公开(公告)号：CN114685612B

公开(公告)日：2023-11-10

申请号：CN202210359047.1

申请日：2022-04-07

Applicant: 江苏大学

Inventor： 芮蒙杰 ,  蔡敏 ,  冯春来 ,  张稳 ,  季薇

IPC: C07K7/08 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06 ,  A61K38/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一类阻断PD‑1/PD‑L1结合的多肽抑制剂及其应用。本发明通过固相肽方式合成多肽，对已经连接好的第一个氨基酸的树脂进行溶胀后脱保护，缩合下一个氨基酸，以此类推，得到树脂肽进行切割，可获得多肽。通过考察所述多肽体外对PD‑1/PD‑L1蛋白结合抑制作用、体内外抗肿瘤效果以及体内免疫激活作用，验证所述多肽能够阻断PD‑1/PD‑L1信号通路，激活T细胞的免疫反应，具有抗肿瘤效果。本发明多肽可以采用固相合成方法制备得到，相较于单克隆抗体和小分子化合物，具有制造成本低、稳定性高、免疫原性低以及更好的器官或肿瘤穿透能力的优势。

公开(公告)号：CN114773468A

公开(公告)日：2022-07-22

申请号：CN202210354704.3

申请日：2022-04-06

Applicant: 江苏大学

Inventor： 冯春来 ,  芮蒙杰 ,  张稳 ,  季薇

IPC: C07K16/28 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类与PD‑L1特异性结合的多肽及其应用。通过考察所述多肽在体外对PD‑1/PD‑L1蛋白结合的抑制作用、体内外抗肿瘤效果以及体内免疫激活作用，验证所述多肽能够阻断PD‑1/PD‑L1信号通路，激活T细胞的免疫反应，具有抗肿瘤效果。本发明的多肽可以通过固相合成方法来制备。与单克隆抗体和小分子化合物相比，该多肽具有制造成本低、稳定性高、免疫原性低、器官或肿瘤穿透能力强等优点。

公开(公告)号：CN114671926B

公开(公告)日：2024-03-19

申请号：CN202210358812.8

申请日：2022-04-07

Applicant: 江苏大学

Inventor： 冯春来 ,  芮蒙杰 ,  张稳 ,  季薇

IPC: C07K7/08 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  A61K38/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一类抑制PD‑L1的两亲性α‑螺旋多肽及其应用。本发明通过考察所述多肽体外对PD‑1/PD‑L1蛋白结合抑制作用、体内外抗肿瘤效果以及体内免疫激活作用，验证所述多肽能够阻断PD‑1/PD‑L1信号通路，激活T细胞的免疫反应，具有抗肿瘤效果。本发明多肽可以采用固相合成方法制备得到，相较于单克隆抗体和小分子化合物，解决了免疫相关毒性、药代动力学和肿瘤渗透不足以及制造商和消费者的高成本负担等问题。

公开(公告)号：CN114773468B

公开(公告)日：2023-10-10

申请号：CN202210354704.3

申请日：2022-04-06

Applicant: 江苏大学

Inventor： 冯春来 ,  芮蒙杰 ,  张稳 ,  季薇

IPC: C07K16/28 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类与PD‑L1特异性结合的多肽及其应用。通过考察所述多肽在体外对PD‑1/PD‑L1蛋白结合的抑制作用、体内外抗肿瘤效果以及体内免疫激活作用，验证所述多肽能够阻断PD‑1/PD‑L1信号通路，激活T细胞的免疫反应，具有抗肿瘤效果。本发明的多肽可以通过固相合成方法来制备。与单克隆抗体和小分子化合物相比，该多肽具有制造成本低、稳定性高、免疫原性低、器官或肿瘤穿透能力强等优点。

公开(公告)号：CN114685612A

公开(公告)日：2022-07-01

申请号：CN202210359047.1

申请日：2022-04-07

Applicant: 江苏大学

Inventor： 芮蒙杰 ,  蔡敏 ,  冯春来 ,  张稳 ,  季薇

IPC: C07K7/08 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06 ,  A61K38/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一类阻断PD‑1/PD‑L1结合的多肽抑制剂及其应用。本发明通过固相肽方式合成多肽，对已经连接好的第一个氨基酸的树脂进行溶胀后脱保护，缩合下一个氨基酸，以此类推，得到树脂肽进行切割，可获得多肽。通过考察所述多肽体外对PD‑1/PD‑L1蛋白结合抑制作用、体内外抗肿瘤效果以及体内免疫激活作用，验证所述多肽能够阻断PD‑1/PD‑L1信号通路，激活T细胞的免疫反应，具有抗肿瘤效果。本发明多肽可以采用固相合成方法制备得到，相较于单克隆抗体和小分子化合物，具有制造成本低、稳定性高、免疫原性低以及更好的器官或肿瘤穿透能力的优势。

公开(公告)号：CN114671926A

公开(公告)日：2022-06-28

申请号：CN202210358812.8

申请日：2022-04-07

Applicant: 江苏大学

Inventor： 冯春来 ,  芮蒙杰 ,  张稳 ,  季薇

IPC: C07K7/08 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  A61K38/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一类抑制PD‑L1的两亲性α‑螺旋多肽及其应用。本发明通过考察所述多肽体外对PD‑1/PD‑L1蛋白结合抑制作用、体内外抗肿瘤效果以及体内免疫激活作用，验证所述多肽能够阻断PD‑1/PD‑L1信号通路，激活T细胞的免疫反应，具有抗肿瘤效果。本发明多肽可以采用固相合成方法制备得到，相较于单克隆抗体和小分子化合物，解决了免疫相关毒性、药代动力学和肿瘤渗透不足以及制造商和消费者的高成本负担等问题。