公开(公告)号：CN102532052B

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN201110269149.6

申请日：2010-06-24

Applicant: 海门慧聚药业有限公司 ,  邱小龙

Inventor： 邱小龙 ,  赵勤 ,  杨登贵 ,  邹平 ,  陈军

IPC: C07D277/48 ,  C07D277/46 ,  C07F9/6539 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及一类新型噻唑胺类化合物及其合成，通过对4-溴甲基-2-噻唑胺类化合物进行化学转化巧妙地研发了数个含有噻唑胺骨架的合成子，从这些合成子出发可简便、高效地合成一类列新型噻唑胺类衍生物，该类噻唑胺类化合物具有抑制肿瘤细胞的生物活性。

公开(公告)号：CN110283186A

公开(公告)日：2019-09-27

申请号：CN201910652644.1

申请日：2019-07-19

Applicant: 海门慧聚药业有限公司 ,  南通大学

Inventor： 邹平 ,  赵勤 ,  左智伟 ,  李小跃 ,  胡林 ,  邱小龙 ,  刘文博 ,  储玲玲 ,  王平 ,  张新刚 ,  王东辉 ,  陈俊 ,  李益 ,  曹雷

IPC: C07D498/06

Abstract: 本发明涉及马波沙星的晶型及其制备方法。本发明公开的马波沙星的晶型，称之为A型。所述A晶型XRPD图谱的特征峰用晶面间距d表示为12.82Å；7.12Å；5.95Å；5.31Å；4.53Å；3.98Å；3.64Å；3.59Å;DSC图谱在295.05℃附近有明显放热峰。

公开(公告)号：CN105503876A

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：CN201410490987.X

申请日：2014-09-24

Applicant: 海门慧聚药业有限公司

Inventor： 邱小龙 ,  游正伟 ,  吴杏怡 ,  胡林 ,  秦海燕 ,  江中兴 ,  邹平 ,  顾惠慧 ,  赵勤 ,  邓贤明

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及制备替卡格雷的新工艺。包括如下步骤：2-丙硫基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶[中间体I]和(1S,2R,3S,4R)-1-羟乙基-2，3-O-亚异丙基-4-氨基环戊烷-1,2,3-三醇酒石酸盐[中间体II]实现缩合，得到中间体2-(((3R,4S,6R,6S)-6-((5-氨基-6-氯-2-(丙巯基)嘧啶-4-基)氨基)-2,2-二甲基四氢-4H-环戊[d][1,3]二氧-4-基)氧)-1-乙醇[中间体III]；中间体III和反式-(1R,2S)-2-(3，4-二氟苯基)环丙胺[中间体IV]进行缩合，实现2-(((3aR,4S,6R,6aS)-6-((5-氨基-6-(((1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基)氨基)-2-(丙巯基)嘧啶-4-基)氨基)-2,2-二甲基四氢-4H-环戊基[d][1,3]二氧杂-4-基)氧)-1-乙醇[中间体V]；中间体V环化得到2-(((3aR,4S,6R,6aS)-6-(7-(((1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙烷)氨基)-5-(丙巯基)-3H-[1,2,3]三唑[4,5-d]嘧啶-3-基)-2,2-二甲基四氢-4H-环戊烷[d][1,3]二氧杂-4-基)氧)-1-乙醇[中间体VI]，最后中间体VI通过脱去丙酮叉保护基得到替卡格雷。

公开(公告)号：CN101885709A

公开(公告)日：2010-11-17

申请号：CN201010208012.5

申请日：2010-06-24

Applicant: 海门慧聚药业有限公司 ,  邱小龙

Inventor： 邱小龙 ,  赵勤 ,  杨登贵 ,  邹平 ,  陈军

IPC: C07D277/48 ,  C07F9/6539 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及一类新型噻唑胺类化合物及其合成，通过对4-溴甲基-2-噻唑胺类化合物进行化学转化巧妙地研发了数个含有噻唑胺骨架的合成子，从这些合成子出发可简便、高效地合成一类列新型噻唑胺类衍生物，该类噻唑胺类化合物具有抑制肿瘤细胞的生物活性。

公开(公告)号：CN105503876B

公开(公告)日：2017-09-05

申请号：CN201410490987.X

申请日：2014-09-24

Applicant: 海门慧聚药业有限公司

Inventor： 邱小龙 ,  游正伟 ,  吴杏怡 ,  胡林 ,  秦海燕 ,  江中兴 ,  邹平 ,  顾惠慧 ,  赵勤 ,  邓贤明

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及制备替卡格雷的新工艺。包括如下步骤：2‑丙硫基‑4,6‑二氯‑5‑氨基嘧啶[中间体I]和(1S,2R,3S,4R)‑1‑羟乙基‑2，3‑O‑亚异丙基‑4‑氨基环戊烷‑1,2,3‑三醇酒石酸盐[中间体II]实现缩合，得到中间体2‑(((3R,4S,6R,6S)‑6‑((5‑氨基‑6‑氯‑2‑(丙巯基)嘧啶‑4‑基)氨基)‑2,2‑二甲基四氢‑4H‑环戊[d][1,3]二氧‑4‑基)氧)‑1‑乙醇[中间体III];中间体III和反式‑(1R,2S)‑2‑(3，4‑二氟苯基)环丙胺[中间体IV]进行缩合，实现2‑(((3aR,4S,6R,6aS)‑6‑((5‑氨基‑6‑(((1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙基)氨基)‑2‑(丙巯基)嘧啶‑4‑基)氨基)‑2,2‑二甲基四氢‑4H‑环戊基[d][1,3]二氧杂‑4‑基)氧)‑1‑乙醇[中间体V];中间体V环化得到2‑(((3aR,4S,6R,6aS)‑6‑(7‑(((1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙烷)氨基)‑5‑(丙巯基)‑3H‑[1,2,3]三唑[4,5‑d]嘧啶‑3‑基)‑2,2‑二甲基四氢‑4H‑环戊烷[d][1,3]二氧杂‑4‑基)氧)‑1‑乙醇[中间体VI],最后中间体VI通过脱去丙酮叉保护基得到替卡格雷。

公开(公告)号：CN102532052A

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201110269149.6

申请日：2010-06-24

Applicant: 海门慧聚药业有限公司 ,  邱小龙

Inventor： 邱小龙 ,  赵勤 ,  杨登贵 ,  邹平 ,  陈军

IPC: C07D277/48 ,  C07D277/46 ,  C07F9/6539 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及一类新型噻唑胺类化合物及其合成，通过对4-溴甲基-2-噻唑胺类化合物进行化学转化巧妙地研发了数个含有噻唑胺骨架的合成子，从这些合成子出发可简便、高效地合成一类列新型噻唑胺类衍生物，该类噻唑胺类化合物具有抑制肿瘤细胞的生物活性。