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公开(公告)号：CN107586268A
公开(公告)日：2018-01-16
申请号：CN201710546421.8
申请日：2017-07-06
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07C315/04 , C07C317/32 , C07D207/38
Abstract: 本发明涉及一种艾瑞昔布及其中间体的制备方法。通过本发明提供的方法，中间体(III)的收率显著提高。本发明涉及的艾瑞昔布的制备方法以对甲磺酰苯基环氧乙烷为起始原料，经亲核开环、酰基化、氧化及环合得到终产品N-正丙基-3-(4-甲基苯基)-4-(4-甲磺酰基苯基)-2，5-二氢吡咯-2-酮，该方法路线短，操作简单，适合工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN106065016A
公开(公告)日：2016-11-02
申请号：CN201610248169.8
申请日：2016-04-20
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D471/04 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/04 , C07B2200/13
Abstract: 本发明涉及一种周期素依赖性蛋白激酶抑制剂的结晶形式及其制备方法。具体而言，本发明涉及一种周期素依赖性蛋白激酶(CDK4&6)抑制剂的I型结晶及其制备方法。具体地，本发明涉及6‑乙酰基‑8‑环戊基‑5‑甲基‑2‑((5‑(哌啶‑4‑基)吡啶‑2‑基)氨基)吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮(式(I)化合物)的I型结晶及其制备方法，所述结晶具有如图1所示的X‑射线粉末衍射图谱。本发明所得到式(I)化合物的I型结晶具备良好的化学稳定性和晶型稳定性，并且所用结晶溶剂低毒低残留，可更好地用于临床治疗。
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公开(公告)号：CN108884048B
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN201780020531.9
申请日：2017-11-30
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D213/82 , C07D213/78 , C07D213/85
Abstract: 本发明涉及一种吡啶酮类衍生物的制备方法及其中间体。具体地，本发明涉及一种由式(6)所示化合物制备得到式(II)所示吡啶酮类衍生物、其可药用盐的制备方法和制备过程中的中间体及其制备方法。
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公开(公告)号：CN108778280B
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN201780016544.9
申请日：2017-11-06
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: A61K31/519 , C07D487/04 , A61P15/00 , A61P15/08
Abstract: 本发明公开了一种GnRH受体拮抗剂的多晶型及其制备方法。具体地，本发明公开1‑(4‑(7‑(2,6‑二氟苄基)‑3‑((二甲氨基)甲基)‑5‑(6‑甲氧基哒嗪‑3‑基)‑4,6‑二羰基‑4,5,6,7‑四氢‑2H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑2‑基)苯基)‑3‑甲氧基脲(式(I)化合物)的多晶型A、B、C、D及其制备方法，其在药物组合物的应用以及该多晶型和组合物在制备治疗和/或预防具有GnRH受体拮抗剂有关疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN107686496B
公开(公告)日：2021-01-19
申请号：CN201710660138.8
申请日：2017-08-04
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07H15/18 , C07H7/04 , C07H1/00 , C07D493/08
Abstract: 本发明公开一种钠‑葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂的制备方法。具体涉及在钯碳/酸或1，2‑二氯苯催化体系下，将式III化合物“一锅法”转化为式II化合物的反应步骤，其中式II、式III中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。该方法操作简便，成本低，适合于大规模生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108884100A
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：CN201780017873.5
申请日：2017-11-22
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P19/02 , A61P29/00
CPC classification number: A61K31/519 , A61P19/02 , A61P29/00 , C07D487/04 , Y02P20/55
Abstract: 公开了一种用作JAK抑制剂的吡咯并六元杂芳环类衍生物的中间体及其制备方法、采用该中间体制备吡咯并六元杂芳环类衍生物的方法。该方法提高了反应产率、简单易操控、利于工业扩大生产。
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公开(公告)号：CN108884052A
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：CN201880001468.9
申请日：2018-01-18
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D231/46
CPC classification number: C07D231/46
Abstract: 提供一种双环取代吡唑酮偶氮类衍生物的制备方法及其中间体。
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公开(公告)号：CN108778280A
公开(公告)日：2018-11-09
申请号：CN201780016544.9
申请日：2017-11-06
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: A61K31/519 , C07D487/04 , A61P15/00 , A61P15/08
CPC classification number: A61K31/519 , A61P15/00 , A61P15/08 , C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种GnRH受体拮抗剂的多晶型及其制备方法。具体地，本发明公开1-(4-(7-(2,6-二氟苄基)-3-((二甲氨基)甲基)-5-(6-甲氧基哒嗪-3-基)-4,6-二羰基-4,5,6,7-四氢-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-2-基)苯基)-3-甲氧基脲(式(I)化合物)的多晶型A、B、C、D及其制备方法，其在药物组合物的应用以及该多晶型和组合物在制备治疗和/或预防具有GnRH受体拮抗剂有关疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN107586268B
公开(公告)日：2021-01-19
申请号：CN201710546421.8
申请日：2017-07-06
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07C315/04 , C07C317/32 , C07D207/38
Abstract: 本发明涉及一种艾瑞昔布及其中间体的制备方法。通过本发明提供的方法，中间体(III)的收率显著提高。本发明涉及的艾瑞昔布的制备方法以对甲磺酰苯基环氧乙烷为起始原料，经亲核开环、酰基化、氧化及环合得到终产品N‑正丙基‑3‑(4‑甲基苯基)‑4‑(4‑甲磺酰基苯基)‑2，5‑二氢吡咯‑2‑酮，该方法路线短，操作简单，适合工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN108779122B
公开(公告)日：2021-01-15
申请号：CN201880001322.4
申请日：2018-01-19
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P19/02 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及一种JAK激酶抑制剂的硫酸氢盐的晶型及其制备方法。具体地，本发明涉及(3aR,5s,6aS)‑N‑(3‑甲氧基‑1,2,4‑噻二唑‑5‑基)‑5‑(甲基(7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基)氨基)六氢环戊并[c]吡咯‑2(1H)‑甲酰胺硫酸氢盐的III晶型及其制备方法。本发明式(I)化合物的III晶型具备良好的晶型稳定性，并且所用结晶溶剂低毒低残留，可更好地用于临床治疗。
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