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公开(公告)号：CN113603629B
公开(公告)日：2023-06-20
申请号：CN202110740049.0
申请日：2021-06-30
Applicant: 海南大学
IPC: C07D209/96 , C12P17/18 , C12N1/14 , A61P37/06 , C12R1/645
Abstract: 本发明首先通过对Phomopsis asparagi DHS‑48发酵物的进一步分离纯化，得到了具有新颖结构的化合物，其结构式为经过对化合物的细胞毒性和免疫抑制活性进行的评估，证明化合物对小鼠脾细胞有较低的细胞毒性且具有明显的免疫抑制活性。作用机制研究显示该化合物是一种潜在的能抑制细胞内磷酸化的NFAT蛋白去磷酸化的免疫抑制剂，可用于制备针对器官移植和自身免疫性疾病的免疫抑制药物。
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公开(公告)号：CN110724096B
公开(公告)日：2021-06-04
申请号：CN201910937961.8
申请日：2019-09-30
Applicant: 海南大学
IPC: C07D215/48 , A61K31/47 , A61P37/06
Abstract: 本发明提供一种具有免疫抑制活性的四氢喹啉类生物碱Malaysiensin及其制备方法和应用，该化合物由链霉菌Streptomyces sp.DSM 4137进行SFM固体培养基发酵并对发酵产物进行分离纯化获得。本发明化合物具有显著抑制ConA诱导T细胞增殖，其免疫抑制作用比临床广泛使用的免疫抑制剂环孢菌素A相当，作用机制研究显示Malaysiensin为靶向NFAT信号通路发挥免疫抑制活性，是一种高效的免疫抑制剂，可用于制备针对器官移植和自身免疫性疾病的免疫抑制药物。
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公开(公告)号：CN110724096A
公开(公告)日：2020-01-24
申请号：CN201910937961.8
申请日：2019-09-30
Applicant: 海南大学
IPC: C07D215/48 , A61K31/47 , A61P37/06
Abstract: 本发明提供一种具有免疫抑制活性的四氢喹啉类生物碱Malaysiensin及其制备方法和应用，该化合物由链霉菌Streptomyces sp.DSM 4137进行SFM固体培养基发酵并对发酵产物进行分离纯化获得。本发明化合物具有显著抑制ConA诱导T细胞增殖，其免疫抑制作用比临床广泛使用的免疫抑制剂环孢菌素A相当，作用机制研究显示Malaysiensin为靶向NFAT信号通路发挥免疫抑制活性，是一种高效的免疫抑制剂，可用于制备针对器官移植和自身免疫性疾病的免疫抑制药物。
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公开(公告)号：CN110522743A
公开(公告)日：2019-12-03
申请号：CN201910884152.5
申请日：2019-09-19
Applicant: 海南大学
IPC: A61K31/122 , A61P37/06
Abstract: 本发明公开了吐叶醇作为有效成分在免疫抑制剂中的应用，本发明通过从角果木中筛选出了具有显著的钙调蛋白磷酸酶(CN)抑制活性的吐叶醇，其免疫抑制作用与临床广泛使用的免疫抑制剂环孢菌素A相当，作用机制研究显示吐叶醇为靶向CN/NFAT信号通路发挥免疫抑制活性，且对脾细胞毒性很弱，是一种高效、低毒的免疫抑制剂。
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公开(公告)号：CN108913731A
公开(公告)日：2018-11-30
申请号：CN201810832424.2
申请日：2018-07-26
Applicant: 海南大学
Inventor： 徐静
IPC: C12P17/06 , A61K31/366 , A61P37/06 , C12N1/14 , C12R1/645
Abstract: 本发明涉及一种具有免疫抑制活性的吡喃类化合物及其制备方法和应用。本发明首先将红树林植物红海榄内生真菌的发酵产物进行乙酸乙酯浸泡，然后以石油醚：丙酮为洗脱剂进行硅胶梯度洗脱，再经高效液相色谱洗脱纯化，得到化合物pestalotiopyrone M，该化合物与临床上用于治疗自身免疫性疾病和移植排斥反应的免疫抑制药物环孢菌素A相比具有显著的钙调蛋白磷酸酶抑制活性，且对脾细胞的毒性很弱，是一种高效、低毒的免疫抑制化合物，可用于制备针对器官移植和自身免疫性疾病的第二代免疫抑制药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118497312A
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202410617777.6
申请日：2024-05-17
Applicant: 海南大学
IPC: C12P33/20 , C07D311/86 , A61K31/352 , A61P35/00 , C12R1/645
