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公开(公告)号：CN116440280A
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202310618330.6
申请日：2023-05-29
Applicant: 江苏大学
IPC: A61K45/06 , A61K31/713 , A61K31/4745 , A61K31/4545 , A61K31/498 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，涉及一种基于多靶点的抗乳腺癌药物组合物及其应用；具体提供了一种以BIRC5、NAMPT和TOP1为联合治疗靶点的抗乳腺癌药物组合物及其应用；所述药物组合物包括BIRC5抑制剂、NAMPT抑制剂和TOP1抑制剂；本发明将BIRC5抑制剂、NAMPT抑制剂和TOP1抑制剂联合使用，能够对不同乳腺癌细胞系均产生协同抗肿瘤效果，且强于单一抑制剂或任意两种抑制剂组合物的抗肿瘤作用，为临床治疗乳腺癌提供新的治疗方案。
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公开(公告)号：CN114668790A
公开(公告)日：2022-06-28
申请号：CN202210257073.3
申请日：2022-03-16
Applicant: 江苏大学
IPC: A61K36/288 , A61P29/00 , B01D11/02
Abstract: 本发明属于天然产物提取技术领域，具体涉及一种超声辅助低共熔溶剂提取蒲公英抗炎成分的方法。本发明所提供的蒲公英抗炎成分提取方法首次以新型绿色低共熔溶剂组合为提取剂，避免了传统有机溶剂的使用，从而解决了蒲公英提取工艺中传统有机化学试剂所带来的高成本、高风险﹑高危害及高污染等一系列问题。
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公开(公告)号：CN113354631A
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN202110610678.1
申请日：2021-06-01
Applicant: 江苏大学
IPC: C07D413/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种1,3,4‑噁二唑衍生物，公开了这种1,3,4‑噁二唑衍生物的不同的制备方法和其用途。其能够用于制备共济失调毛细血管扩张突变基因和Rad3相关激酶(ATR)的抑制剂和抗肿瘤药物。本发明所述的1,3,4‑噁二唑衍生物结构新颖，侧链苯环的吸电子基团(硝基)有助于提升其抗肿瘤活性。该1,3,4‑噁二唑衍生物的制备方法与传统1,3,4‑噁二唑衍生物制备方法相比，能克服高温反应条件、脱水环化剂毒性强且易腐蚀等缺点，本发明提供的制备方法采用二溴三苯基膦为脱水环化剂，室温即可反应且对环境友好。
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公开(公告)号：CN110156816A
公开(公告)日：2019-08-23
申请号：CN201910424615.X
申请日：2019-05-21
Applicant: 江苏大学
IPC: C07D519/00 , A61P35/00 , A61P15/14
Abstract: 本发明涉及一种四氢吡唑并哌嗪类小分子化合物，具体涉及该四氢吡唑并哌嗪类化合物及其制备方法以及该化合物的应用。该化合物为(R)-6-甲基-3-(4-(异丙基磺酰基)苯基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶)-4,5,6,7-四氢吡唑并[1,5-a]哌嗪。本发明提供的这种四氢吡唑并哌嗪类化合物的合成方法克服了合成条件困难、产率较低的缺点，为新型吡唑并哌嗪类衍生物的合成提供了参考。本发明提供的小分子化合物能抑制人乳腺癌细胞的增殖，可与阿霉素联合用于人乳腺癌治疗药物的制备。
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公开(公告)号：CN114685612B
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202210359047.1
申请日：2022-04-07
Applicant: 江苏大学
Abstract: 本发明提供了一类阻断PD‑1/PD‑L1结合的多肽抑制剂及其应用。本发明通过固相肽方式合成多肽，对已经连接好的第一个氨基酸的树脂进行溶胀后脱保护，缩合下一个氨基酸，以此类推，得到树脂肽进行切割，可获得多肽。通过考察所述多肽体外对PD‑1/PD‑L1蛋白结合抑制作用、体内外抗肿瘤效果以及体内免疫激活作用，验证所述多肽能够阻断PD‑1/PD‑L1信号通路，激活T细胞的免疫反应，具有抗肿瘤效果。本发明多肽可以采用固相合成方法制备得到，相较于单克隆抗体和小分子化合物，具有制造成本低、稳定性高、免疫原性低以及更好的器官或肿瘤穿透能力的优势。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114773468A
