公开(公告)号：CN104151396B

公开(公告)日：2017-12-26

申请号：CN201410389644.4

申请日：2014-08-11

Applicant: 济南大学

Inventor： 郑庚修 ,  付凯 ,  王秋芬 ,  杨柳 ,  马小芬 ,  陈环宇

IPC: C07K5/037 ,  C07K1/107

Abstract: 本发明公开了一种混合溶剂中催化合成S‑乙酰基‑L‑谷胱甘肽（S‑GSH）的新方法。采用强酸性三氟乙酸与L‑谷胱甘肽（GSH）的氨基在非质子极性溶剂中成盐，使氨基的活性降低，巯基和酰化剂乙酰氯在混合溶剂中催化合成S‑GSH，DMF与生成的氯化氢形成DMF络合物，起到缚酸剂的作用，使巯基酰化反应进行完全。反应完后加入醇分解过量的酰氯，保证了无水体系，使得三氟乙酸可回收再利用。以GSH计S‑GSH的收率达90%，纯度大于99.3%。

公开(公告)号：CN104402710B

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CN201410619968.2

申请日：2014-11-07

Applicant: 济南大学

Inventor： 郑庚修 ,  马小芬 ,  王秋芬 ,  赵承彪 ,  杨柳 ,  付凯

IPC: C07C65/24 ,  C07C51/02

Abstract: 本发明公开了普仑司特中间体4-(4-苯基丁氧基)苯甲酸的合成新途径，属于药物化学领域，其特征在于使用价格低廉的β-溴代苯乙烷为起始原料，经过格氏反应、对环氧乙烷加成、甲磺酰化、取代、水解得到4-(4-苯基丁氧基)苯甲酸。本发明具有原料廉价易得，工艺路线较短，产品纯度好，收率高，成本较低等特点，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN104402710A

公开(公告)日：2015-03-11

申请号：CN201410619968.2

申请日：2014-11-07

Applicant: 济南大学

Inventor： 郑庚修 ,  马小芬 ,  王秋芬 ,  赵承彪 ,  杨柳 ,  付凯

IPC: C07C65/24 ,  C07C51/02

Abstract: 本发明公开了普仑司特中间体4-(4-苯基丁氧基)苯甲酸的合成新途径，属于药物化学领域，其特征在于使用价格低廉的β-溴代苯乙烷为起始原料，经过格氏反应、对环氧乙烷加成、甲磺酰化、取代、水解得到4-(4-苯基丁氧基)苯甲酸。本发明具有原料廉价易得，工艺路线较短，产品纯度好，收率高，成本较低等特点，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN104151396A

公开(公告)日：2014-11-19

申请号：CN201410389644.4

申请日：2014-08-11

Applicant: 济南大学

Inventor： 郑庚修 ,  付凯 ,  王秋芬 ,  杨柳 ,  马小芬 ,  陈环宇

IPC: C07K5/037 ,  C07K1/107

Abstract: 本发明公开了一种混合溶剂中催化合成S-乙酰基-L-谷胱甘肽（S-GSH）的新方法。采用强酸性三氟乙酸与L-谷胱甘肽（GSH）的氨基在非质子极性溶剂中成盐，使氨基的活性降低，巯基和酰化剂乙酰氯在混合溶剂中催化合成S-GSH，DMF与生成的氯化氢形成DMF络合物，起到缚酸剂的作用，使巯基酰化反应进行完全。反应完后加入醇分解过量的酰氯，保证了无水体系，使得三氟乙酸可回收再利用。以GSH计S-GSH的收率达90%，纯度大于99.3%。

公开(公告)号：CN104387268A

公开(公告)日：2015-03-04

申请号：CN201410619742.2

申请日：2014-11-07

Applicant: 济南大学

Inventor： 郑庚修 ,  马小芬 ,  王秋芬 ,  赵攀峰 ,  杨柳 ,  宋倩 ,  陈环宇

IPC: C07C65/24 ,  C07C51/09 ,  C07C27/02

CPC classification number: C07C51/09 ,  C07C17/32 ,  C07C67/31 ,  C07C65/24 ,  C07C69/92 ,  C07C22/04

Abstract: 本发明公开了一种合成普仑司特中间体对苯丁氧基苯甲酸的新工艺，属于药物化学领域，其特征在于使用价格低廉的1,4-二氯丁烷为起始原料，经Friedel-Crafts烷基化、取代、水解等反应制得对苯丁氧基苯甲酸。该方法具有原料廉价易得，工艺路线短，成本较低，反应安全，绿色环保等特点，适合工业化生产。