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公开(公告)号：CN106883217B
公开(公告)日：2020-05-22
申请号：CN201710212243.5
申请日：2017-04-01
Applicant: 清华大学深圳研究生院
IPC: C07D403/06 , C07D401/06 , C07D403/10 , C07D473/34 , A61K31/513 , A61K31/52 , A61K31/53 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类具有DNA甲基转移酶和/或组蛋白去乙酰化酶抑制活性的核苷碱基异羟肟酸类化合物及其制备方法与应用。该核苷碱基异羟肟酸类化合物的结构式如式Ⅰ所示，其中，R为DNA和/或RNA里的核苷碱基、带取代基团的核苷碱基或核苷碱基类似物；Linker为连接R与异羟肟酸官能团的连接链，连接链包括但不限于烷基链、带杂原子的烷基链、带芳香环的烷基链、带杂环的烷基链。体外细胞增殖实验表明，式Ⅰ所示化合物可以很好地抑制白血病细胞K562以及组织细胞淋巴瘤细胞U937增殖。DNA甲基转移酶和组蛋白去乙酰化酶抑制实验表明式Ⅰ所示化合物是对DNA甲基转移酶和/或组蛋白去乙酰化酶有抑制活性的化合物。
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公开(公告)号：CN107362844B
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201710740198.0
申请日：2017-08-25
Applicant: 清华大学深圳研究生院
Abstract: 本发明公开了一种基于纳米给药系统筛选的三维实体瘤模型的微流控芯片及其应用。该芯片由键合在一起的基片和盖片组成。盖片的结构为相互连接的三个平行微通道，包括药物灌注和单层血管形成的微通道(1)，细胞外基质的连接通道(2)，和三维肿瘤多细胞球体形成的有许多“U”型槽结构(3)的微通道(4)；基片有一个利于细胞捕获的平行通道(5)。本发明可以同时进行纳米给药系统的靶向输送的实时监测及其药物毒性的在线评价，大大提高了药物评价的效率。另外，本发明具有更好的肿瘤仿生能力，为药物临床前评价提供较为准确的数据。并且微流控芯片平台具有试剂用量小，成本低廉，可同时分析多个样品等优势，具有较好的药物筛选应用前景。
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公开(公告)号：CN106243085B
公开(公告)日：2019-01-22
申请号：CN201610621552.3
申请日：2016-08-01
Applicant: 清华大学深圳研究生院
IPC: C07D401/12 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明提供基于喹啉骨架的铜离子和硫离子双靶点荧光探针及其制备方法和应用，该双靶点荧光探针具有式I所示的结构。本发明的双靶点荧光探针可以高效识别、检测铜离子和硫离子，并同时实现在细胞内识别这两种离子。操作简单、方便，重复性好、稳定性高。
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公开(公告)号：CN109232540A
公开(公告)日：2019-01-18
申请号：CN201811361547.9
申请日：2018-11-15
Applicant: 深圳市坤健创新药物研究院 , 深圳市芮康医药科技有限公司 , 深圳市乾康医药科技有限公司 , 清华大学深圳研究生院
IPC: C07D401/14 , C07D403/14 , C07D403/04 , C07D401/04 , A61P35/00 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/28
Abstract: 本发明属于医药化学领域，涉及一种取代苯并咪唑衍生物及应用。该取代苯并咪唑衍生物为式I所示的化合物，或其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、内消旋体、外消旋体或其混合物，或其前体药物，或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物。其可作为治疗上有效的PARP抑制剂，用于预防和治疗与PARP相关疾病。
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公开(公告)号：CN108220458A
公开(公告)日：2018-06-29
申请号：CN201611152007.0
申请日：2016-12-14
Applicant: 清华大学深圳研究生院
Abstract: 本发明公开了一种检测金黄色葡萄球菌的脱氧核酶探针及其应用。本发明提供的用于检测金黄色葡萄球菌的脱氧核酶探针的结构如下：ACTCTTCCTAGCFRQGGTTCGATCAAGACACGGATCCTGACAAGGGCCAAGTTAGAATTCTAGCGTAGGGAGAGTCTCCGCCTGCAGCTCCGTCCG，其中，F是由荧光基团修饰的T碱基；Q是由淬灭基团修饰的T碱基；R代表单个插入的RNA碱基A。通过实验证明：本发明的探针可快速、准确、高灵敏的检测金黄色葡萄球菌。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108165547A