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202210354704.3
申请日：2022-04-06
Applicant: 江苏大学
IPC: C07K16/28 , A61K39/395 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类与PD‑L1特异性结合的多肽及其应用。通过考察所述多肽在体外对PD‑1/PD‑L1蛋白结合的抑制作用、体内外抗肿瘤效果以及体内免疫激活作用，验证所述多肽能够阻断PD‑1/PD‑L1信号通路，激活T细胞的免疫反应，具有抗肿瘤效果。本发明的多肽可以通过固相合成方法来制备。与单克隆抗体和小分子化合物相比，该多肽具有制造成本低、稳定性高、免疫原性低、器官或肿瘤穿透能力强等优点。
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公开(公告)号：CN111467474A
公开(公告)日：2020-07-31
申请号：CN202010266694.9
申请日：2020-04-07
Applicant: 江苏大学
Abstract: 本发明属于药物治疗领域，特指一种具有免疫调节和抗肿瘤作用的药物。公开了一种具有抑制PD-L1蛋白，激活免疫功能的小分子药物及其免疫调节和抗肿瘤作用。该药物为小分子阿尼芬净。本发明首次提出阿尼芬净可以与抑制免疫检查点PD-L1结合并发挥免疫调节作用治疗肿瘤疾病，阿尼芬净的免疫调节和抗肿瘤作用将是一个很有前景的老药新用途临床策略，为免疫抗肿瘤小分子化合物研究提供参考。
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公开(公告)号：CN111223577A
公开(公告)日：2020-06-02
申请号：CN202010053045.0
申请日：2020-01-17
Applicant: 江苏大学
Abstract: 本发明提供一种基于深度学习算法和药物基因组学的协同抗肿瘤多药组合效果的预测方法，包括以下步骤：(1)大规模药物基因组学数据挖掘与预处理；(2)不同特征信息的有效整合及建模样本的构建；(3)基于大规模样本数据及深度学习算法构建协同抗肿瘤多药组合预测模型；(4)模型的参数优化与性能提升。本方法将人工智能深度学习算法与药物基因组学有效结合，克服了传统协同药物组合预测方法仅能用于两两药物之间协同作用预测的局限性，实现了能够通过基因水平针对不同肿瘤细胞筛选出特定的协同抗肿瘤多药组合，从而为解决肿瘤耐药性问题提供理论基础与技术支撑，进一步为临床肿瘤治疗提供更多有效的治疗方案。
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公开(公告)号：CN110183471A
公开(公告)日：2019-08-30
申请号：CN201910424039.9
申请日：2019-05-21
Applicant: 江苏大学
IPC: C07D519/00 , A61K31/4985 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种新型哌嗪类衍生物、其制备方法及用途，该化合物为(R)-6-甲基-3-(4-(异丙基磺酰基)苯基)-6-氯-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶)-4,5,6,7-四氢吡唑并[1,5-a]哌嗪。本发明提供的这种新型哌嗪类衍生物的合成方法克服了合成条件困难、产率较低的缺点，为其它新型哌嗪类衍生物的合成提供了参考。本发明提供的新型哌嗪类小分子化合物能抑制人乳腺癌细胞的增殖，与阿霉素联合使用具有很好的协同抗人乳腺癌细胞的作用，可与阿霉素联合用于人乳腺癌治疗药物的制备。
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公开(公告)号：CN114685612A
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202210359047.1
申请日：2022-04-07
Applicant: 江苏大学
Abstract: 本发明提供了一类阻断PD‑1/PD‑L1结合的多肽抑制剂及其应用。本发明通过固相肽方式合成多肽，对已经连接好的第一个氨基酸的树脂进行溶胀后脱保护，缩合下一个氨基酸，以此类推，得到树脂肽进行切割，可获得多肽。通过考察所述多肽体外对PD‑1/PD‑L1蛋白结合抑制作用、体内外抗肿瘤效果以及体内免疫激活作用，验证所述多肽能够阻断PD‑1/PD‑L1信号通路，激活T细胞的免疫反应，具有抗肿瘤效果。本发明多肽可以采用固相合成方法制备得到，相较于单克隆抗体和小分子化合物，具有制造成本低、稳定性高、免疫原性低以及更好的器官或肿瘤穿透能力的优势。
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