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公开(公告)号:CN104856952A
公开(公告)日:2015-08-26
申请号:CN201510244130.4
申请日:2015-05-13
Applicant: 江南大学
IPC: A61K9/107 , A61K31/704 , A61K47/48 , A61P35/00 , C08G69/08 , C08G81/00 , C08F293/00
Abstract: 首先采用巯基乙胺引发L-谷氨酸-γ-苄酯-N-羧酸酐(BLG-NCA)开环聚合制备端巯基聚(L-谷氨酸-γ-苄酯)聚合物,以此为大分子链转移剂与活性单体聚乙二醇甲基丙烯酸酯(MAPEG,Mn=475g/mol)进行自由基共聚,得到双亲性的聚(L-谷氨酸-γ-苄酯)–b-聚乙二醇;再利用胱胺将其中的聚(L-谷氨酸-γ-苄酯)交联,同时将剩余γ-苄酯基团转化为羧酸基团,并静电负载阿霉素,在水溶液中自组装形成纳米胶束。
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公开(公告)号:CN104311821B
公开(公告)日:2016-08-31
申请号:CN201410546530.6
申请日:2014-10-15
Applicant: 江南大学
IPC: C08G69/48 , C08G69/40 , C08F283/06 , C08F220/54 , A61K47/48 , A61K31/704 , A61K9/107 , A61P35/00
Abstract: 本发明首先通过调聚反应制备含端氨基聚(N?异丙基丙烯酰胺?co?聚乙二醇)共聚物,然后以此引发L?谷氨酸?γ?苄酯?N?羧酸酐(BLG?NCA)的开环聚合,得到聚(N?异丙基丙烯酰胺?co?聚乙二醇)?聚(L?谷氨酸?γ?苄酯)嵌段共聚物,再用水合肼与该嵌段聚合物的结构单元中L?谷氨酸?γ?苄酯(BLG)反应,将γ?苄酯基团转化为酰肼基团,得到一种具有温度和pH双重响应性的聚(N?异丙基丙烯酰胺?co?聚乙二醇)?聚(L?谷氨酸?γ?酰肼)嵌段共聚物,该嵌段共聚物通过腙键的形成共价结合负载阿霉素,在水溶液中自组装形成纳米胶束,其药物的释放具有温度和pH双重响应性。
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公开(公告)号:CN104311821A
公开(公告)日:2015-01-28
申请号:CN201410546530.6
申请日:2014-10-15
Applicant: 江南大学
IPC: C08G69/48 , C08G69/40 , C08F283/06 , C08F220/54 , A61K47/48 , A61K31/704 , A61K9/107 , A61P35/00
Abstract: 本发明首先通过调聚反应制备含端氨基聚(N-异丙基丙烯酰胺-co-聚乙二醇)共聚物,然后以此引发L-谷氨酸-γ-苄酯-N-羧酸酐(BLG-NCA)的开环聚合,得到聚(N-异丙基丙烯酰胺-co-聚乙二醇)-聚(L-谷氨酸-γ-苄酯)嵌段共聚物,再用水合肼与该嵌段聚合物的结构单元中L-谷氨酸-γ-苄酯(BLG)反应,将γ-苄酯基团转化为酰肼基团,得到一种具有温度和pH双重响应性的聚(N-异丙基丙烯酰胺-co-聚乙二醇)-聚(L-谷氨酸-γ-酰肼)嵌段共聚物,该嵌段共聚物通过腙键的形成共价结合负载阿霉素,在水溶液中自组装形成纳米胶束,其药物的释放具有温度和pH双重响应性。
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公开(公告)号:CN104856952B
公开(公告)日:2017-08-04
申请号:CN201510244130.4
申请日:2015-05-13
Applicant: 江南大学
IPC: A61K9/107 , A61K31/704 , A61K47/60 , A61P35/00 , C08G69/08 , C08G81/00 , C08F293/00
Abstract: 首先采用巯基乙胺引发L‑谷氨酸‑γ‑苄酯‑N‑羧酸酐(BLG‑NCA)开环聚合制备端巯基聚(L‑谷氨酸‑γ‑苄酯)聚合物,以此为大分子链转移剂与活性单体聚乙二醇甲基丙烯酸酯(MAPEG,Mn=475g/mol)进行自由基共聚,得到双亲性的聚(L‑谷氨酸‑γ‑苄酯)–b‑聚乙二醇;再利用胱胺将其中的聚(L‑谷氨酸‑γ‑苄酯)交联,同时将剩余γ‑苄酯基团转化为羧酸基团,并静电负载阿霉素,在水溶液中自组装形成纳米胶束。
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公开(公告)号:CN104644559B
公开(公告)日:2017-04-26
申请号:CN201410613804.9
申请日:2014-11-04
Applicant: 江南大学
