公开(公告)号：CN107635972A

公开(公告)日：2018-01-26

申请号：CN201680028214.7

申请日：2016-03-15

Applicant: 拜耳制药股份公司

Inventor： H.施尔默 ,  P.鲁本鲍尔 ,  B.凯尔 ,  B.奥勒尼克

IPC: C07D239/22 ,  A61K31/513 ,  C07C317/32 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/02 ,  A61P9/12

CPC classification number: C07D239/22 ,  C07B2200/13 ,  C07C315/00

Abstract: 本发明涉及用于生产式(I)的(4S)-4-[4-氰基-2-(甲基磺酰基)苯基]-3，6-二甲基-2-氧代-1-[3-(三氟甲基)苯基]-1，2，3，4-四氢嘧啶-5-甲腈的新型和改进的方法，以及式(I)的(4S)-4-[4-氰基-2-(甲基磺酰基)苯基]-3，6-二甲基-2-氧代-1-[3-(三氟甲基)苯基]-1，2，3，4-四氢嘧啶-5-甲腈的晶形(A)的生产和用途。

公开(公告)号：CN109071500B

公开(公告)日：2021-05-18

申请号：CN201780027607.0

申请日：2017-05-02

Applicant: 拜耳制药股份公司

Inventor： H.希尔默 ,  P.鲁本鲍尔 ,  H-C.米利策尔 ,  M-P.科林-克勒佩林 ,  F.聚斯迈尔 ,  K.M.格里克 ,  T.诺伊鲍尔 ,  C.菲尔斯特纳

IPC: C07D403/06 ,  A61K31/4196 ,  A61P9/00 ,  A61P13/00

Abstract: 本申请涉及制备式(I)的5‑(羟基烷基)‑1‑苯基‑1,2,4‑三唑衍生物的新型和改进的方法，其中R1A和R1B彼此独立地选自氢、氟、氯、甲基、单氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、乙基、甲氧基、二氟甲氧基和三氟甲氧基，涉及用于制备其的新型前体，和涉及式(I‑A‑1)的(5‑(4‑氯苯基)‑2‑({1‑(3‑氯苯基)‑5‑[(1S)‑1‑羟基乙基]‑1H‑1,2,4‑三唑‑3‑基}甲基)‑4‑[(2S)‑3,3,3‑三氟‑2‑羟基丙基]‑2,4‑二氢‑3H‑1,2,4‑三唑‑3‑酮的结晶多形体I的制备和用途。

公开(公告)号：CN107278204B

公开(公告)日：2019-12-17

申请号：CN201580072735.8

申请日：2015-11-05

Applicant: 拜耳制药股份公司

Inventor： J-G.彼得斯 ,  P.鲁本鲍尔 ,  D.格茨 ,  D.格罗斯巴赫 ,  F-J.迈斯 ,  H.席尔默 ,  J.施蒂尔 ,  K.洛维斯 ,  A.伦德 ,  M.赛弗里德 ,  T.兹韦费尔 ,  M.马蒂 ,  G.魏因格特纳

IPC: C07D487/04 ,  C07D233/22

Abstract: 本发明涉及制备copanlisib、copanlisib二盐酸盐或copanlisib二盐酸盐的水合物的‑方法、‑中间体化合物以及所述‑中间体化合物用于制备所述copanlisib、copanlisib二盐酸盐或copanlisib二盐酸盐的水合物的用途。本发明还涉及作为化合物的copanlisib二盐酸盐水合物。

公开(公告)号：CN109071500A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201780027607.0

申请日：2017-05-02

Applicant: 拜耳制药股份公司

Inventor： H.希尔默 ,  P.鲁本鲍尔 ,  H-C.米利策尔 ,  M-P.科林-克勒佩林 ,  F.聚斯迈尔 ,  K.M.格里克 ,  T.诺伊鲍尔 ,  C.菲尔斯特纳

IPC: C07D403/06 ,  A61K31/4196 ,  A61P9/00 ,  A61P13/00

Abstract: 本申请涉及制备式(I)的5-(羟基烷基)-1-苯基-1,2,4-三唑衍生物的新型和改进的方法，其中R1A和R1B彼此独立地选自氢、氟、氯、甲基、单氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、乙基、甲氧基、二氟甲氧基和三氟甲氧基，涉及用于制备其的新型前体，和涉及式(I-A-1)的(5-(4-氯苯基)-2-({1-(3-氯苯基)-5-[(1S)-1-羟基乙基]-1H-1,2,4-三唑-3-基}甲基)-4-[(2S)-3,3,3-三氟-2-羟基丙基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮的结晶多形体I的制备和用途。

公开(公告)号：CN111433204A

公开(公告)日：2020-07-17

申请号：CN201880077741.6

申请日：2018-11-26

Applicant: 拜耳制药股份公司

Inventor： P.费伊 ,  P.鲁本鲍尔 ,  K.洛维斯 ,  B.奥莱尼克 ,  J.屈泽尔 ,  F.施平德勒

IPC: C07D453/04 ,  C07C215/42 ,  C07C233/55 ,  C07C57/30 ,  C07C57/32 ,  C07C57/42

Abstract: 本发明涉及制备式(I)的(3S)-3-(4-氯-3-{[(2S,3R)-2-(4-氯苯基)-4,4,4-三氟-3-甲基丁酰基]氨基}苯基)-3-环丙基丙酸的新型和改进的方法、结晶形式的式(I)的化合物和它们用于治疗和/或预防疾病，特别是用于治疗和/或预防心血管、心肺和心肾疾病的用途。

公开(公告)号：CN107278204A

公开(公告)日：2017-10-20

申请号：CN201580072735.8

申请日：2015-11-05

Applicant: 拜耳制药股份公司

Inventor： J-G.彼得斯 ,  P.鲁本鲍尔 ,  D.格茨 ,  D.格罗斯巴赫 ,  F-J.迈斯 ,  H.席尔默 ,  J.施蒂尔 ,  K.洛维斯 ,  A.伦德 ,  M.赛弗里德 ,  T.兹韦费尔 ,  M.马蒂 ,  G.魏因格特纳

IPC: C07D487/04 ,  C07D233/22

Abstract: 本发明涉及制备copanlisib、copanlisib二盐酸盐或copanlisib二盐酸盐的水合物的新方法、新中间体化合物以及所述新中间体化合物用于制备所述copanlisib、copanlisib二盐酸盐或copanlisib二盐酸盐的水合物的用途。本发明还涉及作为化合物的copanlisib二盐酸盐水合物。