  宇小青 ,  张楠 ,  刘峰 ,  蔡普钦 ,  周建宇 ,  莫卓华

IPC: C07K5/06 ,  C07K1/02 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于生物化学领域，提供二异丙氧基磷酰化二肽三甲氧基苯酰胺化合物及其制备方法。本发明二异丙氧基磷酰化二肽三甲氧基苯酰胺化合物的结构式如上式，其中AA1和AA2为相同或不同氨基酸残基。本发明化合物的制备过程包括：(1)二异丙氧基磷酰化二肽甲酯在甲醇存在下与氢氧化钠作用制得并分离纯化出二异丙氧基磷酰化二肽；(2)二异丙氧基磷酰化二肽在缩合剂作用下与3，4，5－三甲氧基苯胺反应制得并分离纯化出二异丙氧基磷酰化二肽三甲氧基苯酰胺化合物。本发明的化合物抗肿瘤活性高，具有广泛的药用前景。

公开(公告)号：CN100384869C

公开(公告)日：2008-04-30

申请号：CN200510101669.0

申请日：2005-11-18

Applicant: 清华大学深圳研究生院

Inventor： 蒋宇扬 ,  宇小青 ,  张楠 ,  刘峰 ,  蔡普钦 ,  周建宇 ,  莫卓华

IPC: C07K5/06 ,  C07K1/02 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于生物化学领域，提供二异丙氧基磷酰化二肽三甲氧基苯酰胺化合物及其制方法。本发明二异丙氧基磷酰化二肽三甲氧基苯酰胺化合物的结构式为：见右式，其中AA1和AA2为相同或不同氨基酸残基。本发明化合物的制备过程包括：(1)二异丙氧基磷酰化二肽甲酯在甲醇存在下与氢氧化钠作用制得并分离纯化出二异丙氧基磷酰化二肽；(2)二异丙氧基磷酰化二肽在缩合剂作用下与3，4，5-三甲氧基苯胺反应制得并分离纯化出二异丙氧基磷酰化二肽三甲氧基苯酰胺化合物。本发明的化合物抗肿瘤活性高，具有广泛的药用前景。