公开(公告)号：CN101622243B

公开(公告)日：2013-12-04

申请号：CN200880006461.2

申请日：2008-02-27

Applicant: 旭化成制药株式会社

Inventor： 松原弘辉 ,  家里笃史 ,  大村明史 ,  川崎幸 ,  山田林太郎 ,  瀬户实

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/382 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/542 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5575 ,  A61K45/00 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04

CPC classification number: A61K31/55 ,  A61K31/47 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明提供强力阻断Rho激酶的、下述通式(1)所示的化合物或其盐、或者这些化合物的属于前药的衍生物，式(1)中，A表示含氮饱和环；m是0～2；n是1～4；G1表示氢原子、氯原子、羟基、烷氧基或者氨基；G2表示卤原子、羟基、氰基、羧基、烷基、链烯基；G3表示氢原子、卤原子、羟基、氰基、羧基、烷基、链烯基等；Y表示单键或者-C(R3)(R4)-(R3和R4表示氢原子、烷基或者相互键合而形成了饱和环烃基的亚烷基)；G4表示羟基，或者表示-N(R1)(R2)(R1和R2表示氢原子、烷基、芳烷基、链烯基等)，并且G4表示羟基时，Y是单键；G5是构成A表示的含氮饱和环的成环碳原子上的取代基，其表示氢原子、氟原子或者烷基。

公开(公告)号：CN102171204A

公开(公告)日：2011-08-31

申请号：CN200980138589.9

申请日：2009-10-01

Applicant: 旭化成制药株式会社

Inventor： 金子俊介 ,  佐藤健一郎 ,  鹿内大辅 ,  山田林太郎 ,  樱田胜彦

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D217/02 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D217/02 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及下式(1)所示的化合物或其盐。式(1)所示的化合物或其盐具有IKKβ抑制活性等，在IKKβ相关性疾病或症状的预防和/或治疗等中是有用的。式(1)中，D1、A1、D2、R1、D3和R2分别如本说明书中所定义。

公开(公告)号：CN1802377A

公开(公告)日：2006-07-12

申请号：CN200480015756.8

申请日：2004-06-04

Applicant: 旭化成制药株式会社

Inventor： 山田林太郎 ,  濑户实

IPC: C07D471/06 ,  A61K31/4745 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00

Abstract: 由下述式(1)表示的具有强力抑制肌球蛋白调节轻链的磷酸化的化合物或其盐。[式中，R1表示氢原子、氯原子、或羟基；X1…X2表示－CH(R2)－CH(R3)－等，R2、R3表示氢原子或烷基；A1、A11、A2、和A21表示氢原子或烷基；Y表示－CH(A3)－、－CH(A3)－C(A4)(A41)－等或者单键，A3、A4、A41表示氢原子或烷基；Z表示羟基或者－N(A6)(A61)，A6表示氢原子或烷基，A61表示氢原子、烷基、芳烷基等]。

公开(公告)号：CN101253166B

公开(公告)日：2013-07-10

申请号：CN200680031607.X

申请日：2006-08-29

Applicant: 旭化成制药株式会社

Inventor： 山田林太郎 ,  瀬户实

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/4725 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

Abstract: 本发明涉及磺酰胺化合物。本发明提供式(1)所示的化合物或其盐、或是作为前药的它们的衍生物，这些物质强力抑制肌球蛋白调节轻链的磷酸化，式(1)中，A表示含氮饱和环；m表示0～2的整数；n表示1～4的整数；G1表示氢原子、氯原子、羟基、烷氧基或者氨基；G2表示卤原子、羟基、氰基、羧基、烷基、链烯基等；G3表示氢原子、卤原子、羟基、氰基、羧基、烷基、链烯基等；G4表示羟基或者-N(R1)(R2)(R1和R2表示氢原子、烷基、芳烷基、链烯基、炔基或者饱和杂环基)；G5为A的成环碳原子上的取代基，并且表示氢原子、氟原子或者烷基。

公开(公告)号：CN100390173C

公开(公告)日：2008-05-28

申请号：CN200480015756.8

申请日：2004-06-04

Applicant: 旭化成制药株式会社

Inventor： 山田林太郎 ,  濑户实

IPC: C07D471/06 ,  A61K31/4745 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00

Abstract: 由下述式(1)表示的具有强力抑制肌球蛋白调节轻链的磷酸化的化合物或其盐：[式中，R1表示氢原子、氯原子、或羟基；X1…X2表示-CH(R2)-CH(R3)-等，R2、R3表示氢原子或烷基；A1、A11、A2、和A21表示氢原子或烷基；Y表示-CH(A3)-、-CH(A3)-C(A4)(A41)-等或者单键，A3、A4、A41表示氢原子或烷基；Z表示羟基或者-N(A6)(A61)，A6表示氢原子或烷基，A61表示氢原子、烷基、芳烷基等]。

