公开(公告)号：CN114127076A

公开(公告)日：2022-03-01

申请号：CN202080051639.6

申请日：2020-07-17

Applicant: 日本化学药品株式会社

Inventor： 齐藤大祐 ,  林田康平

IPC: C07D491/18 ,  C07D471/08

Abstract: 本发明提供通过使金属钠和乙二胺在辅助溶剂的存在下作用于通式(I)表示的吗啡喃衍生物而得到的通式(II)表示的吗啡喃衍生物的制造方法等。(式中，R1表示氢原子、或者可以具有取代基的C1－10烷基、C3－6环烷基、C2－6烯基、C6－10芳基或杂芳基，R2表示氨基保护基，R3表示甲氧基，R4和R5表示氢原子或羟基，R6和R7表示氢原子或供电子基团，这里，R6和R7不同时为氢原子，而且，X表示O或CH2)

公开(公告)号：CN107108478B

公开(公告)日：2020-04-24

申请号：CN201580071302.0

申请日：2015-12-28

Applicant: 日本化学药品株式会社 ,  J药业株式会社 ,  合资会社德思瑞研究所

Inventor： 远藤刚 ,  小林邦夫 ,  田中博人 ,  齐藤大祐 ,  平野益治 ,  远藤仁 ,  安西尚彦

IPC: C07C255/54 ,  A61K31/277 ,  A61K31/404 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/47 ,  A61P19/06 ,  A61P43/00 ,  C07C321/24 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D215/20 ,  C07D215/36 ,  C07D263/54 ,  C07D275/04 ,  C07D277/62 ,  C07D285/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: 一种用作痛风或高尿酸血症治疗药的由下述通式(III)表示的化合物、该化合物的互变异构体、立体异构体或它们药学上允许的盐、或者上述的溶剂化物，(式(Ⅲ)中,R1a、R2a、R6a和R7a表示氢原子、碳数1～8的烷基、碳数1～8的烷氧基或氰基等；R3a及R8a与结合有R3a及R8a的两个碳原子成为一体从而形成苯环或五元杂芳环，该五元杂芳环含有选自氮原子、氧原子及硫原子中的1～3个杂原子作为环的构成元素；R4a及R5a与结合有R4a及R5a的两个碳原子成为一体从而形成苯环，或者R4a和R5a表示与前述R1a相同的基团；Wa表示CR10a或N，R10a表示与前述R1a相同的基团；Xa表示氧原子或硫原子等；Ya表示碳数1～8的亚烷基链，该亚烷基链可以被碳数1～8的烷基等取代，前述亚烷基链可以是直链亚烷基链也可以是支链亚烷基链，支链亚烷基链的结合于相同或不同的碳原子的侧链，可以与结合有该侧链的碳原子成为一体从而形成3～7元环，前述亚烷基链中可以具有双键；Za表示CO2H。)。

公开(公告)号：CN114761082A

公开(公告)日：2022-07-15

申请号：CN202080082166.6

申请日：2020-09-29

Applicant: 日本化学药品株式会社

Inventor： 渡边义一 ,  齐藤大祐 ,  林田康平 ,  山元广平 ,  并木真悠 ,  茂木雄三 ,  谷田诚浩

IPC: A61P25/04 ,  A61P43/00 ,  C07D471/08 ,  A61P17/04 ,  C07F7/10 ,  C07D519/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/695

Abstract: 以下的通式(I)表示的氮杂环庚烷衍生物及其药学上可接受的盐(式中，R1表示氢原子、可以具有取代基的C1－6烷基等，R2和R3相同或不同且表示氢原子、可以具有取代基的C1－6烷基等，R4和R5相同或不同且表示氢原子、可以具有取代基的C1－6烷基等，R6表示氢原子、可以具有取代基的C1－6烷氧基等，R7和R8相同或不同且表示氢原子、可以具有取代基的C1－6烷基等，R9和R10相同或不同且表示氢原子、可以具有取代基的C1－6烷基等，R11表示氢原子、可以具有取代基的C1－6烷基等，A和B不同且表示亚甲基、羰基等，X表示氮原子或N－氧基)。

公开(公告)号：CN107108478A

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：CN201580071302.0

申请日：2015-12-28

Applicant: 日本化学药品株式会社 ,  J药业株式会社 ,  合资会社德思瑞研究所

Inventor： 远藤刚 ,  小林邦夫 ,  田中博人 ,  齐藤大祐 ,  平野益治 ,  远藤仁 ,  安西尚彦

IPC: C07C255/54 ,  A61K31/277 ,  A61K31/404 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/47 ,  A61P19/06 ,  A61P43/00 ,  C07C321/24 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D215/20 ,  C07D215/36 ,  C07D263/54 ,  C07D275/04 ,  C07D277/62 ,  C07D285/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: 一种用作痛风或高尿酸血症治疗药的由下述通式(III)表示的化合物、该化合物的互变异构体、立体异构体或它们药学上允许的盐、或者上述的溶剂化物，(式(Ⅲ)中,R1a、R2a、R6a和R7a表示氢原子、碳数1～8的烷基、碳数1～8的烷氧基或氰基等；R3a及R8a与结合有R3a及R8a的两个碳原子成为一体从而形成苯环或五元杂芳环，该五元杂芳环含有选自氮原子、氧原子及硫原子中的1～3个杂原子作为环的构成元素；R4a及R5a与结合有R4a及R5a的两个碳原子成为一体从而形成苯环，或者R4a和R5a表示与前述R1a相同的基团；Wa表示CR10a或N，R10a表示与前述R1a相同的基团；Xa表示氧原子或硫原子等；Ya表示碳数1～8的亚烷基链，该亚烷基链可以被碳数1～8的烷基等取代，前述亚烷基链可以是直链亚烷基链也可以是支链亚烷基链，支链亚烷基链的结合于相同或不同的碳原子的侧链，可以与结合有该侧链的碳原子成为一体从而形成3～7元环，前述亚烷基链中可以具有双键；Za表示CO2H。)。