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公开(公告)号：CN108794556A
公开(公告)日：2018-11-13
申请号：CN201710311108.6
申请日：2017-05-05
Applicant: 清华大学
IPC: C07J9/00 , C07J17/00 , C07J71/00 , C07J41/00 , C07J63/00 , C07J51/00 , C07H15/18 , C07H15/256 , C07J31/00 , A61K31/575 , A61K31/58 , A61K31/7032 , A61K31/704 , A61P27/12
Abstract: 本发明公开了一种化合物及其在治疗白内障中的应用。所述化合物的结构式如式Ⅰ所示。式Ⅰ所示化合物、其前药或其药学上可接受的盐可用于阻止、缓解或者逆转晶状体蛋白在细胞内的聚集；在晶状体细胞中，90％以上的蛋白组分是晶状体蛋白(crystallin，CRY)，包括α‑、β‑和γ‑CRY三个家族，而晶状体蛋白发生突变后，会引发细胞内的蛋白聚集，导致白内障疾病，本发明将选取α‑CRY家族突变体αA‑Y118D、αB‑R120G、β‑CRY家族突变体βB2‑V187E、γ‑CRY家族突变体γC‑G129C和γD‑W43R为白内障疾病的研究模型检测了本发明化合物的效果。本发明提供的具有新颖结构的小分子，与现有的小分子(如C29，Science,350,674)相比，在抑制细胞内晶状体蛋白突变导致的蛋白聚集具有更好的活性，且提高药物的可被机体吸收性，并且对正常晶状体细胞没有毒副作用。
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公开(公告)号：CN107312053B
公开(公告)日：2020-01-31
申请号：CN201610269417.7
申请日：2016-04-27
Applicant: 清华大学
IPC: C07J9/00 , C07J73/00 , C07J17/00 , C07J41/00 , C07J71/00 , A61K31/575 , A61K31/58 , A61K31/585 , A61P27/12
Abstract: 本发明公开了一种化合物及其在治疗白内障中的应用。所述化合物的结构式如式Ⅰ所示。式Ⅰ所示化合物、其前药或其药学上可接受的盐可用于阻止、缓解或者逆转晶状体蛋白在细胞内的聚集；在晶状体细胞中，90％以上的蛋白组分是晶状体蛋白(crystallin，CRY)，包括α‑、β‑和γ‑CRY三个家族，而晶状体蛋白发生突变后，会引发细胞内的蛋白聚集，导致白内障疾病，本发明将选取α‑CRY家族突变体αA‑Y118D、αB‑R120G、β‑CRY家族突变体βB2‑V187E、γ‑CRY家族突变体γC‑G129C和γD‑W43R为白内障疾病的研究模型检测了本发明化合物的效果。本发明提供的具有新颖结构的小分子，与现有的小分子(如C29，Science,350,674)相比，在抑制细胞内晶状体蛋白突变导致的蛋白聚集具有更好的活性，且提高药物的可被机体吸收性，并且对正常晶状体细胞没有毒副作用。
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公开(公告)号：CN107312053A
公开(公告)日：2017-11-03
申请号：CN201610269417.7
申请日：2016-04-27
Applicant: 清华大学
IPC: C07J9/00 , C07J73/00 , C07J17/00 , C07J41/00 , C07J71/00 , A61K31/575 , A61K31/58 , A61K31/585 , A61P27/12
Abstract: 本发明公开了一种化合物及其在治疗白内障中的应用。所述化合物的结构式如式Ⅰ所示。式Ⅰ所示化合物、其前药或其药学上可接受的盐可用于阻止、缓解或者逆转晶状体蛋白在细胞内的聚集；在晶状体细胞中，90％以上的蛋白组分是晶状体蛋白(crystallin，CRY)，包括α-、β-和γ-CRY三个家族，而晶状体蛋白发生突变后，会引发细胞内的蛋白聚集，导致白内障疾病，本发明将选取α-CRY家族突变体αA-Y118D、αB-R120G、β-CRY家族突变体βB2-V187E、γ-CRY家族突变体γC-G129C和γD-W43R为白内障疾病的研究模型检测了本发明化合物的效果。本发明提供的具有新颖结构的小分子，与现有的小分子(如C29，Science,350,674)相比，在抑制细胞内晶状体蛋白突变导致的蛋白聚集具有更好的活性，且提高药物的可被机体吸收性，并且对正常晶状体细胞没有毒副作用。
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公开(公告)号：CN108794556B
公开(公告)日：2021-01-29
申请号：CN201710311108.6
申请日：2017-05-05
Applicant: 清华大学
IPC: C07J9/00 , C07J17/00 , C07J71/00 , C07J41/00 , C07J63/00 , C07J51/00 , C07H15/18 , C07H15/256 , C07J31/00 , A61K31/575 , A61K31/58 , A61K31/7032 , A61K31/704 , A61P27/12
Abstract: 本发明公开了一种化合物及其在治疗白内障中的应用。所述化合物的结构式如式Ⅰ所示。式Ⅰ所示化合物、其前药或其药学上可接受的盐可用于阻止、缓解或者逆转晶状体蛋白在细胞内的聚集；在晶状体细胞中，90％以上的蛋白组分是晶状体蛋白(crystallin，CRY)，包括α‑、β‑和γ‑CRY三个家族，而晶状体蛋白发生突变后，会引发细胞内的蛋白聚集，导致白内障疾病，本发明将选取α‑CRY家族突变体αA‑Y118D、αB‑R120G、β‑CRY家族突变体βB2‑V187E、γ‑CRY家族突变体γC‑G129C和γD‑W43R为白内障疾病的研究模型检测了本发明化合物的效果。本发明提供的具有新颖结构的小分子，与现有的小分子(如C29，Science,350,674)相比，在抑制细胞内晶状体蛋白突变导致的蛋白聚集具有更好的活性，且提高药物的可被机体吸收性，并且对正常晶状体细胞没有毒副作用。
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