-
公开(公告)号：CN103834631B
公开(公告)日：2015-12-30
申请号：CN201410058390.8
申请日：2014-02-20
Applicant: 浙江普洛得邦制药有限公司 , 杭州师范大学
Abstract: 本发明公开了一种青霉素G酰化酶突变体及其编码基因和应用，所述青霉素G酰化酶突变体的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示，所述编码基因的核苷酸序列如SEQ ID NO.2所示。本发明还提供了所述的青霉素G酰化酶突变体在合成头孢类抗生素中的应用。本发明提供了一种新的青霉素G酰化酶突变体，与野生型相比，青霉素G酰化酶突变体在合成头孢类抗生素如头孢丙烯、头孢克洛或头孢羟氨苄时具有更高的活性，尤其是在催化7-APRA与侧链2-羟基乙基对羟基苯甘氨酸酯合成头孢丙烯时，酶活力极大提高，比活力由原先1.5U/mg提升到35U/mg，且合成水解活力比没有下降，合成水解比可达1.8。
-
公开(公告)号：CN103834631A
公开(公告)日：2014-06-04
申请号：CN201410058390.8
申请日：2014-02-20
Applicant: 浙江普洛得邦制药有限公司 , 杭州师范大学
CPC classification number: C12N9/84 , C12P35/04 , C12Y305/01011
Abstract: 本发明公开了一种青霉素G酰化酶突变体及其编码基因和应用，所述青霉素G酰化酶突变体的氨基酸序列如SEQ？ID？NO.1所示，所述编码基因的核苷酸序列如SEQ？ID？NO.2所示。本发明还提供了所述的青霉素G酰化酶突变体在合成头孢类抗生素中的应用。本发明提供了一种新的青霉素G酰化酶突变体，与野生型相比，青霉素G酰化酶突变体在合成头孢类抗生素如头孢丙烯、头孢克洛或头孢羟氨苄时具有更高的活性，尤其是在催化7-APRA与侧链2-羟基乙基对羟基苯甘氨酸酯合成头孢丙烯时，酶活力极大提高，比活力由原先1.5U/mg提升到35U/mg，且合成水解活力比没有下降，合成水解比可达1.8。
-
公开(公告)号：CN104193765A
公开(公告)日：2014-12-10
申请号：CN201410394997.3
申请日：2014-08-12
Applicant: 浙江普洛得邦制药有限公司
IPC: C07D501/22 , C07D501/04 , C07D501/12
CPC classification number: C07D501/22 , C07D501/04 , C07D501/12
Abstract: 本发明公开了一种头孢克肟的合成方法，包括如下步骤：(1)头孢克肟侧链酸硫磷活性酯与7-AVCA发生酰胺化反应，得到所述的头孢克肟甲酯，其中，头孢克肟侧链酸硫磷活性酯的结构如式(Ⅱ)所示；(2)步骤(1)得到头孢克肟甲酯进行水解反应，得到所述的头孢克肟。该合成方法采用了新的MICA活性酯：(z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-甲氧基碳基亚甲基亚氨基乙酸二乙基磷酰活性酯，得到的副产品二乙基磷酸毒性小，且由于二乙基磷酸是液体，易于除去，同时此路线步骤简单，收率高。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104193765B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201410394997.3
申请日：2014-08-12
Applicant: 浙江普洛得邦制药有限公司
IPC: C07D501/22 , C07D501/04 , C07D501/12
Abstract: 本发明公开了一种头孢克肟的合成方法，包括如下步骤：(1)头孢克肟侧链酸硫磷活性酯与7?AVCA发生酰胺化反应，得到所述的头孢克肟甲酯，其中，头孢克肟侧链酸硫磷活性酯的结构如式(Ⅱ)所示；(2)步骤(1)得到头孢克肟甲酯进行水解反应，得到所述的头孢克肟。该合成方法采用了新的MICA活性酯：(z)?2?(2?氨基?4?噻唑基)?甲氧基碳基亚甲基亚氨基乙酸二乙基磷酰活性酯，得到的副产品二乙基磷酸毒性小，且由于二乙基磷酸是液体，易于除去，同时此路线步骤简单，收率高。
