公开(公告)号：CN107375934A

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：CN201710678434.0

申请日：2017-08-10

Applicant: 浙江大学

Inventor： 连晓媛 ,  张治针 ,  胡誉怀 ,  毕洪运 ,  钱恒

IPC: A61K45/06 ,  A61K31/7024 ,  A61K31/353 ,  A61K31/155 ,  A61K31/122 ,  A61K31/717 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供含有果糖-1,6-二磷酸的组合物在制备抗肿瘤药物中的应用，其中FBP与代谢调控剂的比例的确定以各自的药效剂量为准，由于代谢调控剂各自剂量不同，因此FBP与代谢调控剂的比例要以具体的代谢调控剂的有效剂量而定。所述组合物通过破坏肿瘤代谢网络的活性，实现预防和治疗肿瘤，以这种组合物为活性成分制备的药物可产生较FBP及其它代谢调控剂单独使用时更强大的抗癌药效。本发明组合物可全面逆转肿瘤代谢特征、摧毁肿瘤代谢网络，突出表现为在促进营养物质进入三羧酸循环和氧化磷酸化的同时可阻断糖酵解和三羧酸循环中间产物流向生物合成，破环氧化还原系统，安全性高，从而进一步提高FBP的抗癌药效。

公开(公告)号：CN107362363B

公开(公告)日：2020-06-16

申请号：CN201710678435.5

申请日：2017-08-10

Applicant: 浙江大学

Inventor： 连晓媛 ,  张治针 ,  胡誉怀 ,  毕洪运 ,  钱恒 ,  池彬彬

IPC: A61K45/06 ,  A61K31/7024 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61K31/155 ,  A61K38/28 ,  A61K31/4985

Abstract: 本发明提供一种果糖‑1,6‑二磷酸与其血药浓度稳定剂组合物的医药用途，是在制备预防和治疗代谢性疾病和代谢功能失常相关性疾病的药物中的应用。所述FBP的药用形式包括果糖‑1,6‑二磷酸原形和果糖‑1,6‑二磷酸及其前药或衍生物在药学上可接受的盐及水合物。所述的血药浓度稳定剂是指能减缓所述药物制剂中FBP在体内快速降解的治疗糖尿病药物或物质。本发明能产生更高的FBP血药浓度峰值和更稳定的血药浓度以及因此产生的更显著的药效，还可降低FBP剂量和减少大剂量FBP水解后造成大量无机磷进入体循环所致毒性，可通过不同于FBP作用机制改善代谢状态，通过不同作用机制介导的协同药效，提高药物的临床顺应性。

公开(公告)号：CN107375934B

公开(公告)日：2020-05-22

申请号：CN201710678434.0

申请日：2017-08-10

Applicant: 浙江大学

Inventor： 连晓媛 ,  张治针 ,  胡誉怀 ,  毕洪运 ,  钱恒

IPC: A61K45/06 ,  A61K31/7024 ,  A61K31/353 ,  A61K31/155 ,  A61K31/122 ,  A61K31/717 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供含有果糖‑1,6‑二磷酸的组合物在制备抗肿瘤药物中的应用，其中FBP与代谢调控剂的比例的确定以各自的药效剂量为准，由于代谢调控剂各自剂量不同，因此FBP与代谢调控剂的比例要以具体的代谢调控剂的有效剂量而定。所述组合物通过破坏肿瘤代谢网络的活性，实现预防和治疗肿瘤，以这种组合物为活性成分制备的药物可产生较FBP及其它代谢调控剂单独使用时更强大的抗癌药效。本发明组合物可全面逆转肿瘤代谢特征、摧毁肿瘤代谢网络，突出表现为在促进营养物质进入三羧酸循环和氧化磷酸化的同时可阻断糖酵解和三羧酸循环中间产物流向生物合成，破环氧化还原系统，安全性高，从而进一步提高FBP的抗癌药效。

公开(公告)号：CN107362363A

公开(公告)日：2017-11-21

申请号：CN201710678435.5

申请日：2017-08-10

Applicant: 浙江大学

Inventor： 连晓媛 ,  张治针 ,  胡誉怀 ,  毕洪运 ,  钱恒 ,  池彬彬

IPC: A61K45/06 ,  A61K31/7024 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61K31/155 ,  A61K38/28 ,  A61K31/4985

Abstract: 本发明提供一种果糖-1,6-二磷酸与其血药浓度稳定剂组合物的医药用途，是在制备预防和治疗代谢性疾病和代谢功能失常相关性疾病的药物中的应用。所述FBP的药用形式包括果糖-1,6-二磷酸原形和果糖-1,6-二磷酸及其前药或衍生物在药学上可接受的盐及水合物。所述的血药浓度稳定剂是指能减缓所述药物制剂中FBP在体内快速降解的治疗糖尿病药物或物质。本发明能产生更高的FBP血药浓度峰值和更稳定的血药浓度以及因此产生的更显著的药效，还可降低FBP剂量和减少大剂量FBP水解后造成大量无机磷进入体循环所致毒性，可通过不同于FBP作用机制改善代谢状态，通过不同作用机制介导的协同药效，提高药物的临床顺应性。