Abstract: 本发明提供一种四氢呫吨酮二聚体类化合物的制备方法及其制备抗肝癌和宫颈癌药物中的应用。本发明四氢呫吨酮二聚体类化合物的制备方法，所述化合物由真菌Phomopsis asparagi DHS‑48制备，该真菌保藏于中国典型培养物保藏中心，保藏编号CCTCCNO:M2021318，所述四氢呫吨酮二聚体类化合物的结构式如(1)所示：#imgabs0#本发明进一步研究发现该化合物具备靶向Wnt/β‑catenin信号通路的抗肝癌和抗宫颈癌作用，有效提高Phomopsis asparagi DHS‑48的研究价值以及应用范围。
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公开(公告)号：CN115960068B
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202210898333.5
申请日：2022-07-28
Applicant: 海南大学
IPC: C07D311/86 , A61K31/352 , A61P37/06
Abstract: 本发明提供一种具有免疫抑制活性的色酮类化合物及其制备方法和应用，由天门冬拟茎点霉Phomopsis asparagi DHS‑48分离得到新的色酮类化合物，命名为：Phomopsinol A，本发明确定了Phomopsinol A化合物的平面结构和立体结构，并经过细胞免疫抑制活性实验研究表明，Phomopsinol A化合物具有较好的免疫抑制活性且细胞毒性低，可通过直接降低钙调磷酸酶活性发挥免疫抑制作用，可作为抑制细胞内NFAT蛋白表达，抑制CN/NFAT信号通路的免疫抑制剂，用于制备免疫性疾病的免疫抑制药物。
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公开(公告)号：CN115960068A
公开(公告)日：2023-04-14
申请号：CN202210898333.5
申请日：2022-07-28
Applicant: 海南大学
IPC: C07D311/86 , A61K31/352 , A61P37/06
Abstract: 本发明提供一种具有免疫抑制活性的色酮类化合物及其制备方法和应用，由天门冬拟茎点霉Phomopsis asparagi DHS‑48分离得到新的色酮类化合物，命名为：Phomopsinol A，本发明确定了Phomopsinol A化合物的平面结构和立体结构，并经过细胞免疫抑制活性实验研究表明，Phomopsinol A化合物具有较好的免疫抑制活性且细胞毒性低，可通过直接降低钙调磷酸酶活性发挥免疫抑制作用，可作为抑制细胞内NFAT蛋白表达，抑制CN/NFAT信号通路的免疫抑制剂，用于制备免疫性疾病的免疫抑制药物。
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公开(公告)号：CN114712345A
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CN202210386813.3
申请日：2022-04-14
Applicant: 海南大学
IPC: A61K31/352 , A61P35/00 , C07D311/86 , C12P17/06 , C12R1/645
Abstract: 本发明提供四氢呫吨酮二聚体类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。所述四氢呫吨酮二聚体类化合物的结构式如(1)所示：R＝H或Ac。本发明在红树林内生真菌Phomopsis asparagi DHS‑48里添加组蛋白去乙酰化酶抑制剂丁酸钠，从大米培养发酵物中分离得到2种四氢呫吨酮二聚体类化合物dicerandrol A(DD‑38)和dicerandrol C(DD‑9)，对其结构通过应用质谱、核磁共振波谱、紫外光谱等技术进行表征。实验证明该化合物具有显著的抗肿瘤活性，可用于制备靶向Wnt/β‑catenin信号通路的抗肝癌和抗宫颈癌药物。
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公开(公告)号：CN108913731B
公开(公告)日：2021-11-16
申请号：CN201810832424.2
申请日：2018-07-26
Applicant: 海南大学
Inventor： 徐静
IPC: C12P17/06 , A61K31/366 , A61P37/06 , C12N1/14 , C12R1/645
Abstract: 本发明涉及一种具有免疫抑制活性的吡喃类化合物及其制备方法和应用。本发明首先将红树林植物红海榄内生真菌的发酵产物进行乙酸乙酯浸泡，然后以石油醚：丙酮为洗脱剂进行硅胶梯度洗脱，再经高效液相色谱洗脱纯化，得到化合物pestalotiopyrone M，该化合物与临床上用于治疗自身免疫性疾病和移植排斥反应的免疫抑制药物环孢菌素A相比具有显著的钙调蛋白磷酸酶抑制活性，且对脾细胞的毒性很弱，是一种高效、低毒的免疫抑制化合物，可用于制备针对器官移植和自身免疫性疾病的第二代免疫抑制药物。
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