公开(公告)号：CN111116688B

公开(公告)日：2021-07-27

申请号：CN202010016303.8

申请日：2020-01-07

Applicant: 杭州华东医药集团新药研究院有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 吕裕斌 ,  胡志 ,  王国平 ,  周婷 ,  郑鹛

IPC: C07H15/26 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明提供了一种普拉佐米星的制备方法。该方法使用磷酸溶液去除普拉佐米星前体中的‑Boc保护基，反应条件温和，经简单后处理即可制得普拉佐米星游离碱固体，且制得的普拉佐米星纯度在95％以上，满足工业化生产需求。

公开(公告)号：CN111116688A

公开(公告)日：2020-05-08

申请号：CN202010016303.8

申请日：2020-01-07

Applicant: 杭州华东医药集团新药研究院有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 吕裕斌 ,  胡志 ,  王国平 ,  周婷 ,  郑鹛

IPC: C07H15/26 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明提供了一种普拉佐米星的制备方法。该方法使用磷酸溶液去除普拉佐米星前体中的-Boc保护基，反应条件温和，经简单后处理即可制得普拉佐米星游离碱固体，且制得的普拉佐米星纯度在95％以上，满足工业化生产需求。

公开(公告)号：CN110698468B

公开(公告)日：2020-11-03

申请号：CN201910907972.1

申请日：2019-09-24

Applicant: 杭州华东医药集团新药研究院有限公司

Inventor： 胡祖耀 ,  李宏 ,  柴舍杰 ,  周婷 ,  张华玲 ,  鲍粤华

IPC: C07D409/10

Abstract: 本发明公开了一种坎格列净的制备方法。该方法通过对路线中各步反应进行改进，提升了原料转化率，避免了潜在毒性化合物的引入，且反应条件温和，操作简单，获得的产品纯度高，提高了药品质量，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN111537622A

公开(公告)日：2020-08-14

申请号：CN201911198112.1

申请日：2019-11-29

Applicant: 杭州华东医药集团新药研究院有限公司

Inventor： 陈轶嘉 ,  李国琴 ,  周婷 ,  叶杉 ,  卿亚丽 ,  黄雪惠 ,  吕裕斌

IPC: G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/16 ,  G01N30/34 ,  G01N30/72

Abstract: 本发明提供了杂环硼酸化合物度格列汀或其盐的杂质(II)-(IV)及其盐、杂质(I)-(IV)或其盐的检测方法。度格列汀或其盐中杂质(I)-(IV)在常规检测条件下无法有效检出，本发明使用长链离子对试剂SDS溶液和有机溶剂的混合溶液洗脱，分两次分别检测出杂质(I)-(III)和杂质(IV)。本发明提供的杂质可作为参比标准或对照品，用于度格列汀或其盐原料和/或制剂中的质量控制和研究，保证其用药安全。

公开(公告)号：CN111533675B

公开(公告)日：2021-09-28

申请号：CN201911198317.X

申请日：2019-11-29

Applicant: 杭州华东医药集团新药研究院有限公司

Inventor： 朱云龙 ,  郑直 ,  周婷 ,  叶杉 ,  卿亚丽 ,  黄雪惠 ,  吕裕斌

IPC: C07D207/14 ,  C07C51/41 ,  C07C59/255 ,  C07F5/02

Abstract: 本发明提供了度格列汀L‑酒石酸盐的杂质(I)、(II)及其制备方法。(I)和(II)为度格列汀L‑酒石酸盐的氧化杂质，在度格列汀L‑酒石酸盐制备及放置过程中均会产生。本发明同时提供了工业化生产度格列汀L‑酒石酸盐时，在降低总杂的同时控制杂质(I)和(II)含量的方法，提高了度格列汀L‑酒石酸盐的质量标准，保证其用药安全。另外，杂质(I)和(II)作为参比标准或对照品，可用于度格列汀或其L‑酒石酸盐原料药和/或制剂中的质量控制和研究。

公开(公告)号：CN110698468A

公开(公告)日：2020-01-17

申请号：CN201910907972.1

申请日：2019-09-24

Applicant: 杭州华东医药集团新药研究院有限公司

Inventor： 胡祖耀 ,  李宏 ,  柴舍杰 ,  周婷 ,  张华玲 ,  鲍粤华

IPC: C07D409/10

Abstract: 本发明公开了一种坎格列净的制备方法。该方法通过对路线中各步反应进行改进，提升了原料转化率，避免了潜在毒性化合物的引入，且反应条件温和，操作简单，获得的产品纯度高，提高了药品质量，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN111537622B

公开(公告)日：2021-11-26

申请号：CN201911198112.1

申请日：2019-11-29

Applicant: 杭州华东医药集团新药研究院有限公司

Inventor： 陈轶嘉 ,  李国琴 ,  周婷 ,  叶杉 ,  卿亚丽 ,  黄雪惠 ,  吕裕斌

IPC: G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/16 ,  G01N30/34 ,  G01N30/72

Abstract: 本发明提供了杂环硼酸化合物度格列汀或其盐的杂质(II)‑(IV)及其盐、杂质(I)‑(IV)或其盐的检测方法。度格列汀或其盐中杂质(I)‑(IV)在常规检测条件下无法有效检出，本发明使用长链离子对试剂SDS溶液和有机溶剂的混合溶液洗脱，分两次分别检测出杂质(I)‑(III)和杂质(IV)。本发明提供的杂质可作为参比标准或对照品，用于度格列汀或其盐原料和/或制剂中的质量控制和研究，保证其用药安全。

公开(公告)号：CN111533675A

公开(公告)日：2020-08-14

申请号：CN201911198317.X

申请日：2019-11-29

Applicant: 杭州华东医药集团新药研究院有限公司

Inventor： 朱云龙 ,  郑直 ,  周婷 ,  叶杉 ,  卿亚丽 ,  黄雪惠 ,  吕裕斌

IPC: C07D207/14 ,  C07C51/41 ,  C07C59/255 ,  C07F5/02

Abstract: 本发明提供了度格列汀L-酒石酸盐的杂质(I)、(II)及其制备方法。(I)和(II)为度格列汀L-酒石酸盐的氧化杂质，在度格列汀L-酒石酸盐制备及放置过程中均会产生。本发明同时提供了工业化生产度格列汀L-酒石酸盐时，在降低总杂的同时控制杂质(I)和(II)含量的方法，提高了度格列汀L-酒石酸盐的质量标准，保证其用药安全。另外，杂质(I)和(II)作为参比标准或对照品，可用于度格列汀或其L-酒石酸盐原料药和/或制剂中的质量控制和研究。