公开(公告)号：CN111362816B

公开(公告)日：2022-03-22

申请号：CN202010156159.8

申请日：2020-03-09

Applicant: 扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司

Inventor： 马振千 ,  牛明玉 ,  马立金 ,  胡丽娜 ,  李洋 ,  黄亚萍

IPC: C07C217/18 ,  C07C213/08

Abstract: 本发明提供一种如式（1）所示的他莫昔芬有关物质的制备方法，包括如下步骤：步骤一：式（4）所示化合物2‑（4‑溴苯基）‑1‑（4‑（2‑（二甲基氨基）乙氧基）苯基）‑1‑苯基丁醇在酸性条件下反应得到式（5）化合物2‑（4‑溴苯基）‑1‑（4‑（2‑（二甲基氨基）乙氧基）苯基）‑1‑苯基丁烯；步骤二：式（5）所示化合物2‑（4‑溴苯基）‑1‑（4‑（2‑（二甲基氨基）乙氧基）苯基）‑1‑苯基丁烯与式（6）化合物4‑[2‑(二甲基氨基)乙氧基]二苯甲酮反应，得到式（7）化合物；步骤三：式（7）所示化合物在酸性条件下反应，得到式（1）粗品。本发明合成工艺设计合理，可操作性强，制备工艺所用试剂简单易得。

公开(公告)号：CN111362816A

公开(公告)日：2020-07-03

申请号：CN202010156159.8

申请日：2020-03-09

Applicant: 扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司

Inventor： 马振千 ,  牛明玉 ,  马立金 ,  胡丽娜 ,  李洋 ,  黄亚萍

IPC: C07C217/18 ,  C07C213/08

Abstract: 本发明提供一种如式（1）所示的他莫昔芬有关物质的制备方法，包括如下步骤：步骤一：式（4）所示化合物2-（4-溴苯基）-1-（4-（2-（二甲基氨基）乙氧基）苯基）-1-苯基丁醇在酸性条件下反应得到式（5）化合物2-（4-溴苯基）-1-（4-（2-（二甲基氨基）乙氧基）苯基）-1-苯基丁烯；步骤二：式（5）所示化合物2-（4-溴苯基）-1-（4-（2-（二甲基氨基）乙氧基）苯基）-1-苯基丁烯与式（6）化合物4-[2-(二甲基氨基)乙氧基]二苯甲酮反应，得到式（7）化合物；步骤三：式（7）所示化合物在酸性条件下反应，得到式（1）粗品。本发明合成工艺设计合理，可操作性强，制备工艺所用试剂简单易得。