一种脱氧胆酸修饰的纳米复合物及其制备与应用

    公开(公告)号:CN109908105B

    公开(公告)日:2021-05-28

    申请号:CN201811648723.7

    申请日:2018-12-30

    Abstract: 本发明公开了一种脱氧胆酸修饰的纳米复合物及其制备与应用,本发明首先采用碳二亚胺缩合反应制备脱氧胆酸‑低分子壳聚糖共轭物,然后通过离子交联法制备脱氧胆酸修饰的低分子壳聚糖/羧甲基壳聚糖纳米复合物。该纳米复合物包封率和载药量较高,分别为(90.7±0.73)%和(6.5±0.29)%;体外释药具有pH敏感性,且可通过转运体‑配体的相互作用显著提高Caco‑2细胞的摄取率(提高2倍);药动学实验表明该纳米复合物可显著提高RH的口服吸收,有效实现大黄酸的口服递送。本发明纳米复合物的制备方法简单易行,DOCA的修饰可使该纳米复合物与小肠胆酸转运体有效结合而被上皮细胞高效摄取,有利于提高药物的口服吸收。

    一种脱氧胆酸修饰的纳米复合物及其制备与应用

    公开(公告)号:CN109908105A

    公开(公告)日:2019-06-21

    申请号:CN201811648723.7

    申请日:2018-12-30

    Abstract: 本发明公开了一种脱氧胆酸修饰的纳米复合物及其制备与应用,本发明首先采用碳二亚胺缩合反应制备脱氧胆酸-低分子壳聚糖共轭物,然后通过离子交联法制备脱氧胆酸修饰的低分子壳聚糖/羧甲基壳聚糖纳米复合物。该纳米复合物包封率和载药量较高,分别为(90.7±0.73)%和(6.5±0.29)%;体外释药具有pH敏感性,且可通过转运体-配体的相互作用显著提高Caco-2细胞的摄取率(提高2倍);药动学实验表明该纳米复合物可显著提高RH的口服吸收,有效实现大黄酸的口服递送。本发明纳米复合物的制备方法简单易行,DOCA的修饰可使该纳米复合物与小肠胆酸转运体有效结合而被上皮细胞高效摄取,有利于提高药物的口服吸收。

    一种冰片鸦胆子油纳米乳及其制备方法

    公开(公告)号:CN103610711B

    公开(公告)日:2016-03-09

    申请号:CN201310589308.X

    申请日:2013-11-21

    Abstract: 本发明提供了一种冰片鸦胆子油纳米乳及其制备方法,所述冰片鸦胆子油纳米乳主要由质量配比如下的原料以转相法制得:肉豆蔻酸异丙酯30~40份,含0.5%~2.0%(w/w)冰片的鸦胆子油30~40份,乳化剂Cremopher RH40 15~20份,助乳化剂Labrasol 10~15份。本发明提供了一种可通过血脑屏障的冰片鸦胆子油纳米乳及其制备方法,制得冰片鸦胆子油纳米乳粒径分布均匀,油酸含量较高,稳定性较好,对大鼠胶质瘤具有较强的抑瘤作用,为鸦胆子油治疗脑胶质瘤剂型开发提供参考,为纳米乳新型给药系统的研究提供实验依据。

    一种时空递释中药多组分组合微丸及其制备方法

    公开(公告)号:CN115590840A

    公开(公告)日:2023-01-13

    申请号:CN202211113989.8

    申请日:2022-09-14

    Abstract: 本发明提供了一种时空递释中药多组分组合微丸及其制备方法,该微丸能保证大黄总蒽醌及黄芪总皂苷在胃部快速释放、促进二者口服吸收的同时,又能实现黄芪多糖结肠部位缓慢释放;包括如下内容:一种时空递释中药多组分组合微丸,所述微丸由内到外包括空白丸芯、药物层Ⅰ、缓释包衣层、pH响应包衣层、药物层Ⅱ;主药大黄总蒽醌:黄芪总皂苷:黄芪多糖的重量比为1:(0.2~5):(9~45);所述的药物层Ⅰ为黄芪多糖;所述的药物层Ⅱ中包括大黄总蒽醌与黄芪总皂苷以及油酸乙酯、EL35、乙二醇、微粉硅胶、水其中的一种或多种;其中大黄总蒽醌的重量百分比为0.5%~1%,黄芪总皂苷的重量百分比为0.5%~1%。

