公开(公告)号：CN102477009B

公开(公告)日：2014-01-01

申请号：CN201010560841.X

申请日：2010-11-23

Applicant: 清华大学深圳研究生院

Inventor： 蒋宇扬 ,  张存龙 ,  谭春燕 ,  刘红霞 ,  刘峰 ,  高春梅 ,  孙钦生

IPC: C07D207/48 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一类取代的(S)-苯甲磺酰基吡咯烷-3-氨基衍生物及其制备方法与应用。该化合物的结构式如式I所示。制备方法如下：使不同取代的苄基磺酰氯和(S)-3-叔丁氧羰基氨基吡咯烷反应，其产物再经脱保护生成重要的中间体；另一中间体用不同取代的苄基哌嗪经2-氯乙酰化反应即可制得。两个中间体在四氢呋喃中回流反应过夜，再经薄层析即得到结构如式I。本发明所提供的化合物具有很好的抑制肿瘤活性效果，在制备抗肿瘤药物领域，具有重要的实用价值和应用前景。

公开(公告)号：CN103254130A

公开(公告)日：2013-08-21

申请号：CN201310169132.2

申请日：2013-05-09

Applicant: 清华大学深圳研究生院

Inventor： 蒋宇扬 ,  郎许亮 ,  高春梅 ,  孙钦生

IPC: C07D219/10 ,  C07D219/06 ,  A61K31/473 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了式I所示吖啶衍生物及其制备方法和用途。其中，式I所示化合物或其药学上可接受的盐、酯及溶剂合物，其Z为NHCH2、NHCH2CH2、NHCH2CH2CH2或OCH2。式I所示化合物具有DNA连接功能，且对拓扑异构酶有抑制活性，该化合物或其药学上可接受的盐、酯及溶剂合物，能够有效用于制备DNA连接物、拓扑异构酶抑制剂及真核生物肿瘤细胞增殖抑制剂，以及预防和/或治疗的肿瘤药物。

公开(公告)号：CN103896918A

公开(公告)日：2014-07-02

申请号：CN201410095626.5

申请日：2014-03-14

Applicant: 清华大学深圳研究生院

Inventor： 蒋宇扬 ,  李彬 ,  高春梅 ,  孙钦生

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/473 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D219/10

Abstract: 本发明提供了化合物及其制备方法和用途，其中，该化合物为具有式I所示结构式的化合物或具有式I所示结构式的化合物的药学上可接受的盐、酯或溶剂合物，其中，X为NHCH2、NHCH2CH2、NH、S或其中，R1、R2、R3和R4各自独立地为H、F、Cl、OCH3、CF3或碳原子数为1-5的直链烷基，Y为2-吡啶基、4-吡啶基、2-吲哚基、萘基、蒽基、喹啉基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基或2-苯并咪唑基。本发明的该化合物能够有效抑制拓扑异构酶、抑制真核生物肿瘤细胞增殖、预防和/或治疗肿瘤。

公开(公告)号：CN102477009A

公开(公告)日：2012-05-30

申请号：CN201010560841.X

申请日：2010-11-23

Applicant: 清华大学深圳研究生院

Inventor： 蒋宇扬 ,  张存龙 ,  谭春燕 ,  刘红霞 ,  刘峰 ,  高春梅 ,  孙钦生

IPC: C07D207/48 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一类取代的(S)-苯甲磺酰基吡咯烷-3-氨基衍生物及其制备方法与应用。该化合物的结构式如式I所示。制备方法如下：使不同取代的苄基磺酰氯和(S)-3-叔丁氧羰基氨基吡咯烷反应，其产物再经脱保护生成重要的中间体；另一中间体用不同取代的苄基哌嗪经2-氯乙酰化反应即可制得。两个中间体在四氢呋喃中回流反应过夜，再经薄层析即得到结构如式I。本发明所提供的化合物具有很好的抑制肿瘤活性效果，在制备抗肿瘤药物领域，具有重要的实用价值和应用前景。