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公开(公告)号：CN1763080A
公开(公告)日：2006-04-26
申请号：CN200510037250.3
申请日：2005-09-09
Applicant: 清华大学深圳研究生院
IPC: C07K5/06
Abstract: 本发明公开了一种3，4，5－三甲氧基－二异丙氧基磷酰化亮赖二肽苯酰胺化合物及其制备方法，以二异丙氧基磷酰化亮赖二肽和3，4，5－三甲氧基苯酰胺为反应物，按摩尔比1∶1，室温反应12小时，并经过滤、洗涤、干燥、旋蒸，最后用硅胶柱层析或重结晶方法纯化，得黄色固体产物，解决了合成具有良好抗肿瘤活性的化合物问题，具有制造工艺较为简单，原料易得等优点，由于其结构中引入了具有很好的生物活性的磷酰基和具有良好抗肿瘤活性的三甲氧基苯基，因而具有很好的抗肿瘤作用，可广泛用于医药及化工行业。
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公开(公告)号：CN100384869C
公开(公告)日：2008-04-30
申请号：CN200510101669.0
申请日：2005-11-18
Applicant: 清华大学深圳研究生院
Abstract: 本发明属于生物化学领域，提供二异丙氧基磷酰化二肽三甲氧基苯酰胺化合物及其制方法。本发明二异丙氧基磷酰化二肽三甲氧基苯酰胺化合物的结构式为：见右式，其中AA1和AA2为相同或不同氨基酸残基。本发明化合物的制备过程包括：(1)二异丙氧基磷酰化二肽甲酯在甲醇存在下与氢氧化钠作用制得并分离纯化出二异丙氧基磷酰化二肽；(2)二异丙氧基磷酰化二肽在缩合剂作用下与3，4，5-三甲氧基苯胺反应制得并分离纯化出二异丙氧基磷酰化二肽三甲氧基苯酰胺化合物。本发明的化合物抗肿瘤活性高，具有广泛的药用前景。
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公开(公告)号：CN100348612C
公开(公告)日：2007-11-14
申请号：CN200510037250.3
申请日：2005-09-09
Applicant: 清华大学深圳研究生院
Abstract: 本发明公开了一种3，4，5-三甲氧基-二异丙氧基磷酰化亮赖二肽苯酰胺化合物及其制备方法，以二异丙氧基磷酰化亮赖二肽和3，4，5-三甲氧基苯酰胺为反应物，按摩尔比1∶1，室温反应12小时，并经过滤、洗涤、干燥、旋蒸，最后用硅胶柱层析或重结晶方法纯化，得黄色固体产物，解决了合成具有良好抗肿瘤活性的化合物问题，具有制造工艺较为简单，原料易得等优点，由于其结构中引入了具有很好的生物活性的磷酰基和具有良好抗肿瘤活性的三甲氧基苯基，因而具有很好的抗肿瘤作用，可广泛用于医药及化工行业。
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公开(公告)号：CN1789277A
公开(公告)日：2006-06-21
申请号：CN200510101669.0
申请日：2005-11-18
Applicant: 清华大学深圳研究生院
Abstract: 本发明属于生物化学领域，提供二异丙氧基磷酰化二肽三甲氧基苯酰胺化合物及其制备方法。本发明二异丙氧基磷酰化二肽三甲氧基苯酰胺化合物的结构式如上式，其中AA1和AA2为相同或不同氨基酸残基。本发明化合物的制备过程包括：(1)二异丙氧基磷酰化二肽甲酯在甲醇存在下与氢氧化钠作用制得并分离纯化出二异丙氧基磷酰化二肽；(2)二异丙氧基磷酰化二肽在缩合剂作用下与3，4，5－三甲氧基苯胺反应制得并分离纯化出二异丙氧基磷酰化二肽三甲氧基苯酰胺化合物。本发明的化合物抗肿瘤活性高，具有广泛的药用前景。
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