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公开(公告)号：CN105693691A
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201410692331.6
申请日：2014-11-25
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D401/04
Abstract: 本发明提供了一种新的高纯度曲格列汀结晶体。通过本发明制备得到的高纯度曲格列汀可以与酸成盐得到高纯度曲格列汀盐，同时提供了高纯度曲格列汀结晶体制备和纯化结晶工艺，包括以下步骤：步骤一：缩合反应，即化合物1与(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐2为原料，在有机溶剂中及碱存在下加热回流发生缩合反应得到曲格列汀粗品；步骤二：重结晶，即将步骤一得到的曲格列汀粗品在有机溶剂中重结晶得到高纯度的曲格列汀。本发明方法操作简单、收率高、成本低廉，非常适合于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN110938095A
公开(公告)日：2020-03-31
申请号：CN201910892562.4
申请日：2019-09-20
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07F9/6561 , A61K31/685 , A61P31/18 , A61P31/20
Abstract: 本申请涉及一种新型替诺福韦混合酯-酰胺前药或其药学上可接受的盐、其制备方法、含有这些前药化合物的药物组合物，及其在制备用于治疗病毒感染例如乙型肝炎病毒(HBV)或人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的药物的用途。
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公开(公告)号：CN104098548B
公开(公告)日：2017-07-18
申请号：CN201310124425.9
申请日：2013-04-11
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D401/14
Abstract: 本发明涉及delafloxacin的提纯方法技术领域。本发明所述的delafloxacin精制方法，是将delafloxacin加至极性非质子溶剂中，加热，搅拌至溶解，加入蒸馏水，逐渐降温析晶即得到高纯度的delafloxacin。现有合成方法制得的delafloxacin需要进一步精制，简单的柱层析方式制备必然会加大规模化大生产的难度，同时会极大地增加制备成本，本发明可以有效地去除杂质，使化合物1delafloxacin达到较高纯度（＞99.0%），并满足后续制备的需求。
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公开(公告)号：CN104098499B
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201310120074.4
申请日：2013-04-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D209/12
Abstract: 本发明公开了5-苄氧基-2-(4-苄氧基苯基)-3-甲基-1H-吲哚的制备方法。该制备方法包括下列步骤：（1）在醇类溶剂中，在碱的作用下，将化合物II与化合物III进行缩合反应；（2）将步骤（1）的反应液与质子酸混合，进行Bischler-Mohlau吲哚关环反应，即可。本发明的合成路线与原有技术相比较，将第一步缩合反应与第二步Bischler-Mohlau吲哚关环反应合并为“一锅”反应，操作简便；反应产物I直接从反应溶剂中析出，大大简化了反应后处理过程，且纯度高，反应收率高，适于放大生产。。
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公开(公告)号：CN103922999B
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201310016704.3
申请日：2013-01-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D213/75
Abstract: 本发明公开了一种达比加群酯中间体的制备方法及中间体化合物。该达比加群酯中间体4的制备方法，其包括下述步骤：在质子性有机溶剂中，将化合物3与甲胺的C1～C3烷基醇溶液反应，即可；其中，X=氯、溴或碘。本发明还公开了中间体化合物3及其制备方法。本发明的达比加群酯中间体的制备方法简单、容易操作，收率高，易纯化，适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111440145A
公开(公告)日：2020-07-24
申请号：CN202010294973.6
申请日：2014-11-25
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D401/04
Abstract: 本发明提供了一种新的高纯度曲格列汀结晶体。通过本发明制备得到的高纯度曲格列汀可以与酸成盐得到高纯度曲格列汀盐，同时提供了高纯度曲格列汀结晶体制备和纯化结晶工艺，包括以下步骤：步骤一：缩合反应，即化合物1与(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐2为原料，在有机溶剂中及碱存在下加热回流发生缩合反应得到曲格列汀粗品；步骤二：重结晶，即将步骤一得到的曲格列汀粗品在有机溶剂中重结晶得到高纯度的曲格列汀。本发明方法操作简单、收率高、成本低廉，非常适合于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN105273025B
公开(公告)日：2019-07-26
申请号：CN201410350563.3
申请日：2014-07-22
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07H19/167 , C07H19/20 , C07H1/00
Abstract: 本发明属于坎格雷洛制备方法技术领域。本发明公开了制备坎格雷洛的新中间体化合物4及其制备方法。本发明的申请人通过更换N‑保护基，采用活性较弱的甲酰基作为N保护基，顺利得到一种新的N‑甲酰基保护的中间体4，该中间体具有纯度高，稳定性好，制备方法易于操作等优点。解决了现有技术中收率低，产品难于纯化分离的困难。
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公开(公告)号：CN104557858B
公开(公告)日：2018-06-01
申请号：CN201310526299.X
申请日：2013-10-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D401/04
Abstract: 本发明公开了一种泊利度胺的制备方法，其包括下列步骤：N,N‑二甲基乙酰胺，或N,N‑二甲基乙酰胺与其他类溶剂的混合溶剂中，将如式Ⅱ所示的化合物在钯碳的催化下，与氢气进行如下所示的还原反应；其中，所述的其他类溶剂为醇类溶剂、酮类溶剂或水。本发明的制备方法中，收率高，溶剂用量少，纯度高，同时适应工业化大生产。
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公开(公告)号：CN112939814B
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202011346340.1
申请日：2020-11-25
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07C269/06 , C07C271/22
Abstract: 本申请提供了一种氘代达卡他韦中间体的制备方法，具体涉及N‑(三氘代甲氧羰基)‑L‑缬氨酸的制备方法。该制备方法以CDI为活化试剂，2步合成得到该中间体，与现有技术的三光气路线相比，此路线可提高收率以及氘代甲醇的利用率，同时大大降低对环境的污染。
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公开(公告)号：CN116199686A
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN202310104396.3
申请日：2019-10-29
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
Inventor： 刘飞 , 丰巍伟 , 王斌 , 徐宏江 , 汪纪楠 , 张喜全 , 王善春 , 刘彦龙 , 张健青 , 姚绎炎 , 唐旭静 , 施伟 , 张洪英 , 李洋 , 汤松 , 朱益忠 , 刘利民 , 顾红梅 , 杨玲
IPC: C07D471/04 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P35/02 , A61P35/00
Abstract: 本申请涉及包括三氟甲基取代的磺酰胺化合物，具体而言涉及式I化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其制备方法以及该化合物的药物组合物，本申请还涉及该化合物以及包含该化合物的药物组合物在治疗癌症中的用途。
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