公开(公告)号：CN109879832A

公开(公告)日：2019-06-14

申请号：CN201910131354.2

申请日：2019-02-22

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 王刚 ,  何照林 ,  陈一 ,  倪明旺 ,  郑家练

IPC: C07D279/12

Abstract: 本发明提供一种4-烷氧基-2-芳基巯基吗啉-3,5-二酮类化合物及制备方法，属于杂环化合物合成技术领域，包括以下步骤：（1）将1,4-二硫-2,5-二醇、N-烷氧基-2-卤代-2-芳基乙酰胺和碱按0.5-1：1：1-2的摩尔比溶于溶剂中，进行环化反应；（2）再加入氧化剂进行氧化反应，待反应完成后，去除溶剂，得到4-烷氧基-2-芳基巯基吗啉-3,5-二酮。本发明利用稳定的商品化试剂1,4-二硫-2,5-二醇作为硫源，与N-烷氧基-2-卤代-2-芳基乙酰胺在温和条件下环化合成4-烷氧基-5-羟基-2-芳基巯基吗啉-3-酮，再氧化羟基合成得到4-烷氧基-2-芳基巯基吗啉-3,5-二酮类化合物。所用原料简单易得，稳定性好，反应条件温和，操作简便，副产物少，底物适应性广。

公开(公告)号：CN109879832B

公开(公告)日：2021-03-09

申请号：CN201910131354.2

申请日：2019-02-22

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 王刚 ,  何照林 ,  陈一 ,  倪明旺 ,  郑家练

IPC: C07D279/12

Abstract: 本发明提供一种4‑烷氧基‑2‑芳基巯基吗啉‑3,5‑二酮类化合物及制备方法，属于杂环化合物合成技术领域，包括以下步骤：（1）将1,4‑二硫‑2,5‑二醇、N‑烷氧基‑2‑卤代‑2‑芳基乙酰胺和碱按0.5‑1：1：1‑2的摩尔比溶于溶剂中，进行环化反应；（2）再加入氧化剂进行氧化反应，待反应完成后，去除溶剂，得到4‑烷氧基‑2‑芳基巯基吗啉‑3,5‑二酮。本发明利用稳定的商品化试剂1,4‑二硫‑2,5‑二醇作为硫源，与N‑烷氧基‑2‑卤代‑2‑芳基乙酰胺在温和条件下环化合成4‑烷氧基‑5‑羟基‑2‑芳基巯基吗啉‑3‑酮，再氧化羟基合成得到4‑烷氧基‑2‑芳基巯基吗啉‑3,5‑二酮类化合物。所用原料简单易得，稳定性好，反应条件温和，操作简便，副产物少，底物适应性广。

公开(公告)号：CN108610306B

公开(公告)日：2021-03-02

申请号：CN201810616552.3

申请日：2018-06-15

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 王刚 ,  何照林 ,  陈一 ,  胡乾坤 ,  李朝顺

IPC: C07D279/12

Abstract: 本发明提供一种2H‑1,4‑噻嗪‑3(4H)‑酮衍生物的合成方法，属于有机合成领域。该2H‑1,4‑噻嗪‑3(4H)‑酮衍生物的合成方法，将N‑烷氧基‑2‑卤代酰胺、巯基乙醛或其多聚体由先至后依次进行以巯基取代卤、胺基加成羰基为形式的环化反应和羟基脱水反应。本发明反应条件温和，操作简便，环合‑脱水两步反应一锅法制备2H‑1,4‑噻嗪‑3(4H)‑酮，反应收率较高；反应的原料易得，2‑卤代酰胺制备方便，巯基乙醛二聚体为商品化原料，反应所使用的溶剂均为常规溶剂，将为1,4‑噻嗪‑3‑酮类化合物以及含有该结构的药物合成提供一种新方法。

公开(公告)号：CN108610306A

公开(公告)日：2018-10-02

申请号：CN201810616552.3

申请日：2018-06-15

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 王刚 ,  何照林 ,  陈一 ,  胡乾坤 ,  李朝顺

IPC: C07D279/12

CPC classification number: C07D279/12

Abstract: 本发明提供一种2H-1,4-噻嗪-3(4H)-酮衍生物的合成方法，属于有机合成领域。该2H-1,4-噻嗪-3(4H)-酮衍生物的合成方法，将N-烷氧基-2-卤代酰胺、巯基乙醛或其多聚体由先至后依次进行以巯基取代卤、胺基加成羰基为形式的环化反应和羟基脱水反应。本发明反应条件温和，操作简便，环合-脱水两步反应一锅法制备2H-1,4-噻嗪-3(4H)-酮，反应收率较高；反应的原料易得，2-卤代酰胺制备方便，巯基乙醛二聚体为商品化原料，反应所使用的溶剂均为常规溶剂，将为1,4-噻嗪-3-酮类化合物以及含有该结构的药物合成提供一种新方法。