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公开(公告)号：CN114315698A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202111631973.1
申请日：2021-12-28
Applicant: 昆明学院
IPC: C07D211/76
Abstract: 本发明提供一种新的Avacopan手性杂质（Avacopan类似物）。本发明以式III化合物为起始原料，先进行手性还原制得式I化合物，再式I化合物与式II化合物偶联制本发明Avacopan类似物，整个合成方法路线设计新颖，避免了手性拆分，反应速度快，收率高，副产物少，适合工业化生产。本发明还提供了Avacopan类似物作为Avacopan的杂质对照品的用途，一方面可以有效降低Avacopan中相应杂质的含量，另一方面可以降低相应杂质的毒副作用，具有重要的意义。
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公开(公告)号：CN110183446B
公开(公告)日：2021-12-14
申请号：CN201910574631.7
申请日：2019-06-28
Applicant: 昆明学院
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明提供了一种莫西沙星的新杂质，并提供了该新杂质的制备方法和作为杂质对照品的用途。本发明以市售大宗简单化学品为起始原料，构建手性双环，进而合成杂质化合物，反应过程不需要手性拆分，且操作简便、反应条件温和、具有良好的应用前景。本发明制备的莫西沙星的杂质纯度高，有效保证了杂质对照品的纯度和分析工作的准确性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111848581B
公开(公告)日：2021-08-10
申请号：CN202010834498.7
申请日：2020-08-19
Applicant: 昆明学院
IPC: C07D401/14 , C07D401/12
Abstract: 本发明提供一种3‑氰基‑4‑苯胺基‑6‑氨基喹啉衍生物的制备方法，发明人精心选择硝酸锌为特定的催化剂，并结合特定的溶剂与反应温度，制备过程中副产物少，产物中基本没有喹啉环中‑CN水解及侧链酰胺水解的产物，目标产物收率高。本发明反应过程温和，安全性高，且没有使用特定的设备，适合工业化生产。本发明制备方法简单，原料价廉易得，反应条件温和，不需要大型设备，终产物收率高，纯度高，适合工业化推广。
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公开(公告)号：CN110183445B
公开(公告)日：2021-08-24
申请号：CN201910573964.8
申请日：2019-06-28
Applicant: 昆明学院
IPC: C07D471/04 , C07D207/273
Abstract: 本发明提供一种莫西沙星及其衍生物的合成方法，通过构建氨基吡咯烷酮衍生物，进而得到(S,S)‑2,8‑重氮‑二环[4.3.0]壬烷，以合成莫西沙星及其衍生物，原料来源广泛，且价格便宜，制备过程不需要手性拆分，且收率与纯度较高，进一步降低了工艺成本，具有明显的经济价值。
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公开(公告)号：CN110183446A
公开(公告)日：2019-08-30
申请号：CN201910574631.7
申请日：2019-06-28
Applicant: 昆明学院
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明提供了一种莫西沙星的新杂质，并提供了该新杂质的制备方法和作为杂质对照品的用途。本发明以市售大宗简单化学品为起始原料，构建手性双环，进而合成杂质化合物，反应过程不需要手性拆分，且操作简便、反应条件温和、具有良好的应用前景。本发明制备的莫西沙星的杂质纯度高，有效保证了杂质对照品的纯度和分析工作的准确性。
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公开(公告)号：CN111848581A
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN202010834498.7
申请日：2020-08-19
Applicant: 昆明学院
IPC: C07D401/14 , C07D401/12
Abstract: 本发明提供一种3-氰基-4-苯胺基-6-氨基喹啉衍生物的制备方法，发明人精心选择硝酸锌为特定的催化剂，并结合特定的溶剂与反应温度，制备过程中副产物少，产物中基本没有喹啉环中-CN水解及侧链酰胺水解的产物，目标产物收率高。本发明反应过程温和，安全性高，且没有使用特定的设备，适合工业化生产。本发明制备方法简单，原料价廉易得，反应条件温和，不需要大型设备，终产物收率高，纯度高，适合工业化推广。
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公开(公告)号：CN110183445A
公开(公告)日：2019-08-30
申请号：CN201910573964.8
申请日：2019-06-28
Applicant: 昆明学院
IPC: C07D471/04 , C07D207/273
Abstract: 本发明提供一种莫西沙星及其衍生物的合成方法，通过构建氨基吡咯烷酮衍生物，进而得到(S,S)-2,8-重氮-二环[4.3.0]壬烷，以合成莫西沙星及其衍生物，原料来源广泛，且价格便宜，制备过程不需要手性拆分，且收率与纯度较高，进一步降低了工艺成本，具有明显的经济价值。
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