-
公开(公告)号：CN115232196A
公开(公告)日：2022-10-25
申请号：CN202210987769.1
申请日：2022-08-17
Applicant: 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
Abstract: 本发明公开了一种多肽抑制剂，其序列为：D‑W‑Cyclo(isoD‑AP‑Dap)‑E‑E‑W‑G‑N‑W‑V‑D‑E或者Cyclo(isoD‑RR‑Dap)‑D‑W‑N‑A‑P‑A‑E‑E‑W‑G‑N‑W‑V‑D‑E。本发明还提供了上述多肽抑制剂的制备方法以及在制备用于干扰MTDH/SND1复合物形成和治疗三阴性乳腺癌的药物中的应用。本发明的多肽抑制剂，引入了末端天冬氨酸成核诱导的稳定多肽关环方法，使多肽与靶点结合时能维持在合适的结合构象。通过实验证明，本发明具有良好的细胞穿透性和血清稳定性，并且在三阴性乳腺癌细胞中表现出较好的抗肿瘤活性和极低的非特异性细胞毒性。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114456229A
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202111542636.5
申请日：2021-12-16
Applicant: 北京大学深圳研究生院 , 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
Abstract: 本发明提出了一种S‑构型环形五肽，结构如下：其中，R为其中之一。本发明还提出S‑构型环形五肽的制备方法为：合成Fmoc保护的非天然氨基酸后；用固相多肽合成法将非天然氨基酸与树脂连接,再按顺序接上两个丙氨酸一个半胱氨酸，经过分子内巯基‑烯反应后，从树脂上剪切下来，分离纯化、冻干，即得。本发明还提出自组装材料，由S‑构型环状五肽自组装形成。其制备方法为将S‑构型环状五肽用超纯水分散，加热冷却。本发明的S‑构型环状五肽全新、稳定，其自组装材料既形成了高度保守的刚性结构，也实现了从二维材料到二维晶体的跨度。
-
公开(公告)号：CN117106017A
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202310996220.3
申请日：2023-08-08
Applicant: 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
Abstract: 本发明公开了一种可形成多种晶型的订书五肽、生物纳米材料及制备方法，订书五肽的结构式为： 本发明通过固相合成方法合成出侧链具有碳端非天然氨基酸γ位带有R绝对构型手性中心的订书多肽，该订书多肽可以自组装成生物纳米材料，并形成两种独特结构的晶型，从而可以根据需要选择调控成所需晶型，为材料的应用拓展了更广的范围，另外，本发明订书多肽通过调节组装温度即可调控生成不同的晶型，条件宽松，容易操作。
-
公开(公告)号：CN114456229B
公开(公告)日：2023-09-01
申请号：CN202111542636.5
申请日：2021-12-16
Applicant: 北京大学深圳研究生院 , 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
Abstract: 本发明提出了一种S‑构型环形五肽，结构如下：其中，R为其中之一。本发明还提出S‑构型环形五肽的制备方法为：合成Fmoc保护的非天然氨基酸后；用固相多肽合成法将非天然氨基酸与树脂连接,再按顺序接上两个丙氨酸一个半胱氨酸，经过分子内巯基‑烯反应后，从树脂上剪切下来，分离纯化、冻干，即得。本发明还提出自组装材料，由S‑构型环状五肽自组装形成。其制备方法为将S‑构型环状五肽用超纯水分散，加热冷却。本发明的S‑构型环状五肽全新、稳定，其自组装材料既形成了高度保守的刚性结构，也实现了从二维材料到二维晶体的跨度。
-
公开(公告)号：CN115232196B
公开(公告)日：2025-03-28
申请号：CN202210987769.1
申请日：2022-08-17
Applicant: 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
Abstract: 本发明公开了一种多肽抑制剂，其序列为：D‑W‑Cyclo(isoD‑AP‑Dap)‑E‑E‑W‑G‑N‑W‑V‑D‑E或者Cyclo(isoD‑RR‑Dap)‑D‑W‑N‑A‑P‑A‑E‑E‑W‑G‑N‑W‑V‑D‑E。本发明还提供了上述多肽抑制剂的制备方法以及在制备用于干扰MTDH/SND1复合物形成和治疗三阴性乳腺癌的药物中的应用。本发明的多肽抑制剂，引入了末端天冬氨酸成核诱导的稳定多肽关环方法，使多肽与靶点结合时能维持在合适的结合构象。通过实验证明，本发明具有良好的细胞穿透性和血清稳定性，并且在三阴性乳腺癌细胞中表现出较好的抗肿瘤活性和极低的非特异性细胞毒性。
-
公开(公告)号：CN116715728A
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN202310844692.7
申请日：2023-07-11
Applicant: 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
Abstract: 本发明提供了一种利用R‑构型环状五肽制备超分子螺旋组装体单晶的方法，步骤如下：将非天然氨基酸连接在树脂上；接不同侧链的第四位氨基酸，具体为丙氨酸、APP或homoL；依次接上丙氨酸、丙氨酸、巯基有三苯甲基保护基团的半胱氨酸；将树脂的五肽产物氮端乙酰化；将产物的半胱氨酸三苯甲基保护基团脱去，再经分子内巯基‑烯烃反应得侧链2位碳手性修饰的多肽化合物；将多肽化合物从树脂上剪切下来，纯化分离，得R‑构型环状五肽；冻干，并进一步获得超分子螺旋三维材料。本发明通过改变第四位氨基酸的侧链，精确控制超螺旋自组装体的三维结构和空间排列方式，获得不同形态和性质的三维晶体生物材料；这些材料具有广泛的潜在应用。
-
-
-
-
-
Search Results
6
records
(took 0.038 seconds)
