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公开(公告)号：CN111487266B
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202010366052.6
申请日：2020-04-30
Applicant: 江苏德源药业股份有限公司 , 南京德源药业有限公司
IPC: G01N23/20 , G01N23/20008 , G01N23/2005
Abstract: 本发明公开了一种测定卡格列净半水合物药用晶型中一水合物晶型含量的X射线粉末衍射方法，该方法选择2θ=3.8±0.1°作为卡格列净半水合物晶型的参比特征峰，选择2θ=4.2±0.1°和8.4±0.1°作为卡格列净一水合物晶型的定量检测峰，选用两种晶型的定量衍射峰强度比值为定量参数，建立标准曲线，测定卡格列净半水合物中一水合物晶型的定量。本发明方法用于测定卡格列净半水合物中一水合物晶型含量的准确度高，快速便捷，可有效控制卡格列净半水合物中一水合物晶型含量。
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公开(公告)号：CN111560004A
公开(公告)日：2020-08-21
申请号：CN202010366039.0
申请日：2020-04-30
Applicant: 江苏德源药业股份有限公司 , 南京德源药业有限公司
IPC: C07D333/22 , C07H15/04 , C07H1/00
Abstract: 本发明公开了一种高纯度的卡格列净中间体的制备方法，所述方法是在惰性环境及低温条件下，噻吩类化合物与碱性试剂反应后，与2,3,4,6-四-O-(三甲基硅基)-D-葡萄糖酸内酯缩合；所得反应液中滴加强酸水溶液，反应后淬灭，分离出有机相浓缩，结晶干燥得中间体I；中间体I与强酸在甲醇中反应后得高纯度的卡格列净中间体II。本发明通过制备得到结晶性能优异的中间体I，提高了卡格列净中间体II纯度，操作简便，生产工艺稳定，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN111514612A
公开(公告)日：2020-08-11
申请号：CN202010358699.4
申请日：2020-04-29
Applicant: 江苏德源药业股份有限公司 , 南京德源药业有限公司
Abstract: 本发明公开了一种超临界流体色谱法快速拆分盐酸吡格列酮外消旋体的方法，属医药技术领域。该方法将盐酸吡格列酮外消旋体混合物溶于甲醇、乙醇或者甲醇与乙醇的混合溶剂中，至浓度为0.1~25mg/ml；采用超临界流体色谱仪，以直链淀粉型手性柱为色谱柱，以二氧化碳和甲醇组成的混合液为流动相，流动相中加入氨类溶剂作改性剂，可将左旋和右旋构型吡格列酮良好分离，并可拆分制得左旋和右旋构型吡格列酮。本发明有效的实现了盐酸吡格列酮外消旋体中左旋和右旋吡格列酮的分离和制备，具有简单、快速、高效、经济和环保等优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114380775A
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN202111581824.9
申请日：2021-12-22
Applicant: 江苏德源药业股份有限公司 , 南京德源药业有限公司
IPC: C07D307/20 , C07D407/12
Abstract: 本发明涉及一种恩格列净中间体。本发明还涉及制备恩格列净及其中间体的方法。属于医药化学技术领域。本发明恩格列净中间体的制备方法是将式VI化合物与有机金属试剂反应后得到式V化合物；式V化合物与式IV化合物偶联，然后用酸性水溶液处理得到式III化合物。本发明所提供的恩格列净制备方法，合成步骤短、操作简便、中间体纯度好、易于进行质量控制、适宜工业化生产的恩格列净的新制备方法。
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公开(公告)号：CN111514612B
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202010358699.4
申请日：2020-04-29
Applicant: 江苏德源药业股份有限公司 , 南京德源药业有限公司
Abstract: 本发明公开了一种超临界流体色谱法快速拆分盐酸吡格列酮外消旋体的方法，属医药技术领域。该方法将盐酸吡格列酮外消旋体混合物溶于甲醇、乙醇或者甲醇与乙醇的混合溶剂中，至浓度为0.1~25mg/ml；采用超临界流体色谱仪，以直链淀粉型手性柱为色谱柱，以二氧化碳和甲醇组成的混合液为流动相，流动相中加入氨类溶剂作改性剂，可将左旋和右旋构型吡格列酮良好分离，并可拆分制得左旋和右旋构型吡格列酮。本发明有效的实现了盐酸吡格列酮外消旋体中左旋和右旋吡格列酮的分离和制备，具有简单、快速、高效、经济和环保等优点。
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公开(公告)号：CN111487266A
公开(公告)日：2020-08-04
申请号：CN202010366052.6
申请日：2020-04-30
Applicant: 江苏德源药业股份有限公司 , 南京德源药业有限公司
IPC: G01N23/20 , G01N23/20008 , G01N23/2005
Abstract: 本发明公开了一种测定卡格列净半水合物药用晶型中一水合物晶型含量的X射线粉末衍射方法，该方法选择2θ=3.8±0.1°作为卡格列净半水合物晶型的参比特征峰，选择2θ=4.2±0.1°和8.4±0.1°作为卡格列净一水合物晶型的定量检测峰，选用两种晶型的定量衍射峰强度比值为定量参数，建立标准曲线，测定卡格列净半水合物中一水合物晶型的定量。本发明方法用于测定卡格列净半水合物中一水合物晶型含量的准确度高，快速便捷，可有效控制卡格列净半水合物中一水合物晶型含量。
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公开(公告)号：CN104193726B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201410388399.5
申请日：2014-08-08
Applicant: 江苏德源药业股份有限公司
IPC: C07D401/04 , C07C51/41 , C07C63/08
Abstract: 本发明公开了一种苯甲酸阿格列汀的合成方法。具体内容是将2?氰基溴苄、3?甲基?6?氯尿嘧啶和三正丁胺于甲苯中搅拌反应，冷却加水搅拌析晶，过滤水洗得到2?(6?氯?3?甲基?2,4?二氧代?3,4?二氢?2H?嘧啶?1?基甲基)?苄腈。将其与（R）?3?氨基哌啶二盐酸盐、碱加入到乙醇中，搅拌反应，经过纯化后与苯甲酸成盐得到苯甲酸阿格列汀。本发明的合成方法，条件温和，容易控制、无毒、绿色环保，纯度高，收率高。
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公开(公告)号：CN107311993A
公开(公告)日：2017-11-03
申请号：CN201710675836.5
申请日：2017-08-09
Applicant: 江苏德源药业股份有限公司
IPC: C07D409/10
Abstract: 本发明公开了一种卡格列净的晶型II，其X-射线粉末衍射图谱在衍射角2θ=3.8±0.2，8.0±0.2，10.9±0.2，13.9±0.2，15.5±0.2，15.9±0.2，20.3±0.2，23.3±0.2度处有特征峰。本发明还涉及卡格列净的晶型II的制备方法。本发明操作步骤简单、易操作；制备出的产品纯度高于99%，产品收率高达85%，产品在高温高湿的条件下，其纯度、含量、外观及晶型均无明显变化，稳定性较好，适宜于制药生产。
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