公开(公告)号：CN107201342A

公开(公告)日：2017-09-26

申请号：CN201710568912.2

申请日：2014-05-29

Applicant: 昆明贝尔吉科技有限公司 ,  昆明理工大学

Inventor： 姚洪玉 ,  魏云林 ,  张敏 ,  张宽仁 ,  刘东波 ,  季秀玲

IPC: C12N5/10 ,  C12N15/85 ,  C12Q1/02

CPC classification number: C12N5/0693 ,  C12N15/85 ,  C12N2503/00 ,  C12N2510/00 ,  G01N33/5044

Abstract: 一种用于筛选肽类和非肽类GLP‑1类似物的细胞株及其应用，属于药物高通量筛选检测技术领域。本发明涉及一种稳定表达荧光标记人胰高血糖素样肽‑1受体(GLP‑1R)蛋白细胞株GLP‑1R/U2OS的建立，以及基于GLP‑1R/U2OS细胞株受到GLP‑1类似物Exendin‑4刺激后细胞内形成荧光斑点，用高内涵系统观察分析形态变化来测定GLP‑1类似物生物活性的检测方法。该检测方法易标准化，重复性好，具有GLP‑1受体特异性、成本低、准确和方便的特点，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN103467391A

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：CN201310434300.6

申请日：2013-09-23

Applicant: 昆明理工大学

Inventor： 沈悦海 ,  崔本强 ,  伊首璞 ,  刘许歌 ,  杨帆 ,  张宽仁

IPC: C07D241/04 ,  C07D403/10 ,  A61K31/55 ,  A61K31/496 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明公开了一类含饱和氮杂环酰胺取代的二芳基甲基哌嗪类化合物，或其药学可接受的酯、或其药学可接受的盐，本发明提供的化合物为δ阿片受体激动剂，可用于帕金森症的治疗，相对于现有的BW373U86和SNC80等二芳基甲基哌嗪类δ受体激动剂，本发明提供的化合物以代谢稳定性较好的饱和氮杂环酰胺结构片段替代了原有的N-二乙基酰胺，预期可提高代谢稳定性，更好地发挥化合物的治疗效果。

公开(公告)号：CN103467391B

公开(公告)日：2015-09-16

申请号：CN201310434300.6

申请日：2013-09-23

Applicant: 昆明理工大学

Inventor： 沈悦海 ,  崔本强 ,  伊首璞 ,  刘许歌 ,  杨帆 ,  张宽仁

IPC: C07D241/04 ,  C07D403/10 ,  A61K31/55 ,  A61K31/496 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明公开了一类含饱和氮杂环酰胺取代的二芳基甲基哌嗪类化合物，或其药学可接受的酯、或其药学可接受的盐，本发明提供的化合物为δ阿片受体激动剂，可用于帕金森症的治疗，相对于现有的BW373U86和SNC80等二芳基甲基哌嗪类δ受体激动剂，本发明提供的化合物以代谢稳定性较好的饱和氮杂环酰胺结构片段替代了原有的N-二乙基酰胺，预期可提高代谢稳定性，更好地发挥化合物的治疗效果。

公开(公告)号：CN103966171A

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN201410234121.2

申请日：2014-05-29

Applicant: 昆明贝尔吉科技有限公司 ,  昆明理工大学

Inventor： 姚洪玉 ,  魏云林 ,  张敏 ,  张宽仁 ,  刘东波 ,  季秀玲

IPC: C12N5/10 ,  C12N15/85 ,  C12Q1/02 ,  G01N21/64 ,  C12R1/91

Abstract: 一种用于筛选肽类和非肽类GLP-1类似物的细胞株及其应用，属于药物高通量筛选检测技术领域。本发明涉及一种稳定表达荧光标记人胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)蛋白细胞株GLP-1R/U2OS的建立，以及基于GLP-1R/U2OS细胞株受到GLP-1类似物Exendin-4刺激后细胞内形成荧光斑点，用高内涵系统观察分析形态变化来测定GLP-1类似物生物活性的检测方法。该检测方法易标准化，重复性好，具有GLP-1受体特异性、成本低、准确和方便的特点，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN104877966A

公开(公告)日：2015-09-02

申请号：CN201510231462.9

申请日：2015-05-08

Applicant: 昆明理工大学

Inventor： 季秀玲 ,  李明瑞 ,  魏云林 ,  张宽仁 ,  林连兵 ,  张琦

IPC: C12N5/10 ,  C12N15/85 ,  C12Q1/02 ,  C12R1/91

Abstract: 本发明公开一种P2Y1/U2OS细胞株及其制备方法及应用，属于药物高通量筛选检测技术领域。本发明所述P2Y1/U2OS细胞株先构建人P2Y1受体荧光蛋白真核表达载体P2Y1/pCMV6，再按Lipofectamine2000操作说明书进行转染U2OS细胞；G418（400μg/ml）加压筛选2周即得到P2Y1/U2OS细胞株；本发明得到的P2Y1/U2OS细胞株用于测定P2Y1受体激动剂或拮抗剂生物活性易标准化，重复性好，具有对P2Y1受体的高特异性和敏感性、使用成本低、操作方便的特点，在药物筛选和药效评价方面具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN103467460A

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：CN201310435300.8

申请日：2013-09-23

Applicant: 昆明理工大学

Inventor： 沈悦海 ,  崔本强 ,  伊首璞 ,  刘许歌 ,  杨帆 ,  张宽仁

IPC: C07D409/06 ,  A61K31/496 ,  A61P25/04

Abstract: 本发明公开了一种含噻吩环和苄基的二芳基甲基哌嗪化合物，或其药学可接受的酯、或其药学可接受的盐，该类化合物属δ、μ、κ阿片受体三重激动剂，可用于治疗中度至重度的疼痛，相对于现有的DPI-3290和DPI-125等二芳基甲基哌嗪类δ、μ、κ阿片受体三重激动剂，本发明提供的化合物以代谢稳定性较好的N-苄基结构片段替代了原有的N-烯丙基，预期可提高化合物的代谢稳定性，更好地发挥镇痛活性。