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公开(公告)号：CN104447244A
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201410592820.4
申请日：2014-10-29
Applicant: 成都森科制药有限公司
IPC: C07C45/61 , C07C47/575 , C07C51/16 , C07C65/26 , C07D213/75
Abstract: 本发明公开了一种罗氟司特中间体及罗氟司特的制备方法。首先，以3-二氟甲氧基-4羟基苯甲醛(RM1)为原料，与溴甲基环丙烷(RM2)经过缩合反应得到罗氟司特I级中间体；然后以罗氟司特I级中间体为原料，与氨基磺酸、亚氯酸钠经过加成反应得到罗氟司特II级中间体；再以罗氟司特II级中间体为原料，首先与氯化亚砜进行酰氯反应，再与3-氨基-2,4-二氯吡啶(RM3)进行酰化反应得到罗氟司特粗品，罗氟司特粗品再经纯化得到罗氟司特精品。作为重要中间体的罗氟司特I级中间体、罗氟司特II级中间体分别制备，这样不仅简化了工艺流程，还进一步降低了工作人员的掌控难度，提高了工作效率。
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公开(公告)号：CN104447473B
公开(公告)日：2016-11-16
申请号：CN201410623650.1
申请日：2014-11-06
Applicant: 成都森科制药有限公司
IPC: C07D205/08
Abstract: 本发明公开了一种依折麦布中间体的制备方法，将(3R,4S)‑4‑[4‑(苄氧基)苯基]‑1‑(4‑氟苯基)‑3‑[3‑(4‑氟苯基)‑3‑氧代丙基]氮杂环丁烷‑2‑酮，简称RM1，加入到硼烷/二甲硫醚的反应体系，再加入氧化剂反应生成依折麦布中间体。该制备方法，用RM1作原料，二氯甲烷作溶剂作原料溶剂，用(R)‑MeCBS/甲苯溶液作反应催化剂，可以加快进行反应，并提高依折麦布中间体的收得率。
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公开(公告)号：CN104367608A
公开(公告)日：2015-02-25
申请号：CN201410609852.0
申请日：2014-11-03
Applicant: 成都森科制药有限公司
IPC: A61K36/286 , A61K9/30 , A61K47/40 , A61P29/00 , A61P7/04
CPC classification number: Y02A50/473 , A61K36/258 , A61K9/2806 , A61K36/232 , A61K36/236 , A61K36/286 , A61K36/324 , A61K36/328 , A61K47/6951 , A61K2300/00
Abstract: 本发明公开了一种复方三七薄膜衣片的制备方法，包括粉碎、制粒、压片、包衣等步骤。该制备方法大大降低了产品中的细菌数、霉菌数和大肠杆菌数等致病菌数，并使药材水量降低而易于粉碎；提高了复方三七薄膜衣片每片中人参皂苷的含量，进而提高了产品的质量和对病灶的作用效果；在胃、肠中更易崩解，使药物的释放速度加快，患者服用后及时吸收而达到血药浓度水平，增加疗效；节约包衣物料，降低成本；使之更有利被人体定位吸收；提高劳动生产率，减少了工人劳动强度；减化了制备过程，消除了原料药的潜在消耗，易于实现工业化。
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公开(公告)号：CN104356041A
公开(公告)日：2015-02-18
申请号：CN201410623729.4
申请日：2014-11-06
Applicant: 成都森科制药有限公司
IPC: C07D205/08
CPC classification number: C07D205/08
Abstract: 本发明公开了一种依折麦布的制备方法，包括步骤；将(3R,4S)-4-[4-(苄氧基)苯基]-1-(4-氟苯基)-3-[3-(4-氟苯基)-3-氧代丙基]氮杂环丁烷-2-酮，简称RM1，加入到硼烷/二甲硫醚的反应体系，再加入氧化剂反应生成依折麦布中间体；将依折麦布中间体氢化还原得具有结构式III的依折麦布。该制备方法在依折麦布中间体的制备过程中，用RM1作原料，二氯甲烷作溶剂作原料溶剂，用(R)-MeCBS/甲苯溶液作反应催化剂，可以加快进行反应；并提高依折麦布中间体的收得率；在依折麦布的制备过程中，采用甲醇作溶剂，10％Pd/C作反应物，低温反应，同时采用防止空气氧化反应，进而提高了依折麦布的收得率。
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公开(公告)号：CN104447245B
公开(公告)日：2017-06-06
申请号：CN201410594614.7
申请日：2014-10-29
Applicant: 成都森科制药有限公司
IPC: C07C45/61 , C07C47/575 , C07C51/16 , C07C65/26 , C07D213/75