公开(公告)日：2018-06-15
申请号：CN201711174151.9
申请日：2017-11-22
Applicant: 清华大学深圳研究生院
IPC: C12N15/113 , A61K48/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于基因治疗领域，具体涉及一种靶向基因UBE2J2的修饰siRNA及其应用。该修饰siRNA由正义链和反义链组成；所述正义链的序列如SEQ ID NO：1所示，所述反义链的序列如SEQ ID NO：2所示，其中，序列中U均为2’‑Fluoro‑dU修饰。经过构建的两个动物模型测试证明，本发明的UBE2J2 siRNA能显著抑制肝癌生长与肝癌转移，可作为肝癌靶向治疗的新靶标，具有潜在的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN106967794A
公开(公告)日：2017-07-21
申请号：CN201710149371.X
申请日：2017-03-14
Applicant: 清华大学深圳研究生院
IPC: C12Q1/68
Abstract: 本发明属于核酸检测领域，具体涉及一种双向信号扩增检测miRNA的试剂盒及方法。所述试剂盒包括：(1)第一发卡结构DNA探针，能够与所述miRNA碱基配对，从而打开发卡结构；(2)第二发卡结构DNA探针，能够与miRNA竞争结合第一发卡结构DNA探针，从而释放miRNA，并且，第二发卡结构DNA探针与第一发卡结构DNA探针形成的DNA复合体具有至少一个粘性末端；(3)环状DNA探针，其中的一段连续碱基与DNA复合体的一个粘性末端互补，并且，环状DNA探针与所述DNA复合体能够通过滚环扩增得到G四联体扩增产物。利用本发明的试剂盒和方法对miRNAs进行测定，操作简便，成本低，灵敏度高，特异性好。
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公开(公告)号：CN103387567B
公开(公告)日：2015-03-11
申请号：CN201210143303.X
申请日：2012-05-10
Applicant: 清华大学深圳研究生院
IPC: C07D401/12 , C07D211/66 , C07D409/12 , C07D213/82 , C07C237/24 , C07C231/14 , A61K31/455 , A61K31/4468 , A61K31/4535 , A61K31/166 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了一种NEPT类化合物及其制备方法与应用。本发明提供的化合物如式Ⅰ所示。本发明提供的式Ⅰ所示化合物的制备方法包括如下步骤：（1）式Ⅱ所示化合物与乙二胺进行反应，得到式Ⅲ所示化合物；（2）式Ⅳ所示化合物与9-芴甲基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯在碱性条件下进行反应得到式Ⅴ所示化合物；（3）式Ⅲ所示化合物与式Ⅴ所示化合物在缩合剂存在的条件下进行反应得到式Ⅵ所示化合物；（4）式Ⅵ所示化合物在有机碱存在的条件下进行脱保护反应得到式Ⅶ所示化合物；（5）式Ⅶ所示化合物与式Ⅷ所示化合物在所述缩合剂存在的条件下进行反应得到式Ⅰ所示化合物，其中，X为C、将X为时的式Ⅰ所示化合物在酸性条件下进行脱保护得到式Ⅰ所示化合物，其中X为NH。本发明还提供了式Ⅰ所示在制备预防和/或治疗肿瘤的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN102222178B
公开(公告)日：2014-12-10
申请号：CN201110174760.0
申请日：2011-06-27
Applicant: 清华大学深圳研究生院
Abstract: 本发明公开了一种筛选和/或设计针对多靶标的药物的方法。本发明方法包括如下步骤：1)针对k个靶标，分别记作靶标1、靶标2、…、靶标K，搜寻阳性训练集和阴性训练集；分别基于阳性训练集和阴性训练集，得到多靶标特征；基于所述多靶标特征，用SVM法构建目的筛选模型；2)用所述目的筛选模型判断待筛选物质是否为同时靶向作用于若干个靶标的药物先导物。本发明方法筛选效率高，在药物的开发设计领域具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN102477009B
公开(公告)日：2014-01-01
申请号：CN201010560841.X
申请日：2010-11-23
Applicant: 清华大学深圳研究生院
IPC: C07D207/48 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类取代的(S)-苯甲磺酰基吡咯烷-3-氨基衍生物及其制备方法与应用。该化合物的结构式如式I所示。制备方法如下：使不同取代的苄基磺酰氯和(S)-3-叔丁氧羰基氨基吡咯烷反应，其产物再经脱保护生成重要的中间体；另一中间体用不同取代的苄基哌嗪经2-氯乙酰化反应即可制得。两个中间体在四氢呋喃中回流反应过夜，再经薄层析即得到结构如式I。本发明所提供的化合物具有很好的抑制肿瘤活性效果，在制备抗肿瘤药物领域，具有重要的实用价值和应用前景。
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