公开(公告)号：CN118955233B

公开(公告)日：2025-05-06

申请号：CN202411016335.2

申请日：2024-07-27

Applicant: 康龙化成手性医药技术(宁波)有限公司

Inventor： 孙治县 ,  赵鑫 ,  王丽 ,  杨晓琪 ,  方凯

IPC: C07B61/00 ,  C07D205/04 ,  C07C67/317 ,  C07C69/608 ,  C07C69/635 ,  C07C27/02 ,  C07C53/136 ,  C07C53/23 ,  C07C269/06 ,  C07C271/12 ,  C07D211/16

Abstract: 本申请属于医药中间体制备的技术领域，具体涉及一种单取代双环[1.1.1]戊烷(BCP)的合成方法，该方法含有由双环[1.1.1]戊烷（BCP）碘代物经过脱碘‑氢化合成单取代BCP化合物的步骤。本申请制备单取代双环[1.1.1]戊烷(BCP)的工艺路线，不仅原料和试剂价格低廉、安全，且操作简便，解决了现有技术中存在的所用试剂，原子经济性不高、试剂价格昂贵、试剂毒性大的技术问题。本申请公开的制备方法制备的单取代双环[1.1.1]戊烷收率高达73.6%，纯度98%。

公开(公告)号：CN118955233A

公开(公告)日：2024-11-15

申请号：CN202411016335.2

申请日：2024-07-27

Applicant: 康龙化成手性医药技术(宁波)有限公司

Inventor： 孙治县 ,  赵鑫 ,  王丽 ,  杨晓琪 ,  方凯

IPC: C07B61/00 ,  C07D205/04 ,  C07C67/317 ,  C07C69/608 ,  C07C69/635 ,  C07C27/02 ,  C07C53/136 ,  C07C53/23 ,  C07C269/06 ,  C07C271/12 ,  C07D211/16

Abstract: 本申请属于医药中间体制备的技术领域，具体涉及一种单取代双环[1.1.1]戊烷(BCP)的合成方法，该方法含有由双环[1.1.1]戊烷（BCP）碘代物经过脱碘‑氢化合成单取代BCP化合物的步骤。本申请制备单取代双环[1.1.1]戊烷(BCP)的工艺路线，不仅原料和试剂价格低廉、安全，且操作简便，解决了现有技术中存在的所用试剂，原子经济性不高、试剂价格昂贵、试剂毒性大的技术问题。本申请公开的制备方法制备的单取代双环[1.1.1]戊烷收率高达73.6%，纯度98%。

公开(公告)号：CN117384204B

公开(公告)日：2024-08-23

申请号：CN202311283114.7

申请日：2023-10-07

Applicant: 康龙化成手性医药技术(宁波)有限公司

Inventor： 安港 ,  蔡日钢 ,  曾亮 ,  方凯

IPC: C07F7/18 ,  C07D207/273 ,  C07D513/04

Abstract: 本申请属于医药中间体制备领域，具体涉及一种烯醇硅醚化合物、制备方法及其在制备药物中间体四氢吡咯并噻唑类化合物中的应用。本申请烯醇硅醚化合物具有如下反应式中化合物Ⅳ的结构，并通过用于制备化合物Ⅴ制备化合物Ⅰ。#imgabs0#本申请化合物Ⅳ具有高收率(高达99％)高纯度(高达99％)特点，因此为降低化合物Ⅰ的成本打下了有益的基础。本申请制备化合物Ⅰ的路线原料成本低，易操作、简化了生产步骤，从而将制备化合物Ⅰ的收率至少提高了5％以上。

公开(公告)号：CN118084767A

公开(公告)日：2024-05-28

申请号：CN202410395686.2

申请日：2024-04-02

Applicant: 康龙化成手性医药技术(宁波)有限公司

Inventor： 安港 ,  陈波 ,  方凯

IPC: C07D209/52 ,  C07D207/12

Abstract: 本发明提供了一种外型‑6‑氟甲基‑3‑氮杂双环[3,1,0]己烷盐酸盐及其衍生物的合成方法，属于化学合成技术领域。本发明先提供了一种外型‑6‑氟甲基‑3‑氮杂双环[3,1,0]己烷盐酸盐及其衍生物中间体的合成方法，然后利用该中间体合成得到外型‑6‑氟甲基‑3‑氮杂双环[3,1,0]己烷盐酸盐及其衍生物。本发明合成方法反应条件温和，操作简单，不需要分离外型和内型，同时不需要使用昂贵的金属试剂和危险程度较高的有机试剂或溶剂，成本低廉，安全性高；并且本发明合成方法得到的产物收率高，纯度高。本发明合成方法易于放大，为后续的工艺放大打下了坚实的基础。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118598743A

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN202410680140.1

申请日：2024-05-29

Applicant: 康龙化成手性医药技术(宁波)有限公司

Inventor： 赵鑫 ,  相启明 ,  胡英 ,  李亚玲 ,  方凯

IPC: C07C51/09 ,  C07C61/04 ,  C07C67/317 ,  C07C69/74 ,  C07C67/307 ,  C07C69/63

Abstract: 本申请属于医药中间体制备领域，更具体的涉及一种2,2‑二甲基环丁烷甲酸的合成方法，该方法由3,3‑二甲基戊二酸酐(化合物Ⅱ)和C1‑C6的一元脂肪醇作为起始原料历经如下5步反应制得2,2‑二甲基环丁烷甲酸：#imgabs0#该方法，总收率高达47％以上，且同现有技术相比，反应条件温和、易操作、原料廉价易得。

