公开(公告)号：CN118561736B

公开(公告)日：2025-03-11

申请号：CN202410688845.8

申请日：2024-05-30

Applicant: 江南大学

Inventor： 赖增伟 ,  刘哲 ,  万冰蕊 ,  黄亿 ,  邹亮华 ,  秦浩 ,  刘迪迪 ,  丁颜

IPC: C07D209/30 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D209/88 ,  A61P29/00 ,  A61K31/404

Abstract: 本发明公开了一种氢化吲哚衍生物的合成方法及应用，属于化学医药和有机合成技术领域。本发明提供如通式III或IV所示的氢化吲哚类化合物，或其药学上可接受的盐、氘代物，通过以对醌胺和硝基烯为原料，不加任何催化剂或在碱作为催化剂的作用下反应制得；该类化合物的合成方法简单，绿色环保，底物适用范围广且产率较高，同时表现出一定的抗炎作用，在抗炎药物制备领域具有广阔的应用空间。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118561736A

公开(公告)日：2024-08-30

申请号：CN202410688845.8

申请日：2024-05-30

Applicant: 江南大学

Inventor： 赖增伟 ,  刘哲 ,  万冰蕊 ,  黄亿 ,  邹亮华 ,  秦浩 ,  刘迪迪 ,  丁颜

IPC: C07D209/30 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D209/88 ,  A61P29/00 ,  A61K31/404

Abstract: 本发明公开了一种氢化吲哚衍生物的合成方法及应用，属于化学医药和有机合成技术领域。本发明提供如通式III或IV所示的氢化吲哚类化合物，或其药学上可接受的盐、氘代物，通过以对醌胺和硝基烯为原料，不加任何催化剂或在碱作为催化剂的作用下反应制得；该类化合物的合成方法简单，绿色环保，底物适用范围广且产率较高，同时表现出一定的抗炎作用，在抗炎药物制备领域具有广阔的应用空间。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119859154A

公开(公告)日：2025-04-22

申请号：CN202510215880.2

申请日：2025-02-26

Applicant: 江南大学

Inventor： 赖增伟 ,  吕峰 ,  王平 ,  李亚旭 ,  纵浩男 ,  余蕾 ,  刘文斌

IPC: C07D513/04 ,  C07D519/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P25/16 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P1/16 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明涉及一种三氮唑并噻二唑类化合物及其制备方法与应用，属于生物医药技术领域。本发明的三氮唑并噻二唑类化合物结构为#imgabs0#其中，R1为杂环氨基；R2选自芳基或杂芳基。该三氮唑并噻二唑类化合物对铁死亡抑制蛋白1具有显著的抑制活性，并且对HT1080细胞的增殖具有抑制作用，具有良好的抗肿瘤效果；说明该三氮唑并噻二唑类化合物可用于制备治疗铁死亡抑制蛋白1介导的相关疾病，并在抗肿瘤药物开发方面具有潜在的应用空间。

公开(公告)号：CN119462655A

公开(公告)日：2025-02-18

申请号：CN202411588226.8

申请日：2024-11-08

Applicant: 江南大学

Inventor： 赖增伟 ,  丁颜 ,  吴国胜 ,  周端瑞 ,  刘文斌 ,  纵浩男 ,  吕峰

IPC: C07D471/14 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明公开了一种喹唑啉酮咔啉类化合物、其药物组合物及应用。本发明首次发现式I所示结构的喹唑啉酮咔啉类化合物具有抑制SCD1的作用，能够抑制饱和脂肪酸去饱和酶的活性，在调节脂肪酸组成中发挥作用，为治疗SCD1类药物靶标的疾病提供一种有效的新手段、新途径。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119431404A

公开(公告)日：2025-02-14

申请号：CN202411437495.4

申请日：2024-10-15

Applicant: 江南大学

Inventor： 赖增伟 ,  万冰蕊 ,  刘哲 ,  刘文斌 ,  纵浩男 ,  丁颜 ,  吕峰

IPC: C07D513/04

Abstract: 本发明公开了一种FSP1抑制剂FSEN3的制备方法，包括：以4‑甲氧基苯甲酰肼和异硫氰酸烯丙酯为原料，通过亲核加成反应，形成硫脲中间体，在碱的作用下进行环化反应，再与液溴反应构建噻唑并三唑骨架，而后与二氢吲哚发生取代反应获得式(I)所示的目标产物FSEN3。本发明提供的全合成方法条件温和、操作简便、总体收率高。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119751445A

公开(公告)日：2025-04-04

申请号：CN202411808589.8

申请日：2024-12-10

Applicant: 江南大学

Inventor： 唐春雷 ,  王冬宇 ,  王雪枫 ,  曹越 ,  赖增伟 ,  范为正

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种6‑乙炔基吡唑并[1,5‑a]吡啶的制备方法，包括如下步骤：将2,5‑二溴吡啶通过sonogashira偶联反应得到2,5‑二((三甲基硅烷基)乙炔基)吡啶；后氮胺化剂以进行氮胺化反应，得到1‑氨基‑2,5‑二((三甲基硅烷基)乙炔基)吡啶；后再催化剂作用下合环，并用四丁基氟化铵进行脱硅甲基反应，得到6‑乙炔基吡唑并[1,5‑a]吡啶。本发明使用低成本的原料，易控制的反应条件，并且反应选择性高，副产物少，适宜放大生产的6‑乙炔基吡唑并[1,5‑a]吡啶的制备方法。

公开(公告)号：CN116803992A

公开(公告)日：2023-09-26

申请号：CN202310731531.7

申请日：2023-06-20

Applicant: 江南大学

Inventor： 赖增伟 ,  秦浩 ,  纵浩男 ,  万冰蕊 ,  许庆龙 ,  程克光 ,  尤晓

IPC: C07D263/58 ,  C07D413/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种2‑噁唑烷酮衍生物的合成方法及应用，属于有机合成技术领域。本发明以式Ι所示的对醌胺为起始原料，配合特定酸催化剂的作用下即可得到式Ⅱ所示结构多样的2‑噁唑烷酮类化合物，该合成方法简单，绿色环保，底物适用范围广，提纯方便且产率较高。同时本发明得到的式Ⅱ化合物表现一定的抗肿瘤作用，在抗肿瘤药物制备领域具有开发前景。#imgabs0#