2-烷氧基-6-氨基苯基二烷基膦及其合成和应用

    公开(公告)号:CN102675366A

    公开(公告)日:2012-09-19

    申请号:CN201210146220.6

    申请日:2012-05-10

    Applicant: 浙江大学

    Abstract: 本发明涉及2-烷氧基-6-氨基苯基二烷基膦及其合成方法和在钯催化的芳基氯化物与酮的偶联反应中的应用。本发明的2-烷氧基-6-氨基苯基二烷基膦,在反应体系中与钯催化剂进行配位,可以高选择性的激活惰性碳-氯键,并与体系中的酮的α-位发生反应得到对应的偶联化合物。本发明简洁一步合成在空气中能稳定存在的2-烷氧基-6-氨基苯基二烷基膦,与其他已知的用于碳-氯键活化的配体的合成方法相比,本发明的合成方法路线短,操作简单。

    一种合成3-氟-4-氧-2(反)-丁烯酸酯的方法

    公开(公告)号:CN101691329B

    公开(公告)日:2012-11-28

    申请号:CN200910152418.3

    申请日:2009-09-08

    Applicant: 浙江大学

    Abstract: 本发明涉及一种高立体和区域选择性的3-氟-4-氧-2(反)-丁烯酸酯的合成方法。通过2,3-联烯酸酯与1-氯甲基-4-氟-1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷二(四氟硼酸)盐在无水乙腈中,80℃下搅拌,发生亲电氟化反应,合成3-氟-4-氧-2(反)-丁烯酸酯。本发明操作简单,原料和试剂易得,反应具有高度的区域和立体选择性,产物易分离纯化,适用于高效快速合成3-氟-4-氧-2(反)-丁烯酸酯。

    光学活性2-(1’(Z)烯基碘代烷基)四氢呋喃的合成方法

    公开(公告)号:CN101440076A

    公开(公告)日:2009-05-27

    申请号:CN200810162686.9

    申请日:2008-12-09

    Applicant: 浙江大学

    Abstract: 一种光学活性的(S)-2-(1’(Z)烯基碘代烷基)四氢呋喃的合成方法,以光学活性(R)-4,5-联烯醇为反应底物与亲电试剂N-碘代丁二酰亚胺发生碘环化反应,生成光学活性(S)-2-(1’(Z)烯基碘代烷基)四氢呋喃(大量)和(R)-2-(1’(E)烯基碘代烷基)四氢呋喃(少量);利用Z/E异构体在二(三苯基膦)二氯化钯及碘化亚铜共催化下与丙炔醇发生Sonogashira偶联反应的速度不同,得到Z构型光学活性的(S)-2-(1’(Z)烯基碘代烷基)四氢呋喃;操作简单,原料和试剂易得,反应具有高度的区域和立体选择性,能同时引入多个取代基,产物易分离纯化,适用于合成各种取代的光学活性四氢呋喃类化合物。

    2-烷氧基-6-氨基苯基二烷基膦及其合成和应用

    公开(公告)号:CN102675366B

    公开(公告)日:2015-09-30

    申请号:CN201210146220.6

    申请日:2012-05-10

    Applicant: 浙江大学

    Abstract: 本发明涉及2-烷氧基-6-氨基苯基二烷基膦及其合成方法和在钯催化的芳基氯化物与酮的偶联反应中的应用。本发明的2-烷氧基-6-氨基苯基二烷基膦,在反应体系中与钯催化剂进行配位,可以高选择性的激活惰性碳-氯键,并与体系中的酮的α-位发生反应得到对应的偶联化合物。本发明简洁一步合成在空气中能稳定存在的2-烷氧基-6-氨基苯基二烷基膦,与其他已知的用于碳-氯键活化的配体的合成方法相比,本发明的合成方法路线短,操作简单。

    一种合成3-氟-4-氧-2(反)-丁烯酸酯的方法

    公开(公告)号:CN101691329A

    公开(公告)日:2010-04-07

    申请号:CN200910152418.3

    申请日:2009-09-08

    Applicant: 浙江大学

    Abstract: 本发明涉及一种高立体和区域选择性的3-氟-4-氧-2(反)-丁烯酸酯的合成方法。通过2,3-联烯酸酯与1-氯甲基-4-氟-1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷二(四氟硼酸)盐在无水乙腈中,80℃下搅拌,发生亲电氟化反应,合成3-氟-4-氧-2(反)-丁烯酸酯。本发明操作简单,原料和试剂易得,反应具有高度的区域和立体选择性,产物易分离纯化,适用于高效快速合成3-氟-4-氧-2(反)-丁烯酸酯。

    一种合成4-氟-2-(5氢)呋喃酮的方法

    公开(公告)号:CN101691364B

    公开(公告)日:2013-09-18

    申请号:CN200910152417.9

    申请日:2009-09-08

    Applicant: 浙江大学

    Abstract: 本发明涉及一种高选择性合成4-氟-2-(5氢)呋喃酮的方法。通过2,3-联烯酸酯与1-氯甲基-4-氟-1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷二(四氟硼酸),在有机溶剂中80℃下发生亲电氟化反应,合成4-氟-2-(5氢)呋喃酮。本发明操作简单,原料和试剂易得,反应具有高度的区域和立体选择性,产物易分离纯化,适用于高效快速合成4-氟-2-(5氢)呋喃酮。

    一种合成4-氟-2-(5氢)呋喃酮的方法

    公开(公告)号:CN101691364A

    公开(公告)日:2010-04-07

    申请号:CN200910152417.9

    申请日:2009-09-08

    Applicant: 浙江大学

    Abstract: 本发明涉及一种高选择性合成4-氟-2-(5氢)呋喃酮的方法。通过2,3-联烯酸酯与1-氯甲基-4-氟-1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷二(四氟硼酸),在有机溶剂中80℃下发生亲电氟化反应,合成4-氟-2-(5氢)呋喃酮。本发明操作简单,原料和试剂易得,反应具有高度的区域和立体选择性,产物易分离纯化,适用于高效快速合成4-氟-2-(5氢)呋喃酮。

    2-(1’(Z)烯基碘代烷基)四氢呋喃的合成方法

    公开(公告)号:CN101440077A

    公开(公告)日:2009-05-27

    申请号:CN200810162687.3

    申请日:2008-12-09

    Applicant: 浙江大学

    Abstract: 本发明涉及一种2-(1’(Z)烯基碘代烷基)四氢呋喃的合成方法,通过4,5-联烯醇与含碘亲电试剂的环化反应,可以高区域和立体选择性地合成2-(1’(Z)烯基碘代烷基)四氢呋喃。反应具有高度的区域和立体选择性,能同时引入多个取代基,产物易分离纯化,具有操作简单,原料和试剂易得的优点,适用于合成各种取代的四氢呋喃类化合物。

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