公开(公告)号：CN107531688A

公开(公告)日：2018-01-02

申请号：CN201680026200.1

申请日：2016-05-02

Applicant: 拜耳制药股份公司

Inventor： F-J.迈斯 ,  W.海尔曼 ,  B.奥莱尼克 ,  B.凯尔 ,  G.贝克 ,  D.迈博姆 ,  T.库尔曼

IPC: C07D417/12 ,  A61K47/64 ,  C07K5/06

CPC classification number: C07D417/12 ,  A61K47/64 ,  C07K5/06026

Abstract: 本发明涉及用于制备式(I)的化合物L‑丙氨酰‑L‑丙氨酸2‑{4‑[2‑({[2‑(4‑氯苯基)‑1,3‑噻唑‑4‑基]甲基}硫烷基)‑3,5‑二氰基‑6‑(吡咯烷‑1‑基)吡啶‑4‑基]苯氧基}乙酯单盐酸盐的新颖且改进的方法，用于其制备的新型前体，和式(I)的L‑丙氨酰‑L‑丙氨酸2‑{4‑[2‑({[2‑(4‑氯苯基)‑1,3‑噻唑‑4‑基]甲基}硫烷基)‑3,5‑二氰基‑6‑(吡咯烷‑1‑基)吡啶‑4‑基]苯氧基}乙酯单盐酸盐的结晶变体I的制备和用途。

公开(公告)号：CN107635972A

公开(公告)日：2018-01-26

申请号：CN201680028214.7

申请日：2016-03-15

Applicant: 拜耳制药股份公司

Inventor： H.施尔默 ,  P.鲁本鲍尔 ,  B.凯尔 ,  B.奥勒尼克

IPC: C07D239/22 ,  A61K31/513 ,  C07C317/32 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/02 ,  A61P9/12

CPC classification number: C07D239/22 ,  C07B2200/13 ,  C07C315/00

Abstract: 本发明涉及用于生产式(I)的(4S)-4-[4-氰基-2-(甲基磺酰基)苯基]-3，6-二甲基-2-氧代-1-[3-(三氟甲基)苯基]-1，2，3，4-四氢嘧啶-5-甲腈的新型和改进的方法，以及式(I)的(4S)-4-[4-氰基-2-(甲基磺酰基)苯基]-3，6-二甲基-2-氧代-1-[3-(三氟甲基)苯基]-1，2，3，4-四氢嘧啶-5-甲腈的晶形(A)的生产和用途。