公开(公告)号：CN111808100A

公开(公告)日：2020-10-23

申请号：CN202010745248.6

申请日：2020-07-29

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)

Inventor： 刘中秋 ,  廖国超 ,  王彩艳 ,  廖宗浪 ,  喻琦 ,  刘丹 ,  谢薇 ,  卢琳琳 ,  吴鹏 ,  杨德盈

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明公开了一种吲哚类生物碱化合物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式(Ⅰ)所示；其中，R1为氢、卤素、C1～4烷基、C1～4烷氧基、胺基、羟基或C1～4烷胺基；R2为氢、卤素、C1～4烷基、苯基取代C1～4烷基、C1～4烷氧基、胺基、羟基、C1～4烷胺基、苯基、卤代苯基、苄基、卤代苄基、N-哌啶基、N-吗啉基、苯基甲基酮或卤代苯基甲基酮。本发明所述化合物具有新作用靶点，基本无毒副作用等特点，对于组蛋白赖氨酸N-甲基转移酶2D具有优异的抑制作用；且动物实验数据表明，所述化合物对多种实体肿瘤有非常好的抑制作用，进而抑制肿瘤的生长，例如人非小细胞肺癌细胞等；但同时对于正常细胞无任何影响，安全性高。

公开(公告)号：CN109824664B

公开(公告)日：2022-06-07

申请号：CN201910106792.3

申请日：2019-02-02

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)

Inventor： 刘中秋 ,  卢琳琳 ,  廖国超 ,  廖宗浪 ,  冯潜 ,  邓建花 ,  吴鹏

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种抗癌化合物，其为吲哚类生物碱系列化合物，其通式为(I)。吲哚类生物碱对多种实体肿瘤，如人乳腺癌细胞有非常好的抑制作用，进而对肿瘤生长产生了抑制作用。本发明的化合物对癌细胞的生长有抑制作用，但是对正常细胞的生长却没有抑制作用。本发明的化合物除了可单独使用外，还可与其它药物联合用药。

公开(公告)号：CN111808100B

公开(公告)日：2021-10-12

申请号：CN202010745248.6

申请日：2020-07-29

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)

Inventor： 刘中秋 ,  廖国超 ,  王彩艳 ,  廖宗浪 ,  喻琦 ,  刘丹 ,  谢薇 ,  卢琳琳 ,  吴鹏 ,  杨德盈

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明公开了一种吲哚类生物碱化合物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式(Ⅰ)所示；其中，R1为氢、卤素、C1～4烷基、C1～4烷氧基、胺基、羟基或C1～4烷胺基；R2为氢、卤素、C1～4烷基、苯基取代C1～4烷基、C1～4烷氧基、胺基、羟基、C1～4烷胺基、苯基、卤代苯基、苄基、卤代苄基、N‑哌啶基、N‑吗啉基、苯基甲基酮或卤代苯基甲基酮。本发明所述化合物具有新作用靶点，基本无毒副作用等特点，对于组蛋白赖氨酸N‑甲基转移酶2D具有优异的抑制作用；且动物实验数据表明，所述化合物对多种实体肿瘤有非常好的抑制作用，进而抑制肿瘤的生长，例如人非小细胞肺癌细胞等；但同时对于正常细胞无任何影响，安全性高。

公开(公告)号：CN109824664A

公开(公告)日：2019-05-31

申请号：CN201910106792.3

申请日：2019-02-02

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)

Inventor： 刘中秋 ,  卢琳琳 ,  廖国超 ,  廖宗浪 ,  冯潜 ,  邓建花 ,  吴鹏

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种抗癌化合物，其为吲哚类生物碱系列化合物，其通式为(I)。吲哚类生物碱对多种实体肿瘤，如人乳腺癌细胞有非常好的抑制作用，进而对肿瘤生长产生了抑制作用。本发明的化合物对癌细胞的生长有抑制作用，但是对正常细胞的生长却没有抑制作用。本发明的化合物除了可单独使用外，还可与其它药物联合用药。