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公开(公告)号：CN102675017B
公开(公告)日：2015-04-15
申请号：CN201210187954.9
申请日：2012-06-08
Applicant: 河北博伦特药业有限公司 , 石家庄万尚医药科技有限公司
IPC: C07B53/00 , C07C209/68 , C07C211/29 , C07C211/27 , C07C213/08 , C07C217/58 , B01J31/22
Abstract: 本发明的公开了一种手性二芳基取代甲胺的制备方法，其是以芳基甲醛为原料，和磺酰胺缩合，得到亚胺中间体，再在手性铑催化剂的作用下，用芳香基硼酸还原得到手性中间产物N-[二取代芳基-甲基]磺酰胺，再通过还原脱保护，得到手性二芳基取代甲胺；所述手性铑催化剂由(1,5-环辛二烯)氯化铑二聚体和(R)-1,1’-联萘酚磷酰亚胺反应制备得到。本发明的独特性在于采用手性铑催化剂，实现高选择性催化还原，得到高收率的手性胺中间产物。该类化合物的应用之一是作为抗过敏药物——左西替利嗪的中间产物，通过进一步合成手性哌嗪，再进行取代、水解，可得到左西替利嗪。整个合成步骤的收率高，三废排放量小，工艺路线可行，具有工业化应用价值。
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公开(公告)号：CN104193990A
公开(公告)日：2014-12-10
申请号：CN201410330282.1
申请日：2014-07-11
Applicant: 河北博伦特药业有限公司 , 石家庄万尚医药科技有限公司
Abstract: 本发明涉及一种具有磷光的有机聚合物，其结构为具有下列通式（1）表示的重复单元：（1），该聚合物具备稳定性好、抗水性强的优点，可以作为油墨添加剂用于印刷商标、邮票和防伪标志中等需要显示蓝色荧光印刷品中作为蓝色荧光的发生材料。本发明另一方面还提供了上述聚合物的合成方法和用途。
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公开(公告)号：CN102964286B
公开(公告)日：2014-06-25
申请号：CN201210518542.9
申请日：2012-12-06
Applicant: 石家庄万尚医药科技有限公司 , 河北博伦特药业有限公司
IPC: C07D207/12
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种手性吡咯烷化合物及其制备方法，该化合物用做多尼培南中间体，具体涉及化合物（Ⅸ）的制备方法。该化合物采用芳酰基保护巯基，用烯丙氧羰基保护氨基，制备溴代物，用磺酰胺基团取代，所制备的化合物工艺路线可行，能够实现工业化生产。该类化合物质量高，为片状结晶，容易提纯，并且可以用HPLC准确测定纯度，避免了使用滴定或衍生的方法测定含量等缺点。在用于和多尼培南母核连接合成多尼培南时，提高了母核的利用率，简化了多尼培南原料药的纯化工艺，减少了加氢催化剂的用量，避免了使用三氯化铝脱保护引进副产物，保护基最后转化为气体可完全除尽，使得最后多尼培南原料药的收率高，纯度好，降低了原料药产品的制造成本。Ar=Ph；PhCH2；4-NO2Ph；4-CH3Ph。
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公开(公告)号：CN102964286A
公开(公告)日：2013-03-13
申请号：CN201210518542.9
申请日：2012-12-06
Applicant: 石家庄万尚医药科技有限公司 , 河北博伦特药业有限公司
IPC: C07D207/12
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种手性吡咯烷化合物及其制备方法，该化合物用做多尼培南中间体，具体涉及化合物（Ⅸ）的制备方法。该化合物采用芳酰基保护巯基，用烯丙氧羰基保护氨基，制备溴代物，用磺酰胺基团取代，所制备的化合物工艺路线可行，能够实现工业化生产。该类化合物质量高，为片状结晶，容易提纯，并且可以用HPLC准确测定纯度，避免了使用滴定或衍生的方法测定含量等缺点。在用于和多尼培南母核连接合成多尼培南时，提高了母核的利用率，简化了多尼培南原料药的纯化工艺，减少了加氢催化剂的用量，避免了使用三氯化铝脱保护引进副产物，保护基最后转化为气体可完全除尽，使得最后多尼培南原料药的收率高，纯度好，降低了原料药产品的制造成本。Ar=Ph；PhCH2；4-NO2Ph；4-CH3Ph。
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公开(公告)号：CN102675017A
公开(公告)日：2012-09-19
申请号：CN201210187954.9
申请日：2012-06-08
Applicant: 河北博伦特药业有限公司 , 石家庄万尚医药科技有限公司
IPC: C07B53/00 , C07C209/68 , C07C211/29 , C07C211/27 , C07C213/08 , C07C217/58 , B01J31/22
