公开(公告)号：CN115960068B

公开(公告)日：2024-03-19

申请号：CN202210898333.5

申请日：2022-07-28

Applicant: 海南大学

Inventor： 徐静 ,  邓小林 ,  冯婷 ,  韦成文

IPC: C07D311/86 ,  A61K31/352 ,  A61P37/06

Abstract: 本发明提供一种具有免疫抑制活性的色酮类化合物及其制备方法和应用，由天门冬拟茎点霉Phomopsis asparagi DHS‑48分离得到新的色酮类化合物，命名为：Phomopsinol A，本发明确定了Phomopsinol A化合物的平面结构和立体结构，并经过细胞免疫抑制活性实验研究表明，Phomopsinol A化合物具有较好的免疫抑制活性且细胞毒性低，可通过直接降低钙调磷酸酶活性发挥免疫抑制作用，可作为抑制细胞内NFAT蛋白表达，抑制CN/NFAT信号通路的免疫抑制剂，用于制备免疫性疾病的免疫抑制药物。

公开(公告)号：CN115960068A

公开(公告)日：2023-04-14

申请号：CN202210898333.5

申请日：2022-07-28

Applicant: 海南大学

Inventor： 徐静 ,  邓小林 ,  冯婷 ,  韦成文

IPC: C07D311/86 ,  A61K31/352 ,  A61P37/06

Abstract: 本发明提供一种具有免疫抑制活性的色酮类化合物及其制备方法和应用，由天门冬拟茎点霉Phomopsis asparagi DHS‑48分离得到新的色酮类化合物，命名为：Phomopsinol A，本发明确定了Phomopsinol A化合物的平面结构和立体结构，并经过细胞免疫抑制活性实验研究表明，Phomopsinol A化合物具有较好的免疫抑制活性且细胞毒性低，可通过直接降低钙调磷酸酶活性发挥免疫抑制作用，可作为抑制细胞内NFAT蛋白表达，抑制CN/NFAT信号通路的免疫抑制剂，用于制备免疫性疾病的免疫抑制药物。

公开(公告)号：CN117800980A

公开(公告)日：2024-04-02

申请号：CN202311746530.6

申请日：2023-12-18

Applicant: 海南大学

Inventor： 徐静 ,  邓小林 ,  徐志勇 ,  冯婷 ,  李晴 ,  吴静婉

IPC: C07D491/052 ,  A61P37/06

Abstract: 本发明提供一种半日花烷型二萜生物碱类化合物及其制备方法与应用。本发明提供3种新骨架的半日花烷型二萜生物碱类化合物，所述半日花烷型二萜生物碱类化合物是从红树林植物角果木内生菜豆间座壳属真菌Diaporthe phaseolorum H3‑2中分离得到的3个具有免疫抑制活性的新骨架化合物Diaporlabanoids A‑C。本发明还对所分离的化合物的细胞毒性和免疫抑制活性进行了试验研究，结果表明Diaporlabanoid A对ConA诱导小鼠T淋巴细胞具有较强的免疫抑制活性且对正常脾细胞毒性较低，可用于制备靶向CaN/NFAT和PKCθ/NF‑κB两个级联信号通路的免疫抑制药物。本发明提供的半日花烷型二萜生物碱类化合物可在制备免疫抑制药物中应用。