公开(公告)号：CN103467391A

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：CN201310434300.6

申请日：2013-09-23

Applicant: 昆明理工大学

Inventor： 沈悦海 ,  崔本强 ,  伊首璞 ,  刘许歌 ,  杨帆 ,  张宽仁

IPC: C07D241/04 ,  C07D403/10 ,  A61K31/55 ,  A61K31/496 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明公开了一类含饱和氮杂环酰胺取代的二芳基甲基哌嗪类化合物，或其药学可接受的酯、或其药学可接受的盐，本发明提供的化合物为δ阿片受体激动剂，可用于帕金森症的治疗，相对于现有的BW373U86和SNC80等二芳基甲基哌嗪类δ受体激动剂，本发明提供的化合物以代谢稳定性较好的饱和氮杂环酰胺结构片段替代了原有的N-二乙基酰胺，预期可提高代谢稳定性，更好地发挥化合物的治疗效果。

公开(公告)号：CN103467391B

公开(公告)日：2015-09-16

申请号：CN201310434300.6

申请日：2013-09-23

Applicant: 昆明理工大学

Inventor： 沈悦海 ,  崔本强 ,  伊首璞 ,  刘许歌 ,  杨帆 ,  张宽仁

IPC: C07D241/04 ,  C07D403/10 ,  A61K31/55 ,  A61K31/496 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明公开了一类含饱和氮杂环酰胺取代的二芳基甲基哌嗪类化合物，或其药学可接受的酯、或其药学可接受的盐，本发明提供的化合物为δ阿片受体激动剂，可用于帕金森症的治疗，相对于现有的BW373U86和SNC80等二芳基甲基哌嗪类δ受体激动剂，本发明提供的化合物以代谢稳定性较好的饱和氮杂环酰胺结构片段替代了原有的N-二乙基酰胺，预期可提高代谢稳定性，更好地发挥化合物的治疗效果。

公开(公告)号：CN103467460A

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：CN201310435300.8

申请日：2013-09-23

Applicant: 昆明理工大学

Inventor： 沈悦海 ,  崔本强 ,  伊首璞 ,  刘许歌 ,  杨帆 ,  张宽仁

IPC: C07D409/06 ,  A61K31/496 ,  A61P25/04

Abstract: 本发明公开了一种含噻吩环和苄基的二芳基甲基哌嗪化合物，或其药学可接受的酯、或其药学可接受的盐，该类化合物属δ、μ、κ阿片受体三重激动剂，可用于治疗中度至重度的疼痛，相对于现有的DPI-3290和DPI-125等二芳基甲基哌嗪类δ、μ、κ阿片受体三重激动剂，本发明提供的化合物以代谢稳定性较好的N-苄基结构片段替代了原有的N-烯丙基，预期可提高化合物的代谢稳定性，更好地发挥镇痛活性。