公开(公告)号：CN102675017B

公开(公告)日：2015-04-15

申请号：CN201210187954.9

申请日：2012-06-08

Applicant: 河北博伦特药业有限公司 ,  石家庄万尚医药科技有限公司

Inventor： 李玮 ,  张敬栓 ,  焦招招 ,  程喜伟 ,  宋洁洁

IPC: C07B53/00 ,  C07C209/68 ,  C07C211/29 ,  C07C211/27 ,  C07C213/08 ,  C07C217/58 ,  B01J31/22

Abstract: 本发明的公开了一种手性二芳基取代甲胺的制备方法，其是以芳基甲醛为原料，和磺酰胺缩合，得到亚胺中间体，再在手性铑催化剂的作用下，用芳香基硼酸还原得到手性中间产物N-[二取代芳基-甲基]磺酰胺，再通过还原脱保护，得到手性二芳基取代甲胺；所述手性铑催化剂由(1,5-环辛二烯)氯化铑二聚体和(R)-1,1’-联萘酚磷酰亚胺反应制备得到。本发明的独特性在于采用手性铑催化剂，实现高选择性催化还原，得到高收率的手性胺中间产物。该类化合物的应用之一是作为抗过敏药物——左西替利嗪的中间产物，通过进一步合成手性哌嗪，再进行取代、水解，可得到左西替利嗪。整个合成步骤的收率高，三废排放量小，工艺路线可行，具有工业化应用价值。

公开(公告)号：CN102675017A

公开(公告)日：2012-09-19

申请号：CN201210187954.9

申请日：2012-06-08

Applicant: 河北博伦特药业有限公司 ,  石家庄万尚医药科技有限公司

Inventor： 李玮 ,  张敬栓 ,  焦招招 ,  程喜伟 ,  宋洁洁

IPC: C07B53/00 ,  C07C209/68 ,  C07C211/29 ,  C07C211/27 ,  C07C213/08 ,  C07C217/58 ,  B01J31/22

Abstract: 本发明的公开了一种手性二芳基取代甲胺的制备方法，其是以芳基甲醛为原料，和磺酰胺缩合，得到亚胺中间体，再在手性铑催化剂的作用下，用芳香基硼酸还原得到手性中间产物N-[二取代芳基-甲基]磺酰胺，再通过还原脱保护，得到手性二芳基取代甲胺；所述手性铑催化剂由(1,5-环辛二烯)氯化铑二聚体和(R)-1,1’-联萘酚磷酰亚胺反应制备得到。本发明的独特性在于采用手性铑催化剂，实现高选择性催化还原，得到高收率的手性胺中间产物。该类化合物的应用之一是作为抗过敏药物——左西替利嗪的中间产物，通过进一步合成手性哌嗪，再进行取代、水解，可得到左西替利嗪。整个合成步骤的收率高，三废排放量小，工艺路线可行，具有工业化应用价值。