公开(公告)号：CN119410629A

公开(公告)日：2025-02-11

申请号：CN202411528784.5

申请日：2024-10-30

Applicant: 浙江大学

Inventor： 李承喜 ,  詹汪琳 ,  于怡

IPC: C12N15/11 ,  C12N15/10

Abstract: 本发明公开了一种一锅法合成环状肽核酸的方法，基于固相流动合成肽核酸的方式，将芳基二胺引入连接子固定在树脂上，然后偶联肽核酸单体形成肽核酸链，接着在亚硝酸异戊酯的激活下形成芳基三氮唑结构，之后在碱性环境下发生分子内环化，环化所得产物脱除碱基保护基团，得到环状肽核酸。本发明还公开了一种具有优异穿膜效果的环状肽核酸，该环状肽核酸的碱基序列为Cyclo‑TCCACGCACAAA，其中碱基A、T、C、G通过亚甲羰基和环状骨架连接，环状骨架由N‑(2‑氨基乙基)甘氨酸单元通过酰胺键连接形成。

公开(公告)号：CN119390779A

公开(公告)日：2025-02-07

申请号：CN202411475805.1

申请日：2024-10-22

Applicant: 浙江大学

Inventor： 李承喜 ,  杨星星 ,  于怡

IPC: C07K7/66 ,  A61K38/12 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了三种抗菌环肽及其在抗菌方面的应用。三种抗菌环肽的序列分别为c[DPhe‑Pro‑Phe‑DPhe‑Asn‑Gln‑Tyr‑Val‑Lys‑Leu]、c[DPhe‑Pro‑Cha‑DPhe‑Asn‑Gln‑Tyr‑Val‑Orn‑Leu]、c[Phe‑DPro‑DPhe‑Phe‑DAsn‑DGln‑DTyr‑DVal‑DLys‑DLeu]。本发明三种抗菌环肽对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌等细菌具有较强的杀菌性能，效果明显优于青霉素和已知的环肽Tyrocidine A。

公开(公告)号：CN119499398A

公开(公告)日：2025-02-25

申请号：CN202411590439.4

申请日：2024-11-08

Applicant: 浙江大学

Inventor： 李承喜 ,  任程 ,  于怡

IPC: A61K47/64 ,  A61K45/00 ,  C07K1/10 ,  C07K1/02 ,  C07K1/06

Abstract: 本发明公开了一种蛋白/多肽‑药物偶联方法，包括方法I或方法II；方法I：将水杨醛衍生物、苯硼酸衍生物和二级胺混合反应，然后与含有赖氨酸的多肽和/或蛋白混合反应，完成蛋白/多肽‑药物偶联；方法II：将水杨醛衍生物、芳炔基三氟硼酸钾衍生物以及含有色氨酸的多肽和/或蛋白混合反应，完成蛋白/多肽‑药物偶联；水杨醛衍生物、苯硼酸衍生物、芳炔基三氟硼酸钾衍生物中至少有一个包含至少一个可断裂释放药物分子的药物分子基团。本发明方法条件简单、反应高效、反应位点选择性高，可实现多种药物与不同多肽/蛋白的偶联，且可释放药物分子，保留药物分子药效活性。

公开(公告)号：CN118530294B

公开(公告)日：2025-02-14

申请号：CN202410573195.2

申请日：2024-05-10

Applicant: 浙江大学

Inventor： 李承喜 ,  谢佩 ,  于怡 ,  万枫

IPC: C07K1/06 ,  C07D213/82 ,  C07D213/73 ,  C07D333/38 ,  C07D307/68 ,  C07D241/08 ,  C07C237/30 ,  C07C237/22 ,  C07C237/20 ,  C07C231/12 ,  C07C211/49 ,  C07C209/32 ,  C07K1/04 ,  C07K5/12

Abstract: 本发明公开了一种芳基二胺固载连接子、其前体以及制备方法和在制备环肽中的应用。芳基二胺固载连接子包括固相承载材料，固相承载材料通过其上的活性基团直接或经中间连接单元间接连接芳基二胺，芳基二胺具有式(1)～(6)任一所示结构：#imgabs0#式(1)～(6)中：X为C或N；R1、R2分别独立为H或者氨基酸与氨基发生缩合反应脱去一分子水的羰基化合物结构单元，且R1、R2中至少有一个为H。

公开(公告)号：CN118530294A

公开(公告)日：2024-08-23

申请号：CN202410573195.2

申请日：2024-05-10

Applicant: 浙江大学

Inventor： 李承喜 ,  谢佩 ,  于怡 ,  万枫

IPC: C07K1/06 ,  C07D213/82 ,  C07D213/73 ,  C07D333/38 ,  C07D307/68 ,  C07D241/08 ,  C07C237/30 ,  C07C237/22 ,  C07C237/20 ,  C07C231/12 ,  C07C211/49 ,  C07C209/32 ,  C07K1/04 ,  C07K5/12

Abstract: 本发明公开了一种芳基二胺固载连接子、其前体以及制备方法和在制备环肽中的应用。芳基二胺固载连接子包括固相承载材料，固相承载材料通过其上的活性基团直接或经中间连接单元间接连接芳基二胺，芳基二胺具有式(1)～(6)任一所示结构：#imgabs0#式(1)～(6)中：X为C或N；R1、R2分别独立为H或者氨基酸与氨基发生缩合反应脱去一分子水的羰基化合物结构单元，且R1、R2中至少有一个为H。