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公开(公告)号：CN110327359B
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN201910683101.6
申请日：2019-07-26
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明公开了苯硼酸在制备细胞核靶向性的硼俘获剂以及在制备硼中子俘获治疗药物中的应用。苯硼酸分子本身可作为细胞核靶向性硼俘获剂，也可连接抗体制备抗体药物偶联苯硼酸硼俘获剂，还可溶于生理盐水得到苯硼酸溶液硼俘获剂。此外，还可使用脂质体包裹苯硼酸形成脂质体硼俘获剂。苯硼酸除了摄取入胞分布，还可进一步进入细胞核；制备的硼俘获剂，可在同样的胞内硼含量情况下，发挥更大的硼中子俘获治疗疗效，且生物相容性良好。
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公开(公告)号：CN109675020B
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN201910026097.6
申请日：2019-01-11
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明公开了一种口服GLP‑1多肽类纳米制剂，按重量百分比计，包括0.1％～20％的GLP‑1多肽和10％～99.8％的辅料，所述的辅料包括多糖、含硫维生素、油脂、多聚氨基酸或两亲性高分子化合物中的一种或多种。上述口服GLP‑1多肽类纳米制剂可制成纳米粒、反相胶束、纳米制剂多糖溶液、油剂、W/O乳剂和胶囊等多种制剂，制备方法易于重复与实现，易于企业推广。本发明还公开了上述口服GLP‑1多肽类纳米制剂在制备改善II型糖尿病患者的胰岛素抵抗的药物组合物中的应用。
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公开(公告)号：CN112516328A
公开(公告)日：2021-03-19
申请号：CN202011240910.9
申请日：2019-07-26
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明公开了一种具备细胞核靶向性的含硼制剂及其制备方法和应用，所述的含硼制剂由1‑溴甲基邻碳硼烷和含有活性氨基的细胞核靶向性药物组成；或者，由1‑溴甲基邻碳硼烷、2代树枝状聚酰胺和透明质酸组成；或者，由4‑硼‑L‑苯丙氨酸、二碳酸二叔丁酯和2代树枝状聚酰胺组成；或者，由邻碳硼烷和树枝状聚乙烯亚胺组成。本发明的具备细胞核靶向性的含硼制剂，在显示较佳的肿瘤细胞摄取量的同时，还能进一步靶向定位于肿瘤细胞核，是具备细胞核靶向性的新型硼俘获剂。
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公开(公告)号：CN112472805A
公开(公告)日：2021-03-12
申请号：CN202011240924.0
申请日：2019-07-26
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明公开了一种具备细胞核靶向性的含硼制剂及其制备方法和应用，所述的含硼制剂由1‑溴甲基邻碳硼烷和含有活性氨基的细胞核靶向性药物组成；或者，由1‑溴甲基邻碳硼烷、2代树枝状聚酰胺和透明质酸组成；或者，由4‑硼‑L‑苯丙氨酸、二碳酸二叔丁酯和2代树枝状聚酰胺组成；或者，由邻碳硼烷和树枝状聚乙烯亚胺组成。本发明的具备细胞核靶向性的含硼制剂，在显示较佳的肿瘤细胞摄取量的同时，还能进一步靶向定位于肿瘤细胞核，是具备细胞核靶向性的新型硼俘获剂。
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公开(公告)号：CN110279858B
公开(公告)日：2021-02-19
申请号：CN201910682471.8
申请日：2019-07-26
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明公开了一种具备细胞核靶向性的含硼制剂及其制备方法和应用，所述的含硼制剂由1‑溴甲基邻碳硼烷和含有活性氨基的细胞核靶向性药物组成；或者，由1‑溴甲基邻碳硼烷、2代树枝状聚酰胺和透明质酸组成；或者，由4‑硼‑L‑苯丙氨酸、二碳酸二叔丁酯和2代树枝状聚酰胺组成；或者，由邻碳硼烷和树枝状聚乙烯亚胺组成。本发明的具备细胞核靶向性的含硼制剂，在显示较佳的肿瘤细胞摄取量的同时，还能进一步靶向定位于肿瘤细胞核，是具备细胞核靶向性的新型硼俘获剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107281161B
公开(公告)日：2020-02-21
申请号：CN201710343616.2
申请日：2017-05-16
