公开(公告)号：CN101622243B

公开(公告)日：2013-12-04

申请号：CN200880006461.2

申请日：2008-02-27

Applicant: 旭化成制药株式会社

Inventor： 松原弘辉 ,  家里笃史 ,  大村明史 ,  川崎幸 ,  山田林太郎 ,  瀬户实

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/382 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/542 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5575 ,  A61K45/00 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04

CPC classification number: A61K31/55 ,  A61K31/47 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明提供强力阻断Rho激酶的、下述通式(1)所示的化合物或其盐、或者这些化合物的属于前药的衍生物，式(1)中，A表示含氮饱和环；m是0～2；n是1～4；G1表示氢原子、氯原子、羟基、烷氧基或者氨基；G2表示卤原子、羟基、氰基、羧基、烷基、链烯基；G3表示氢原子、卤原子、羟基、氰基、羧基、烷基、链烯基等；Y表示单键或者-C(R3)(R4)-(R3和R4表示氢原子、烷基或者相互键合而形成了饱和环烃基的亚烷基)；G4表示羟基，或者表示-N(R1)(R2)(R1和R2表示氢原子、烷基、芳烷基、链烯基等)，并且G4表示羟基时，Y是单键；G5是构成A表示的含氮饱和环的成环碳原子上的取代基，其表示氢原子、氟原子或者烷基。

公开(公告)号：CN101622243A

公开(公告)日：2010-01-06

申请号：CN200880006461.2

申请日：2008-02-27

Applicant: 旭化成制药株式会社

Inventor： 松原弘辉 ,  家里笃史 ,  大村明史 ,  川崎幸 ,  山田林太郎 ,  瀬户实

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/382 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/542 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5575 ,  A61K45/00 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04

CPC classification number: A61K31/55 ,  A61K31/47 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明提供强力阻断Rho激酶的、所述通式(1)所示的化合物或其盐、或者这些化合物的属于前药的衍生物，式(1)中，A表示含氮饱和环；m是0～2；n是1～4；G 1 表示氢原子、氯原子、羟基、烷氧基或者氨基；G 2 表示卤原子、羟基、氰基、羧基、烷基、链烯基；G 3 表示氢原子、卤原子、羟基、氰基、羧基、烷基、链烯基等；Y表示单键或者-C(R 3 )(R 4 )-(R 3 和R 4 表示氢原子、烷基或者相互键合而形成了饱和环烃基的亚烷基)；G 4 表示羟基，或者表示-N(R 1 )(R 2 )(R 1 和R 2 表示氢原子、烷基、芳烷基、链烯基等)，并且G 4 表示羟基时，Y是单键；G 5 是构成A表示的含氮饱和环的成环碳原子上的取代基，其表示氢原子、氟原子或者烷基。