-
公开(公告)号：CN104860862A
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201510165655.9
申请日：2015-04-09
Applicant: 浙江普洛得邦制药有限公司 , 山东普洛得邦医药有限公司
IPC: C07D205/08
CPC classification number: C07D205/08
Abstract: 本发明公开了一种依折麦布及其中间体的合成方法，包括：在Ru催化剂的作用下，酮原料与氢供体进行不对称氢转移反应，反应完全后经过后处理得到所述的依折麦布及其中间体，所述的Ru催化剂的结构如式(Ⅲ)所示。该合成方法采用了一种新的钌(Ⅱ)-吡啶基NNN配合物作为催化剂，催化活性优异。本合成方法反应条件温和，安全环保，催化剂用量少，收率及产品的光学纯度高，适合大规模工业化生产。
-
公开(公告)号：CN103865911B
公开(公告)日：2015-10-21
申请号：CN201410057240.5
申请日：2014-02-20
Applicant: 浙江普洛得邦制药有限公司
Abstract: 本发明公开了一种青霉素G酰化酶突变体及其在合成头孢类抗生素中的应用。所述青霉素G酰化酶突变体的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示，所述编码基因的核苷酸序列如SEQ ID NO.2所示。本发明还提供了所述的青霉素G酰化酶突变体在合成头孢克洛中的应用。本发明提供了一种新的青霉素酰化酶突变体，与野生型相比，青霉素G酰化酶突变体在合成头孢类抗生素如头孢丙烯、头孢克洛或头孢羟氨苄时具有更高的活性，尤其是催化7-ACCA和苯甘氨酸甲酯合成头孢克洛，比活力由原先1.2U/mg提升到29.8U/mg，且合成水解活力与野生型几乎一致，合成水解比可达1.7，头孢克洛的产率可达71.5%。
-
公开(公告)号：CN103232405B
公开(公告)日：2014-12-17
申请号：CN201310157153.2
申请日：2013-04-28
Applicant: 山东普洛得邦医药有限公司 , 浙江普洛得邦制药有限公司
IPC: C07D277/40 , C07C69/63 , C07C67/293
Abstract: 本发明公开了一种新头孢侧链中间体的合成方法，采用异丁酸和溴素为原料，分1次以上滴加溴素进行反应，在每次溴素滴加完毕，通入氯气继续反应的方式，使得副产的HBr转化成溴素继续与异丁酸反应，得到α-溴代异丁酸，得到的α-溴代异丁酸与异丁烯在质子酸强催化剂的作用下反应，通过直接蒸馏得到α-溴代异丁酸叔丁酯，将α-溴代异丁酸叔丁酯与去甲基氨噻肟酸乙酯采用丙酮作为溶剂，在相转移催化剂的催化作用下经烷烃化反应，再经水解得到（Z)-2-氨基-α-[[2-(叔丁氧基)-1,1-二甲基-2-氧代乙氧基]亚氨基]-4-噻唑乙酸。本发明是一个工艺简单、原料转化率和收率高、环保、低成本的生产工艺。
-
公开(公告)号：CN103865911A
公开(公告)日：2014-06-18
申请号：CN201410057240.5
申请日：2014-02-20
Applicant: 浙江普洛得邦制药有限公司
CPC classification number: C12N9/84 , C12P35/04 , C12Y305/01011
Abstract: 本发明公开了一种青霉素G酰化酶突变体及其在合成头孢类抗生素中的应用。所述青霉素G酰化酶突变体的氨基酸序列如SEQ？ID？NO.1所示，所述编码基因的核苷酸序列如SEQ？ID？NO.2所示。本发明还提供了所述的青霉素G酰化酶突变体在合成头孢克洛中的应用。本发明提供了一种新的青霉素酰化酶突变体，与野生型相比，青霉素G酰化酶突变体在合成头孢类抗生素如头孢丙烯、头孢克洛或头孢羟氨苄时具有更高的活性，尤其是催化7-ACCA和苯甘氨酸甲酯合成头孢克洛，比活力由原先1.2U/mg提升到29.8U/mg，且合成水解活力与野生型几乎一致，合成水解比可达1.7，头孢克洛的产率可达71.5%。
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
8
records
(took 0.047 seconds)