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K9/51 , A61K47/18 , A61K47/36 , A61K47/34 , A61K49/00 , A61K31/704 , A61K31/713 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种药物纳米制剂及其制备方法。该药物纳米制剂包括纳米载体，所述纳米载体为由亲水外链和疏水内核组成的核壳结构所述亲水外链为水溶性聚合物或水溶性多糖；所述疏水内核为聚酰胺‑胺，其表面吸附有siRNA，内部包埋有抗肿瘤药物和疏水性探针；所述亲水外链与疏水内核通过偶氮苯‑4，4‑二羧酸连接。本发明首次采用偶氮苯‑4，4‑二羧酸(AZO)连接甲氧基聚乙二醇胺(PEG)与聚酰胺‑胺(PAMAM)制备了一种低氧响应性的纳米载体，可用于共载化疗药物和siRNA；该纳米制剂不仅在肿瘤低氧微环境刺激下粒径减小，穿透性强；而且制剂工艺简单，对肿瘤细胞的毒性增加。
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公开(公告)号：CN107488137B
公开(公告)日：2019-03-29
申请号：CN201710697716.5
申请日：2017-08-15
Applicant: 浙江大学
IPC: C07C319/24 , C07C323/25 , A61K47/18
Abstract: 本发明涉及一种小分子量的季铵盐，所述季铵盐的阳离子结构式如下：其中，R1和R2分别独立的表示为C2～C4的烷基，R3独立的表示为氨基、羟基、羧基、醛基、巯基、肼基或琥珀酰亚胺基。本发明还涉及其制备方法和应用，该小分子量的季铵盐的阳离子结构中含有二硫键，可以在细胞内还原型谷胱甘肽的作用下分解，降低其细胞毒性，改善核酸类药物的释放。
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公开(公告)号：CN105664176A
公开(公告)日：2016-06-15
申请号：CN201610172801.5
申请日：2016-03-24
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K47/48 , A61K31/704 , A61K38/14 , A61K31/4745 , A61K31/337 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/704 , A61K31/337 , A61K31/4745 , A61K38/14
Abstract: 本发明涉及一种线粒体靶向的多糖纳米制剂，包括组分：水溶性多糖、三苯基膦以及含有伯胺或羟基基团的抗肿瘤药物；所述的三苯基膦通过酰胺键或酯键修饰抗肿瘤药物，所述的三苯基膦通过离子键的方式连接到水溶性多糖；或者，所述的三苯基膦通过酰胺键修饰到水溶性多糖，所述的抗肿瘤药物以酰胺键或腙键的形式结合到水溶性多糖。本发明还涉及上述线粒体靶向的多糖纳米制剂的制备方法。多糖纳米制剂具有肿瘤微环境内酸敏感释药的优点，且制剂工艺简单，与传统抗肿瘤药物单体的溶液相比，该制剂对肿瘤细胞的毒性大大增加，可广泛应用于抗肿瘤耐药性研究领域。
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公开(公告)号：CN101732724A
公开(公告)日：2010-06-16
申请号：CN201010039587.9
申请日：2010-01-07
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K47/34 , A61K47/32 , A61K9/00 , A61K45/00 , A61K31/704 , A61K31/337 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种携载抗肿瘤药物的复合胶束及其制备方法，所述的复合胶束由以下原料制成：普罗朗尼克、两亲性嵌段共聚物、抗肿瘤药物、有机溶剂和水；其中，普罗朗尼克与两亲性嵌段共聚物的质量比为1～1000∶10；普罗朗尼克与两亲性嵌段共聚物的总质量与抗肿瘤药物的质量之比为2～100∶1。本发明结合Pluronic和两亲性嵌段共聚物的优点，制得的复合胶束粒径均一，能克服多药耐药作用，荧光HPLC证明该复合胶束能显著增加药物的细胞内积累，能够应用在逆转肿瘤多药耐药领域。本发明的制备方法简单，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN117257945A
公开(公告)日：2023-12-22
申请号：CN202311486753.3
申请日：2023-11-09
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明公开了一种可增加瘤内硼蓄积量的含硼制剂及其制备方法和应用。含硼制剂可制备成能够根据需要稀释的注射用溶液、纳米粒、混悬剂等，制备方法简单，方便重复与实现，易于推广。本发明含硼制剂保留了苯硼酸衍生物的肿瘤靶向性并减少其入胞后被外排，显示出较佳的肿瘤细胞摄取量，是可以应用于硼中子俘获治疗的增加肿瘤部位硼蓄积量的新型硼俘获剂。
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