Abstract: 本发明公开了一种pH和氧化还原双重敏感性壳聚糖/胱二酰胺二羧酸纳米粒子的制备方法,属于载体与缓释材料技术领域。首先制备含双硫键的胱二酰胺二羧酸,然后以此为交联剂,在活化剂作用下将壳聚糖在水溶液中交联,可得到窄分布的纳米粒子。测定了不同pH值条件下纳米粒子的粒径,证明其具有pH敏感性。利用所得到纳米粒子的pH敏感性成功负载了疏水性药物喜树碱,在以不同谷胱甘肽浓度的PBS溶液为介质的体外释放实验中,证明了该载药纳米粒子具有较好的还原敏感性。
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公开(公告)号:CN104548123A
公开(公告)日:2015-04-29
申请号:CN201410758664.4
申请日:2014-12-11
Applicant: 江南大学
Abstract: 将明胶微球进行反应改性,通过酰化反应引入羧基,然后用反相悬浮交联法制备成微球,制备成含离子交换基团的载药栓塞微球,微球形态规整,粒径在100μm到700μm之间,粒径可调。该微球负载抗癌药物阿霉素,24h内载药率最高可达35.9%,而纯明胶微球载药率仅为8.6%,其原因是改性反应后成功引入了功能性基团,增加了离子交换载药方式,直接提高了载药率和载药速率;微球经过弱碱处理后载药率进一步提高,并具备缓释特点,本研究产物在介入法治疗肿瘤领域具有光明应用前景。
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公开(公告)号:CN104548123B
公开(公告)日:2017-10-10
申请号:CN201410758664.4
申请日:2014-12-11
Applicant: 江南大学
Abstract: 将明胶微球进行反应改性,通过酰化反应引入羧基,然后用反相悬浮交联法制备成微球,制备成含离子交换基团的载药栓塞微球,微球形态规整,粒径在100μm到700μm之间,粒径可调。该微球负载抗癌药物阿霉素,24h内载药率最高可达35.9%,而纯明胶微球载药率仅为8.6%,其原因是改性反应后成功引入了功能性基团,增加了离子交换载药方式,直接提高了载药率和载药速率;微球经过弱碱处理后载药率进一步提高,并具备缓释特点,本研究产物在介入法治疗肿瘤领域具有光明应用前景。
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公开(公告)号:CN104258474B
公开(公告)日:2015-09-23
申请号:CN201410547365.6
申请日:2014-10-15
Applicant: 江南大学
Abstract: 本发明公开了一种含有离子交换功能基团的栓塞微球的制备,将2-丙烯酰胺-2-甲基丙磺酸(AMPS)制备成轻度交联预聚物,然后与海藻酸钠(SA)共混,将PAMPS与SA共混聚合物溶液加入到液体石蜡中,通过反相悬浮交联法制备而成的互穿网络聚合物微球,微球呈现规整球形,粒径集中分布在300微米到700微米之间,微球的载药量可达25%~45%,高温灭菌密封后性能稳定,具有抗肿瘤栓塞化疗的应用前景。
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公开(公告)号:CN104644559A
公开(公告)日:2015-05-27
申请号:CN201410613804.9
申请日:2014-11-04
Applicant: 江南大学
Abstract: 本发明公开了一种pH和氧化还原双重敏感性壳聚糖/胱二酰胺二羧酸纳米粒子的制备方法,属于载体与缓释材料技术领域。首先制备含双硫键的胱二酰胺二羧酸,然后以此为交联剂,在活化剂作用下将壳聚糖在水溶液中交联,可得到窄分布的纳米粒子。测定了不同pH值条件下纳米粒子的粒径,证明其具有pH敏感性。利用所得到纳米粒子的pH敏感性成功负载了疏水性药物喜树碱,在以不同谷胱甘肽浓度的PBS溶液为介质的体外释放实验中,证明了该载药纳米粒子具有较好的还原敏感性。
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公开(公告)号:CN104258474A
公开(公告)日:2015-01-07
申请号:CN201410547365.6
申请日:2014-10-15
Applicant: 江南大学
Abstract: 本发明公开了一种含有离子交换功能基团的栓塞微球的制备,将2-丙烯酰胺-2-甲基丙磺酸(AMPS)制备成轻度交联预聚物,然后与海藻酸钠(SA)共混,将PAMPS与SA共混聚合物溶液加入到液体石蜡中,通过反相悬浮交联法制备而成的互穿网络聚合物微球,微球呈现规整球形,粒径集中分布在300微米到700微米之间,微球的载药量可达25%~45%,高温灭菌密封后性能稳定,具有抗肿瘤栓塞化疗的应用前景。
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