Abstract: 本发明的公开了一种手性二芳基取代甲胺的制备方法，其是以芳基甲醛为原料，和磺酰胺缩合，得到亚胺中间体，再在手性铑催化剂的作用下，用芳香基硼酸还原得到手性中间产物N-[二取代芳基-甲基]磺酰胺，再通过还原脱保护，得到手性二芳基取代甲胺；所述手性铑催化剂由(1,5-环辛二烯)氯化铑二聚体和(R)-1,1’-联萘酚磷酰亚胺反应制备得到。本发明的独特性在于采用手性铑催化剂，实现高选择性催化还原，得到高收率的手性胺中间产物。该类化合物的应用之一是作为抗过敏药物——左西替利嗪的中间产物，通过进一步合成手性哌嗪，再进行取代、水解，可得到左西替利嗪。整个合成步骤的收率高，三废排放量小，工艺路线可行，具有工业化应用价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103059203B
公开(公告)日：2015-02-11
申请号：CN201310007345.5
申请日：2013-01-09
Applicant: 石家庄万尚医药科技有限公司 , 河北博伦特药业有限公司
IPC: C08F216/06 , C08F210/02 , C08F8/00
Abstract: 本发明公开了一种乙酰乙酰基修饰的乙烯-乙烯醇共聚物及其制备方法，采用商品乙烯-乙烯醇共聚物（EVOH）为原料，EVOH中乙烯的含量为20%~40%，乙烯醇的含量为60%~80%。通过双乙烯酮进行修饰，得到的修饰共聚物中乙酰乙酰基的含量在0.60~2.20mol/kg之间。本发明还公开了其制备方法，包括两个步骤，（1）将乙烯-乙烯醇共聚物溶解在有机溶剂中，在有机碱催化下和双烯酮反应；（2）反应完成后加入有机溶剂沉淀出产物。本发明得到的乙酰乙酰基修饰的乙烯-乙烯醇共聚物为白色固体粉末，产品质量好，水溶性好。
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公开(公告)号：CN106831601A
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：CN201710024025.9
申请日：2017-01-13
Applicant: 河北博伦特药业有限公司 , 石家庄万尚医药科技有限公司
IPC: C07D239/26
CPC classification number: C07D239/26
Abstract: 本发明涉及一种药物中间体的制备，特别涉及一种2‑氨基甲基嘧啶盐酸盐及其衍生物的制备方法。本发明是在克服了现在普遍使用的工业化生产工艺及实验室工艺的缺点之后进行的改进，改进之处在于：该方法以2‑氰基嘧啶及其衍生物为起始原料，采用Boc酸酐为保护剂，在碱性条件下，经还原‑保护一锅法反应，后经过氯化氢脱保护制得。该方法反应周期短，转化率高，产品品质优，生产出的2‑氨基甲基嘧啶盐酸盐及其衍生物含量在99% 以上，而且操作步骤简单，所需设备简单，能耗低。
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公开(公告)号：CN103911355B
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201410029052.1
申请日：2014-01-22
Applicant: 河北博伦特药业有限公司 , 石家庄万尚医药科技有限公司 , 河北师范大学
Abstract: 本发明公开了生物转化法生产反式-4-羟基-L-脯氨酸的高效转化方法，具体包括重组大肠杆菌工程菌中L-脯氨酸羟化酶高活性自诱导表达方法和将L-脯氨酸转化为反式-4-羟基-L-脯氨酸的高效转化体系中助剂的种类、浓度及转化条件，为建立生物转化法工业化生产反式-4-羟基-L-脯氨酸工艺提供了重要科学依据。
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公开(公告)号：CN104193990B
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201410330282.1
申请日：2014-07-11
Applicant: 河北博伦特药业有限公司 , 石家庄万尚医药科技有限公司
Abstract: 本发明涉及一种具有磷光的有机聚合物，其结构为具有下列通式（1）表示的重复单元： （1），该聚合物具备稳定性好、抗水性强的优点，可以作为油墨添加剂用于印刷商标、邮票和防伪标志中等需要显示蓝色荧光印刷品中作为蓝色荧光的发生材料。本发明另一方面还提供了上述聚合物的合成方法和用途。
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公开(公告)号：CN103911355A
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：CN201410029052.1
申请日：2014-01-22
Applicant: 河北博伦特药业有限公司 , 石家庄万尚医药科技有限公司 , 河北师范大学
CPC classification number: C12N9/0071 , C12N15/70 , C12P13/24 , C12Y114/11002
Abstract: 本发明公开了生物转化法生产反式-4-羟基-L-脯氨酸的高效转化方法，具体包括重组大肠杆菌工程菌中L-脯氨酸羟化酶高活性自诱导表达方法和将L-脯氨酸转化为反式-4-羟基-L-脯氨酸的高效转化体系中助剂的种类、浓度及转化条件，为建立生物转化法工业化生产反式-4-羟基-L-脯氨酸工艺提供了重要科学依据。
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