Abstract: 本发明公开了一种罗氟司特中间体、中间体制备方法以及罗氟司特的制备方法。首先，以3‑二氟甲氧基‑4羟基苯甲醛(RM1)为原料，与溴甲基环丙烷(RM2)经过缩合反应得到罗氟司特I级中间体；然后以罗氟司特I级中间体为原料，与氨基磺酸、亚氯酸钠经过加成反应得到罗氟司特II级中间体；再以罗氟司特II级中间体为原料，首先与氯化亚砜进行酰氯反应，再与3‑氨基‑2,4‑二氯吡啶(RM3)进行酰化反应得到罗氟司特粗品，罗氟司特粗品再经纯化得到罗氟司特精品。作为重要中间体的罗氟司特I级中间体、罗氟司特II级中间体分别制备，这样不仅简化了工艺流程，还进一步降低了工作人员的掌控难度，提高了工作效率。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104447244B
公开(公告)日：2017-06-06
申请号：CN201410592820.4
申请日：2014-10-29
Applicant: 成都森科制药有限公司
IPC: C07C45/61 , C07C47/575 , C07C51/16 , C07C65/26 , C07D213/75
Abstract: 本发明公开了一种罗氟司特中间体及罗氟司特的制备方法。首先，以3‑二氟甲氧基‑4羟基苯甲醛(RM1)为原料，与溴甲基环丙烷(RM2)经过缩合反应得到罗氟司特I级中间体；然后以罗氟司特I级中间体为原料，与氨基磺酸、亚氯酸钠经过加成反应得到罗氟司特II级中间体；再以罗氟司特II级中间体为原料，首先与氯化亚砜进行酰氯反应，再与3‑氨基‑2,4‑二氯吡啶(RM3)进行酰化反应得到罗氟司特粗品，罗氟司特粗品再经纯化得到罗氟司特精品。作为重要中间体的罗氟司特I级中间体、罗氟司特II级中间体分别制备，这样不仅简化了工艺流程，还进一步降低了工作人员的掌控难度，提高了工作效率。
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公开(公告)号：CN104447473A
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201410623650.1
申请日：2014-11-06
Applicant: 成都森科制药有限公司
IPC: C07D205/08
Abstract: 本发明公开了一种依折麦布中间体的制备方法，将(3R,4S)-4-[4-(苄氧基)苯基]-1-(4-氟苯基)-3-[3-(4-氟苯基)-3-氧代丙基]氮杂环丁烷-2-酮，简称RM1，加入到硼烷/二甲硫醚的反应体系，再加入氧化剂反应生成依折麦布中间体。该制备方法，用RM1作原料，二氯甲烷作溶剂作原料溶剂，用(R)-MeCBS/甲苯溶液作反应催化剂，可以加快进行反应，并提高依折麦布中间体的收得率。
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公开(公告)号：CN104447245A
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201410594614.7
申请日：2014-10-29
Applicant: 成都森科制药有限公司
IPC: C07C45/61 , C07C47/575 , C07C51/16 , C07C65/26 , C07D213/75
CPC classification number: C07C47/575 , C07C45/68 , C07C51/16 , C07C2601/02 , C07D213/75 , C07C65/26
Abstract: 本发明公开了一种罗氟司特中间体、中间体制备方法以及罗氟司特的制备方法。首先，以3-二氟甲氧基-4羟基苯甲醛(RM1)为原料，与溴甲基环丙烷(RM2)经过缩合反应得到罗氟司特I级中间体；然后以罗氟司特I级中间体为原料，与氨基磺酸、亚氯酸钠经过加成反应得到罗氟司特II级中间体；再以罗氟司特II级中间体为原料，首先与氯化亚砜进行酰氯反应，再与3-氨基-2,4-二氯吡啶(RM3)进行酰化反应得到罗氟司特粗品，罗氟司特粗品再经纯化得到罗氟司特精品。作为重要中间体的罗氟司特I级中间体、罗氟司特II级中间体分别制备，这样不仅简化了工艺流程，还进一步降低了工作人员的掌控难度，提高了工作效率。
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公开(公告)号：CN303178650S
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201430452271.1
申请日：2014-11-17
Applicant: 成都森科制药有限公司
Abstract: 1．本外观设计产品的名称：包装盒（复方三七片）。2．本外观设计产品的用途：本外观设计产品用于复方三七片药品的包装。3．本外观设计产品的设计要点：在于主视图。4．最能表明本外观设计设计要点的图片或照片：主视图。
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公开(公告)号：CN303182062S
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201430455882.1
申请日：2014-11-18
Applicant: 成都森科制药有限公司
Abstract: 1．本外观设计产品的名称：搽剂标签(儿肤康)。2．本外观设计产品的用途：本外观设计产品用于放在儿肤康擦剂包装盒里供使用者了解其用法及功效。3．本外观设计产品的设计要点：在于图案与色彩的结合。4．最能表明本外观设计设计要点的图片或照片：主视图。5．省略视图：该标签是平面产品，省略其它视图。6．请求保护的外观设计包含色彩。
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