公开(公告)号：CN117567266B

公开(公告)日：2024-06-14

申请号：CN202311472803.2

申请日：2023-11-07

Applicant: 康龙化成手性医药技术(宁波)有限公司

Inventor： 安港 ,  陈波 ,  徐忠阳 ,  曾亮 ,  方凯

IPC: C07C51/09 ,  C07C61/04

Abstract: 本发明提供了一种制备2‑甲基环丙羧酸的方法，属于化学合成技术领域。方法包括以下步骤：(1)将化合物1、碱与溶剂在反应容器中混合均匀，升温至回流，将环氧丙烷加入液面以下，反应，得到化合物2；化合物1为#imgabs0#化合物2为#imgabs1#R1为C1‑3烷基，R2为C1‑3烷基，R3为C1‑3烷基；(2)化合物2与碱发生水解反应，得到2‑甲基环丙羧酸。该方法避免了150℃的高温封管反应，整个操作不需要密闭反应，方便、安全、高效，可以做到公斤级放大，产品收率和纯度高，应用前景广阔。

公开(公告)号：CN117362316A

公开(公告)日：2024-01-09

申请号：CN202311283109.6

申请日：2023-10-07

Applicant: 康龙化成手性医药技术(宁波)有限公司

Inventor： 安港 ,  蔡日钢 ,  曾亮 ,  方凯

IPC: C07D513/04

Abstract: 本申请属于医药中间体制备领域，具体涉及一种四氢吡咯并噻唑类化合物的合成方法。所述四氢吡咯并噻唑类化合物是指具有通式Ⅰ的化合物： 并通过如下制备路线制备得到 本申请中化合物Ⅳ具有高收率(高达99％)高纯度(高达99％)特点，因此为降低化合物Ⅰ的成本打下了有益的基础。本申请制备化合物Ⅰ的路线原料成本低，易操作、简化了生产步骤，从而将制备化合物Ⅰ的收率至少提高了5％以上。

公开(公告)号：CN119552077A

公开(公告)日：2025-03-04

申请号：CN202411728486.0

申请日：2024-11-28

Applicant: 康龙化成手性医药技术(宁波)有限公司

Inventor： 孙治县 ,  王丽 ,  阮梦庭 ,  王琳 ,  安港 ,  赵鑫 ,  方凯

IPC: C07C67/307 ,  C07C69/74 ,  C07C51/09 ,  C07C61/15 ,  C07C269/00 ,  C07C271/14 ,  C07C209/62 ,  C07C211/37

Abstract: 本发明提供了一种合成3‑氯双环[1.1.1]戊胺盐及其中间体的方法，属于药物合成技术领域。本发明采用双环[1.1.1]戊烷‑1‑羧酸‑3‑羧酸甲酯作为初始原料，经可见光催化脱羧氯代、水解、重排、脱保护步骤，在温和适宜的条件下得到3‑氯双环[1.1.1]戊胺盐，整条路线操作简单，所用原料均市售易得，百克级产品总收率高达41.27％，产品纯度高达98.3％，经放大和平行批次验证，可以稳定的获得百克级产品，安全适合放大生产。

公开(公告)号：CN117384204A

公开(公告)日：2024-01-12

申请号：CN202311283114.7

申请日：2023-10-07

Applicant: 康龙化成手性医药技术(宁波)有限公司

Inventor： 安港 ,  蔡日钢 ,  曾亮 ,  方凯

IPC: C07F7/18 ,  C07D207/273 ,  C07D513/04

Abstract: 本申请属于医药中间体制备领域，具体涉及一种烯醇硅醚化合物、制备方法及其在制备药物中间体四氢吡咯并噻唑类化合物中的应用。本申请烯醇硅醚化合物具有如下反应式中化合物Ⅳ的结构，并通过用于制备化合物Ⅴ制备化合物Ⅰ。本申请化合物Ⅳ具有高收率(高达99％)高纯度(高达99％)特点，因此为降低化合物Ⅰ的成本打下了有益的基础。本申请制备化合物Ⅰ的路线原料成本低，易操作、简化了生产步骤，从而将制备化合物Ⅰ的收率至少提高了5％以上。

公开(公告)号：CN119264091A

公开(公告)日：2025-01-07

申请号：CN202411236676.0

申请日：2024-09-04

Applicant: 康龙化成手性医药技术(宁波)有限公司

Inventor： 赵鑫 ,  相启明 ,  李亚玲 ,  吴晓宇 ,  黄正桥 ,  安港 ,  方凯

IPC: C07D311/00 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明提供了一种1,5‑双取代‑3‑氧杂双环[3.1.1]庚烷的合成方法，属于制药领域。该方法包括以下步骤：将化合物V和催化剂反应，得到化合物I，即1,5‑双取代‑3‑氧杂双环[3.1.1]庚烷，所述催化剂为路易斯酸催化剂。与现有文献记载的方法相比，本发明合成3‑氧杂双环[3.1.1]庚烷类化合物的方法不仅产物收率和纯度明显提高，而且通用性好、官能团兼容性强、反应条件温和、产率更高，适合工业化放大生产，所得产物可作为高价值中间体继续进行官能团转化，应用前景广阔。#imgabs0#