公开(公告)号：CN1257073A

公开(公告)日：2000-06-21

申请号：CN98122086.X

申请日：1998-12-11

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院 ,  浙江医药股份有限公司新昌制药厂

Inventor： 史翔 ,  周伟澄 ,  叶伟东 ,  张卫东

IPC: C07D401/04

Abstract: 本发明涉及一种具有抗菌作用的1－环丙基－6－氟－7－(3－甲基哌嗪－1－基)－8－甲氧基－1,4－二氢－4－氧代喹啉－3－羧酸及其盐和它们的制备方法。本发明的盐具有良好的水溶性,可制成常规的口服制剂或注射剂。本发明的方法简单易行,宜于规模型生产。

公开(公告)号：CN1594320A

公开(公告)日：2005-03-16

申请号：CN200410155139.X

申请日：2004-06-22

Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂

Inventor： 张卫东 ,  杨朱红 ,  潘一斌 ,  叶伟东 ,  梁赛红

IPC: C07D498/06

CPC classification number: C07D498/06

Abstract: 本发明涉及抗感染药物左旋氧氟沙星和氧氟沙星的制备方法，是以四氟苯甲酸为原料的合成法，其特征在于：在2－(2，3，4，5－四氟苯甲酰基)－3－乙氧基－丙烯酸乙酯粗品中加入溶剂，冷冻滴加L－氨基丙醇或DL－氨基丙醇，然后保温至转化完全后，加碱，在50－90℃下反应，反应完毕后，母液中加入N－甲基哌嗪，55－95℃搅拌反应1－3小时后减压回收N－甲基哌嗪，反应温度升至120－130℃保温0.1－1.0小时，结束反应，将反应液倾入水中，搅拌，冷却过滤；过滤物中加入水、酸，搅拌回流至水解完全，用碱液调pH为7.0，加入萃取剂萃取，浓缩萃取层即得。本方法缩短了反应步骤，简化了工艺，方便集中回收溶剂并套用。

公开(公告)号：CN100412075C

公开(公告)日：2008-08-20

申请号：CN200410155139.X

申请日：2004-06-22

Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂

Inventor： 张卫东 ,  杨朱红 ,  潘一斌 ,  叶伟东 ,  梁赛红

IPC: C07D498/06 ,  C07D221/00 ,  C07D265/00

CPC classification number: C07D498/06

Abstract: 本发明涉及抗感染药物左旋氧氟沙星和氧氟沙星的制备方法，是以四氟苯甲酸为原料的合成法，其特征在于：在2-(2，3，4，5-四氟苯甲酰基)-3-乙氧基-丙烯酸乙酯粗品中加入溶剂，冷冻滴加L-氨基丙醇或DL-氨基丙醇，然后保温至转化完全后，加碱，在50—90℃下反应，反应完毕后，母液中加入N-甲基哌嗪，55-95℃搅拌反应1—3小时后减压回收N-甲基哌嗪，反应温度升至120—130℃保温0.1—1.0小时，结束反应，将反应液倾入水中，搅拌，冷却过滤；过滤物中加入水、酸，搅拌回流至水解完全，用碱液调pH为7.0，加入萃取剂萃取，浓缩萃取层即得。本方法缩短了反应步骤，简化了工艺，方便集中回收溶剂并套用。