公开(公告)号：CN114394940B

公开(公告)日：2024-01-16

申请号：CN202210091518.5

申请日：2022-01-26

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 祝宏 ,  何晶晶 ,  徐凌云 ,  李爽 ,  贾一多 ,  俸速 ,  祁梦瑶

IPC: C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/635 ,  A61P35/00

Abstract: 的选择，具有重要的社会价值。本发明公开了一种环丙基‑1,1二酰胺类化合物及其制备方法和应用。该环丙基‑1,1二酰胺类化合物具有以下结构式：本发明以卡博替尼为基础，进行其“me‑too”药物的设计、合成，以7种不同结构的取代基的嘧啶母核来替代喹啉结构、保留环丙基酰胺侧链，设计合成了一系列不同取代芳胺基芳杂环类化合物；体外抗肿瘤活性测试结果表明，将上述化合物作用于HepG2人肝肿瘤细胞24h以后，细胞的存活率均明显降低，表现出极其显著的对HepG细胞抑制增殖作用，说明(56)对比文件Zhan, Zhengsheng et al..Discovery ofAnilinopyrimidines as Dual Inhibitors ofc-Met and VEGFR-2: Synthesis, SAR, andCellular Activity《.ACS MedicinalChemistry Letters 》.2014,第5卷(第6期),第673-678页.黄道伟 等.新型c-Met抑制剂的设计合成及生物活性研究《.中国药物化学杂志》.2016,第26卷(第2期),第90-97页.

公开(公告)号：CN114394940A

公开(公告)日：2022-04-26

申请号：CN202210091518.5

申请日：2022-01-26

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 祝宏 ,  何晶晶 ,  徐凌云 ,  李爽 ,  贾一多 ,  俸速 ,  祁梦瑶

IPC: C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/635 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种环丙基‑1,1二酰胺类化合物及其制备方法和应用。该环丙基‑1,1二酰胺类化合物具有以下结构式：本发明以卡博替尼为基础，进行其“me‑too”药物的设计、合成，以7种不同结构的取代基的嘧啶母核来替代喹啉结构、保留环丙基酰胺侧链，设计合成了一系列不同取代芳胺基芳杂环类化合物；体外抗肿瘤活性测试结果表明，将上述化合物作用于HepG2人肝肿瘤细胞24h以后，细胞的存活率均明显降低，表现出极其显著的对HepG细胞抑制增殖作用，说明上述化合物生物活性优良，可以用作人肝癌细胞株HepG2的治疗；本发明极大的扩充了c‑Met激酶抑制剂药物的结构类型，为大众患者提供了更多的选择，具有重要的社会价值。