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公开(公告)号：CN116120427B
公开(公告)日：2024-12-10
申请号：CN202310103285.0
申请日：2023-01-30
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司 , 瑞博(苏州)制药有限公司
IPC: C07K14/605 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/10 , C07K1/14
Abstract: 本发明提供了一种司美格鲁肽的合成方法。包括按司美格鲁肽的氨基酸序列，通过固相合成方法，从C端到N端依次偶联氨基酸或肽段，得到司美格鲁肽全保护树脂，经裂解、纯化得到司美格鲁肽；所述肽段包括第20‑21位氨基酸形成的二肽S20‑S21，所述S20‑S21为R1‑Lys(Fmoc)‑Glu(OtBu)‑OH，其中，R1为Dde或ivDde，Fmoc为侧链保护基团，R1为主链保护基团。本发明生产的司美格鲁肽粗品的总收率达57.07％，HPLC纯度达77.71％，减少了杂质的生产，合成及纯化工艺简单，选用物料价廉易得，综合生产成本低，更利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN116102614A
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202310179378.1
申请日：2023-02-16
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种易形成水凝胶的多肽的纯化方法，包括以下步骤：(1)将多肽粗品溶解在30‑60％醋酸溶液中，过滤，得到多肽粗品溶液；(2)将多肽粗品溶液进行高效液相色谱分离纯化，得到多肽洗脱液；(3)在多肽洗脱液中加入醋酸，蒸馏浓缩，得到多肽。本发明的纯化方法可对多数成胶状的多肽进行纯化，并均达到了较好的效果。纯化后的多肽纯度达到99％以上，无拖尾现象，产品收率在50％以上。
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公开(公告)号：CN116284238A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310330932.1
申请日：2023-03-30
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种合成多肽类药物的方法。包括以下步骤：(1)氨基酸偶联反应：在反应介质中，非经典固相合成载体和Fmoc‑氨基酸在缩合试剂作用下发生偶联反应，浓缩、沉淀、过滤得到Fmoc‑肽载体；(2)脱Fmoc保护基反应：在脱保护液中，加入Fmoc‑肽载体进行脱保护反应，得到延长的肽载体；(3)重复步骤(1)和(2)，直至连接多肽类药物中所有氨基酸,得到多肽类药物载体；(4)向多肽类药物载体中加入切割液，沉降、离心得到多肽类药物；其中，所述非经典固相合成载体的结构如下式所示：其中，R为正十八烷基。本发明可实现多肽产品的大规模生产，降低生产成本，提高生产效率，减少环境污染，具有降本增效，节能减排，绿色环保的优点。
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公开(公告)号：CN116120427A
公开(公告)日：2023-05-16
申请号：CN202310103285.0
申请日：2023-01-30
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07K14/605 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/10 , C07K1/14
Abstract: 本发明提供了一种司美格鲁肽的合成方法。包括按司美格鲁肽的氨基酸序列，通过固相合成方法，从C端到N端依次偶联氨基酸或肽段，得到司美格鲁肽全保护树脂，经裂解、纯化得到司美格鲁肽；所述肽段包括第20‑21位氨基酸形成的二肽S20‑S21，所述S20‑S21为R1‑Lys(Fmoc)‑Glu(OtBu)‑OH，其中，R1为Dde或ivDde，Fmoc为侧链保护基团，R1为主链保护基团。本发明生产的司美格鲁肽粗品的总收率达57.07％，HPLC纯度达77.71％，减少了杂质的生产，合成及纯化工艺简单，选用物料价廉易得，综合生产成本低，更利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN116813740A
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202311037258.4
申请日：2023-08-17
Applicant: 瑞博(苏州)制药有限公司
Abstract: 本发明提供了一种芋螺抗皱素的固相合成方法。本发明提供的合成方法，灵活选用二肽Fmoc‑Gly6‑Pro7‑OH和短肽Pyr1‑Gly2‑Cys3(PG)‑Cys4(PG)‑Asn5(Trt)‑OH为起始原料，能够有效提高线性肽的合成效率，减少副反应，大大降低了多Gly或缺Gly杂质的形成；3对二硫键的定向氧化，能够有效提高环化收率，更利于粗品的分离纯化，并最终提高纯化收率。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115626867B