    一种醋制雷公藤的炮制方法

    公开(公告)号:CN103040907B

    公开(公告)日:2015-03-18

    申请号:CN201210580741.2

    申请日:2012-12-27

    Abstract: 本发明提供了一种醋制雷公藤的炮制方法,所述方法包括:(1)取雷公藤的根,除去非药用部位,切片后加入质量为药材质量10~40%的米醋,置于适宜容器中,闷润4~24小时;(2)将上述药材置于适宜容器内隔水蒸制,时间1~6小时;(3)将蒸制后的药材置适宜干燥设备中于50~150℃干燥1~9小时,干燥至药材含水量为5~15%,取出、冷却,即得所述醋制雷公藤。本发明炮制方法简单,易于操作,适合大生产,能有效满足临床需要,制得的醋制雷公藤(饮片)经体外细胞实验验证,既能保持雷公藤显著的免疫抑制活性,又能降低雷公藤所致的肝肾毒性。

    一种尼莫地平/川芎嗪双载药PLGA纳米粒及其制备方法

    公开(公告)号:CN103494820B

    公开(公告)日:2015-07-29

    申请号:CN201310393320.3

    申请日:2013-09-02

    Abstract: 本发明涉及一种尼莫地平/川芎嗪双载药PLGA纳米粒,由如下方法制得:精密称取质量之比为1﹕5~20﹕40~60的尼莫地平、磷酸川芎嗪和聚乳酸-羟基乙酸共聚物,溶于丙酮中,作为有机相;质量浓度0.5~1.0%的PVA水溶液作为水相;在搅拌下将有机相缓慢滴入水相中,滴毕,40~50℃恒温继续搅拌2~4h,挥去有机溶剂,离心,沉淀用蒸馏水洗涤2~3次后冻干,即得所述尼莫地平/川芎嗪双载药PLGA纳米粒。本发明以PLGA为载体材料,将P-gp抑制剂TMP和NMD联合应用制备了NMD/TMP-PLGA-NPs,在避免简单合用存在的药物半衰期短、易产生细胞毒性等不足的同时抑制了P-gp外排作用,促进了NMD向组织的分布,与单载药纳米粒相比具有一定优势。

    一种尼莫地平/川芎嗪双载药PLGA纳米粒及其制备方法

    公开(公告)号:CN103494820A

    公开(公告)日:2014-01-08

    申请号:CN201310393320.3

    申请日:2013-09-02

    Abstract: 本发明涉及一种尼莫地平/川芎嗪双载药PLGA纳米粒,由如下方法制得:精密称取质量之比为1﹕5~20﹕40~60的尼莫地平、磷酸川芎嗪和聚乳酸-羟基乙酸共聚物,溶于丙酮中,作为有机相;质量浓度0.5~1.0%的PVA水溶液作为水相;在搅拌下将有机相缓慢滴入水相中,滴毕,40~50℃恒温继续搅拌2~4h,挥去有机溶剂,离心,沉淀用蒸馏水洗涤2~3次后冻干,即得所述尼莫地平/川芎嗪双载药PLGA纳米粒。本发明以PLGA为载体材料,将P-gp抑制剂TMP和NMD联合应用制备了NMD/TMP-PLGA-NPs,在避免简单合用存在的药物半衰期短、易产生细胞毒性等不足的同时抑制了P-gp外排作用,促进了NMD向组织的分布,与单载药纳米粒相比具有一定优势。

    一种醋制雷公藤的炮制方法

    公开(公告)号:CN103040907A

    公开(公告)日:2013-04-17

    申请号:CN201210580741.2

    申请日:2012-12-27

    Abstract: 本发明提供了一种醋制雷公藤的炮制方法,所述方法包括:(1)取雷公藤的根,除去非药用部位,切片后加入质量为药材质量10~40%的米醋,置于适宜容器中,闷润4~24小时;(2)将上述药材置于适宜容器内隔水蒸制,时间1~6小时;(3)将蒸制后的药材置适宜干燥设备中于50~150℃干燥1~9小时,干燥至药材含水量为5~15%,取出、冷却,即得所述醋制雷公藤。本发明炮制方法简单,易于操作,适合大生产,能有效满足临床需要,制得的醋制雷公藤(饮片)经体外细胞实验验证,既能保持雷公藤显著的免疫抑制活性,又能降低雷公藤所致的肝肾毒性。

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