公开(公告)号：CN1668600A

公开(公告)日：2005-09-14

申请号：CN03817329.8

申请日：2003-07-18

Applicant: 旭化成制药株式会社

Inventor： 山田林太郎 ,  濑户实

IPC: C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D217/04 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明提供具有肌球蛋白调节轻链磷酸化抑制活性、可用于治疗各种与细胞的收缩有关的疾病等的、由右述式(1)表示的化合物或其盐，[式中，R1表示氢原子或者卤素原子等，R2表示氢原子、卤素原子、或者C1－6烷基等，R3表示－O－X－C(A1)(A11)－C(A2)(A21)－N(A31)(A3)(X表示亚丙基等，A11、A21表示氢原子或者C1－6烷基，A31表示被羟基取代的C1－6烷基或者氢原子，A1、A2和A3表示氢原子或者C1－6烷基等)等]。

公开(公告)号：CN102171204B

公开(公告)日：2014-08-20

申请号：CN200980138589.9

申请日：2009-10-01

Applicant: 旭化成制药株式会社

Inventor： 金子俊介 ,  佐藤健一郎 ,  鹿内大辅 ,  山田林太郎 ,  樱田胜彦

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D217/02 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D217/02 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及下式(1)所示的化合物或其盐。式(1)所示的化合物或其盐具有IKKβ抑制活性等，在IKKβ相关性疾病或症状的预防和/或治疗等中是有用的。式(1)中，D1、A1、D2、R1、D3和R2分别如本说明书中所定义。

公开(公告)号：CN101622243A

公开(公告)日：2010-01-06

申请号：CN200880006461.2

申请日：2008-02-27

Applicant: 旭化成制药株式会社

Inventor： 松原弘辉 ,  家里笃史 ,  大村明史 ,  川崎幸 ,  山田林太郎 ,  瀬户实

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/382 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/542 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5575 ,  A61K45/00 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04

CPC classification number: A61K31/55 ,  A61K31/47 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明提供强力阻断Rho激酶的、所述通式(1)所示的化合物或其盐、或者这些化合物的属于前药的衍生物，式(1)中，A表示含氮饱和环；m是0～2；n是1～4；G 1 表示氢原子、氯原子、羟基、烷氧基或者氨基；G 2 表示卤原子、羟基、氰基、羧基、烷基、链烯基；G 3 表示氢原子、卤原子、羟基、氰基、羧基、烷基、链烯基等；Y表示单键或者-C(R 3 )(R 4 )-(R 3 和R 4 表示氢原子、烷基或者相互键合而形成了饱和环烃基的亚烷基)；G 4 表示羟基，或者表示-N(R 1 )(R 2 )(R 1 和R 2 表示氢原子、烷基、芳烷基、链烯基等)，并且G 4 表示羟基时，Y是单键；G 5 是构成A表示的含氮饱和环的成环碳原子上的取代基，其表示氢原子、氟原子或者烷基。

公开(公告)号：CN101253166A

公开(公告)日：2008-08-27

申请号：CN200680031607.X

申请日：2006-08-29

Applicant: 旭化成制药株式会社

Inventor： 山田林太郎 ,  瀬户实

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/4725 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

Abstract: 本发明涉及磺酰胺化合物。本发明提供式(1)所示的化合物或其盐、或是作为前药的它们的衍生物，这些物质强力抑制肌球蛋白调节轻链的磷酸化，式(1)中，A表示含氮饱和环；m表示0～2的整数；n表示1～4的整数；G1表示氢原子、氯原子、羟基、烷氧基或者氨基；G2表示卤原子、羟基、氰基、羧基、烷基、链烯基等；G3表示氢原子、卤原子、羟基、氰基、羧基、烷基、链烯基等；G4表示羟基或者－N(R1)(R2)(R1和R2表示氢原子、烷基、芳烷基、链烯基、炔基或者饱和杂环基)；G5为A的成环碳原子上的取代基，并且表示氢原子、氟原子或者烷基。

公开(公告)号：CN100354264C

公开(公告)日：2007-12-12

申请号：CN03817329.8

申请日：2003-07-18

Applicant: 旭化成制药株式会社

Inventor： 山田林太郎 ,  濑户实

IPC: C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D217/04 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明提供具有肌球蛋白调节轻链磷酸化抑制活性、可用于治疗各种与细胞的收缩有关的疾病等的、由下述式(1)表示的化合物或其盐：[式中，R1表示氢原子或者卤素原子等，R2表示氢原子、卤素原子、或者C1-6烷基等，R3表示-O-X-C(A1)(A11)-C(A2)(A21)-N(A31)(A3)(X表示亚丙基等，A11、A21表示氢原子或者C1-6烷基，A31表示被羟基取代的C1-6烷基或者氢原子，A1、A2、和A3表示氢原子或者C1-6烷基等)等]。