公开(公告)日：2023-11-14
申请号：CN202211223343.5
申请日：2022-10-08
Applicant: 瑞博(苏州)制药有限公司
Abstract: 本发明涉及一种非经典固相合成载体的制备方法，与其在多肽合成中的应用。本发明以羟基苯甲醛和卤代长链烷烃为起始原料，先合成含有长链烷醚侧链的苯甲醛中间体，再经还原得到一种官能团为羟基的非经典固相合成载体。该新型载体在不同溶剂中，溶解性有着巨大差异，在载体或肽载体的良性溶剂中，可以实施载体或肽载体与氨基酸的均相偶联；在载体或肽载体的不良溶剂中，可以实施对载体或肽载体的洗涤纯化。与传统的固相合成载体相比，在多肽的合成生产中，该新型固相合成载体具有反应体积小、氨基酸及缩合剂的投料比小、洗涤用有机溶剂少等优点。使用该新型非经典固相合成载体合成多肽药物，可以提高生产规模和生产效率，降低生产成本，减少三废排放，绿色环保。
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公开(公告)号：CN116573992A
公开(公告)日：2023-08-11
申请号：CN202310863391.9
申请日：2023-07-14
Applicant: 瑞博(苏州)制药有限公司 , 瑞博(杭州)医药科技有限公司
IPC: C07C43/23 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07C41/26 , C07C45/64 , C07C47/575 , C07C41/22 , C07C43/225
Abstract: 本发明公开了一种非经典固相合成载体及其制备方法与应用，所制备的非经典固相合成载体不仅实现了载体或肽载体与氨基酸的均相偶联，还能在裂解液中完成裂解，并同时保留肽链中氨基酸的侧链保护基，实现了多肽产品的合成及氨基酸侧链的全保护裂解；在同样的生产规模下，可以使反应器的体积减少30%‑50%，原料氨基酸和缩合剂的用量减少50%‑60%，反应和洗涤用有机溶剂的使用量减少60%‑80%，最终实现生产成本降低50%‑70%。本发明制备的载体可以实现多肽产品的合成及氨基酸侧链的全保护裂解，并实现了多肽产品的大规模生产，有效降低生产成本，提高生产效率，减少环境污染，绿色环保。
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公开(公告)号：CN117285594A
公开(公告)日：2023-12-26
申请号：CN202311274446.9
申请日：2023-09-28
Applicant: 瑞博(苏州)制药有限公司
Abstract: 本发明公开了一种依替巴肽的纯化分离方法，包括如下步骤：(1)纯化处理；(2)返工处理；(3)转盐处理；(4)冻干处理。本发明一种依替巴肽的纯化分离方法，以体积浓度为0.1％的硫酸和乙腈为流动相，通过纯化处理、返工处理、转盐处理和冻干，使分离纯化后的依替巴肽的收率得到显著提升，由现有技术的60％多提升至84％以上，纯度也进一步提升至99.9％以上，符合药物的质量要求，对于提高依替巴肽的工业生产具有重要的意义。
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公开(公告)号：CN116903697A
公开(公告)日：2023-10-20
申请号：CN202310818067.5
申请日：2023-07-05
Applicant: 瑞博(苏州)制药有限公司 , 瑞博(杭州)医药科技有限公司
Abstract: 本发明公开了一种生物素三肽‑1的纯化方法，包括如下步骤：(1)制备样品溶液；(2)制备色谱纯化；(3)检测并收集目标馏分；(4)蒸馏冻干。本发明一种生物素三肽‑1的纯化方法，采用制备色谱柱并填充亲水填料，通过流动相及洗脱程序的设计，实现了对水溶性好、极性大的生物素三肽‑1的有效分离，分离速度快，分离操作简单方便，提纯效果好。
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公开(公告)号：CN116573992B
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202310863391.9
申请日：2023-07-14
Applicant: 瑞博(苏州)制药有限公司 , 瑞博(杭州)医药科技有限公司
IPC: C07C43/23 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07C41/26 , C07C45/64 , C07C47/575 , C07C41/22 , C07C43/225
Abstract: 本发明公开了一种非经典固相合成载体及其制备方法与应用，所制备的非经典固相合成载体不仅实现了载体或肽载体与氨基酸的均相偶联，还能在裂解液中完成裂解，并同时保留肽链中氨基酸的侧链保护基，实现了多肽产品的合成及氨基酸侧链的全保护裂解；在同样的生产规模下，可以使反应器的体积减少30%‑50%，原料氨基酸和缩合剂的用量减少50%‑60%，反应和洗涤用有机溶剂的使用量减少60%‑80%，最终实现生产成本降低50%‑70%。本发明制备的载体可以实现多肽产品的合成及氨基酸侧链的全保护裂解，并实现了多肽产品的大规模生产，有效降低生产成本，提高生产效率，减少环境污染，绿色环保。
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